Acción y mecanismo

Antiinflamatorio, analgésico y antipirético de tipo no esteroídico, del grupo de los ácidos arilbutíricos, que actúa impidiendo la síntesis de prostaglandinas y otros prostanoides, mediante la inhibición competitiva y reversible de la ciclooxigenasa.

Farmacocinética

Vía oral: Es absorbido amplia y rápidamente a través del tracto gastrointestinal, alcanzando una concentración sérica máxima de 6-8,7 mcg/ml después de administrada una única dosis oral de 600 mg, al cabo de 90 min. Los alimentos retrasan la absorción oral. Su volumen aparente de distribución es de 2-4 l/kg. El grado de unión a proteínas plasmáticas es >98%.
Es metabolizado en el hígado, dando lugar a dos metabolitos activos (ácido gamma-hidroxi-4 bifenilbutirico y ácido 4-bifenilacético), siendo eliminado mayoritariamente con la orina en forma conjugada. La semivida de eliminación es de aproximadamente 10 h, tanto para el fenbufeno como para sus metabolitos activos.

Indicaciones

– [ARTRITIS REUMATOIDE], [ARTRITIS], [ESPONDILITIS ANQUILOSANTE].
– Inflamación no reumática ([BURSITIS], [CAPSULITIS], [TENDINITIS]).
– [DOLOR] (especialmente el asociado a inflamación).
– [GOTA].

Posología

Adultos (oral): 900 mg/día en dos tomas (300 mg por la mañana y 600 mg al acostarse).
-Especificaciones para la administración del medicamento: administrar conjuntamente con las comidas para paliar la posible irritación gástrica. Tomar las cápsulas con un vaso de agua, aconsejando al paciente que permanezca de pie 10-15 minutos al menos.

Contraindicaciones

– Alergia al fenbufeno, al ácido acetilsalicílico [ALERGIA A SALICILATOS] y a otros antiinflamatorios no esteroídicos [ALERGIA A AINES (ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES)] (incluyendo aquellos casos de historial de asma, angioedema, urticaria o rinitis precipitados por AINE’s).
– [PORFIRIA].
– Trastornos gastronitestinales [ULCERA PEPTICA], [COLITIS ULCEROSA].
– [ALTERACIONES DE LA COAGULACION] o [HEMORRAGIA].
– Riesgo de aparición de [ERUPCIONES EXANTEMATICAS] (interrumpir la administración inmediatamente ante la eventualidad de un eritema multiforme, alveolitis alérgica, síndrome de Stevens-Johnson o cualquier manifestación de rash cutáneo).

Precauciones

– Enfermos afectados por [ASMA], [INSUFICIENCIA RENAL], [INSUFICIENCIA CARDIACA], [HIPERTENSION ARTERIAL] o [INSUFICIENCIA HEPATICA], donde deberá ajustarse la dosis lo mas baja posible y realizar un control clínico de la enfermedad.
– Actividades especiales: Ante una eventual somnolencia, se recomienda extremar las medidas de cautela con la conducción de vehículos y el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión.

Advertencias/consejos

No es recomendable la asociación de este fármaco con otros antiinflamatorios no esteroides, ya que es poco probable que aumente la eficacia analgésica y/o antiinflamatoria, mientras que el riesgo de efectos adversos aumenta notablemente.

Interacciones

– Antibióticos quinolónicos (enoxacino, ofloxacino): hay estudios en los que se ha registrado la aparición de episodios convulsivos.
– Anticoagulantes (warfarina): hay un estudio en el que se ha registrado un incremento en el tiempo de protrombina y una disminución de sus niveles séricos.
– Antihipertensivos: se ha observado que algunos antiinflamatorios no esteroídicos (flurbiprofeno, indometacina), pueden dar lugar a una disminución de la acción antihipertensiva, debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.
– Digoxina: hay estudios con ibuprofeno en los que se ha registrado un ligero incremento en los niveles séricos de digoxina.
– Metotrexato: se ha observado que algunos antiinflamatorios no esteroídicos (indometacina, naproxeno), pueden dar lugar a un aumento de la toxicidad, por inhibición competitiva del mecanismo de excreción renal.
– Sales de litio: se ha observado que algunos antiinflamatorios no esteroídicos (indometacina, piroxicam), pueden dar lugar a un aumento de la toxicidad por reducción de la eliminación de litio, debido a la inhibición de síntesis de prostaglandinas.

