Acción y mecanismo

La finasterida es un 4-azasteroide, análogo de la testoterona que, a nivel de folículos pilosos del cuero cabelludo, inhibe la 5alfa-reductasa tipo II humana con una selectividad 100 veces superior que la 5alfa-reductasa tipo I humana, enzima que lleva a cabo la transformación periférica de testosterona en el andrógeno dihidrotestosterona (DHT). En varones con calvicie de patrón masculino, finasterida disminuye los niveles de DHT, restituyendo el tamaño de los folículos del cuero cabelludo, lo que origina la inversión de la calvicie.

Farmacocinética

Vía Oral: Su biodisponibilidad es del 80%, alcanzado la concentración sérica máxima al cabo de 2 h. La Cmáx en estado de equilibrio fue de 9.2 ng/ml (1 mg/24 h) y el AUC (0-24 h) de 53 ng.h/ml. Los alimentos no modifican la absorción oral. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 93%. Se han encontrado pequeñas cantidades en líquido cefaloraquídeo y líquido seminal, sin que esto constituya un riesgo para el feto (estudios en monos). Es metabolizado en más del 50% en el hígado a través del sistema 3A4 del citocromo P450, originando metabolitos con escasa actividad biológica, siendo eliminados mayoritariamente con las heces (57%) y la orina (39%). El aclaramiento plasmático es de aproximadamente 165 ml/min (70-279 ml/min). Su semivida de eliminación es de 5-6 h (8 h en pacientes mayores de 70 años). En pacientes con ClCr de creatinina de 9-55 ml/min, no hubo modificación significativa de la farmacocinética. No se ha estudiado en el efecto de la insuficiencia hepática en la farmacocinética de la finasterida.

Indicaciones

– [ALOPECIA ANDROGENICA]: tratamiento de las primeras fases de la alopecia androgénica en varones. Estabiliza el proceso de la alopecia en los varones de 18-41 años. No se ha establecido su eficacia en la remisión bitemporal ni en la pérdida de pelo en la etapa final.

Posología

Vía oral:.
– Adultos: 1 mg/24 h. No existen datos que justifiquen un aumento de la dosis. La estabilización de la pérdida de cabello suele evidenciarse a los 3-6 meses de tratamiento ininterrumpido. El efecto sólo se mantiene durante el tratamiento.
– Advertencia: Si este se interrumpe, los efectos beneficiosos empiezan a desaparecer a los 6 meses y llega al estado previo al tratamiento al cabo de 9-12 meses.
– Insuficiencia renal: no es preciso reajustar la dosis.
– Normas para la correcta administración: Administrar independientemente de las comidas (con o sin alimento).

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad al medicamento.
– No debe usarse en mujeres ni en niños.

Precauciones

– Antígeno prostático: Produce una reducción en los niveles plasmáticos del antígeno específico prostático (PSA), lo que puede interferir con el diagnóstico de procesos prostáticos malignos.
– Fertilidad: No se han realizado estudios a largo plazo en humanos. Estudios realizados en tres especies animales no evidenciaron alteraciones significativas de la fertilidad.

Interacciones

Aunque finasterida se metaboliza mayoritariamente a través del citocromo P450 3A4, no afecta su actividad, por lo que es poco probable que modifique la acción de fármacos que utilizan este sistema para su metabolización.

Embarazo

Finasterida no está indicado en mujeres. Existe el riesgo de anomalias de genitales externos en fetos masculinos. Uso contraindicado.

Lactancia

No procede su uso en mujeres lactantes. Se deconoce si se excreta con la leche materna.

Niños

No está indicado en niños.

Ancianos

No está indicado en ancianos.

Reacciones adversas

Los efectos adversos suelen ser transitorios y remiten con la suspensión del tratamiento.
– Sexuales: excepcionalemte (<1%), disfunción erectil, disminución de la líbido y/o del volumen de eyaculación.
Finasterida se ha utilizado para el tratamiento de ancianos con hipertrofia prostática benigna en dosis de 5 mg (5 veces las aquí aconsejadas), habiéndose comunicado a estas dosis los siguientes efectos adversos: sensibilidad y aumento del tamaño de la mama, tumefacción labial, erupciones cutáneas y reacciones de hipersensibilidad.

Dopajes

La finasterida es una sustancia prohibida tanto dentro como fuera de la competición.
Se considera Sustancia Específica y, por tanto, una violación de la norma en la que esté involucrada esta sustancia puede ocasionar una reducción de sanción siempre y cuando el deportista pueda demostrar que el uso de la sustancia específica en cuestión no fue con intención de aumentar su rendimiento deportivo.