Embarazo

Los estudios en animales con diversos AINEs han registrado distocia, aumento de la pérdida post-implantación y retraso en el parto. No existen estudios adecuados y bien controlados en humanos. No parece que el uso ocasional, salvo poco antes del parto, produzca efectos adversos fetales. No obstante, con el uso crónico durante el 3º trimestre, podrían producir teóricamente cierre prematuro del ductus arterioso del feto, por inhibición de la síntesis de prostaglandinas. También pueden producir efecto antiagregante plaquetario, que podría complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recién nacido. Antes del parto, pueden reducir e incluso anular la contractilidad uterina, retrasando el parto y prolongando la gestación. El uso de estos fármacos, especialmente durante el tercer trimestre, sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

El fenbufeno se excreta con la leche materna alcanzando una concentración máxima del 2% con respecto a las concentraciones séricas maternas. Generalmente se acepta su uso en madres lactantes.

Niños

No se recomienda el empleo de AINEs en niños menores de 14 años.

Ancianos

En un estudio no se han registrado diferencias significativas en la farmacocinética. No obstante, los ancianos parecen ser más susceptibles a los efectos adversos de los AINEs. El riesgo de padecer enfermedad ulcerosa grave esta incrementado en mayores de 65 años, y parece ser dosis-dependiente. Además pueden causar retención de líquidos, pudiendo producir complicaciones cardiovasculares y reducción de la eficacia de los tratamientos antihipertensivos. Se recomienda precaución en su uso e iniciar la terapia con dosis menores.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de fenbufeno son, en general, leves y transitorios. En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema gastro-intestinal. Las reacciones adversas más comunes son: alteraciones digestivas (10-30%), cefalea (3%), alteraciones hepatobiliares (1%).
Descripción e incidencia de reacciones adversas, por grupos anatómicos:
-Alérgicas/Dermatológicas: Ocasionalmente: erupciones exantemáticas (1-3%). Raramente (<1%): prurito, urticaria, alopecia, fotodermatitis, eritema, púrpura, dermatitis, onicolisis.
-Cardiovasculares: Ocasionalmente: edema (2%). Raramente (<1%): insuficiencia cardiaca, hipertensión, taquicardia. Excepcionalmente (<<1%): hipotensión ortostática, sofocos.
-Digestivas: Frecuentemente: dispepsia (12%). Ocasionalmente: náuseas (<3%), diarrea (<3%), dolor abdominal (>3%), flatulencia (>3%), estreñimiento (>3%). Raramente (<1%): melenas, hemorragia gastrointestinal, úlcera gástrica.
-Genitourinarias: Ocasionalmente: disuria (3%). Raramente (<1%): hematuria, insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial, síndrome nefrótico.
-Hepatobiliares: Raramente: ictericia (1%).
-Neurológicas: Ocasionalmente: cefalea (>3%), mareos (1-3%).
-Oculares: Ocasionalmente: visión borrosa (1-3%). Raramente: conjuntivitis (<1%).
-Otorrinolaringológicas: Ocasionalmente: tinnitus (1-3%). Raramente (<1%): epistaxis, sordera reversible.
-Psicológicas/Psiquiátricas: Ocasionalmente: excitación (>3%), malestar general (1- 3%), somnolencia (1-3%), astenia (1-3%).
-Respiratorias: Raramente (<1%): espasmo bronquial, disnea.
-Sanguíneas: Raramente (<1%): trombocitopenia, anemia hemolítica, agranulocitosis, anemia.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algún signo o síntoma de alteración hepática (anorexia, prurito, ictericia), después de haberlo notificado al médico.

Sobredosis

Sintomatología: se desconoce la sintomatología por sobredosificación con fenbufeno. Fármacos similares han producido alteraciones gastrointestinales (vómitos, anorexia, dolor abdominal), neurológicas (somnolencia, vértigo, desorientación, cefalea).
Tratamiento: Aspiración y lavado gástrico, administración de carbón adsorbente, alcalinización de orina, vigilancia y mantenimiento de constantes vitales, tratamiento sintomático de irritación gastrointestinal, hipotensión, depresión respiratoria y convulsiones, con monitorización de funciones renal y hepática y detección en heces de posible hemorragia gastrointestinal.