Acción y mecanismo

Asociación de antiemético, procinético (cleboprida) y antiflatulento (simeticona). La cleboprida pertenece al grupo de las ortopramidas. A nivel central actúa bloqueando los receptores D2 de la dopamina en el área gatillo quimiorreceptora, interfiriendo con la integración de los impulsos emetógenos aferentes. A nivel periférico, el bloqueo de los receptores D2 produce un incremento del peristaltismo intestinal (efecto procinético), que es potenciado al actuar también como colinérgico indirecto, facilitando la liberación de acetilcolina por las neuronas postganglionares intestinales.

Indicaciones

– Alteraciones funcionales digestivas que cursen con [GASTROPARESIA] y [AEROFAGIA]: [REFLUJO GASTROESOFAGICO], [HERNIA DE HIATO], [DISPEPSIA].

Posología

Adultos, oral: 1 cápsula ó 5 ml (2 cucharaditas dosificadoras)/8 h.
Niños y adolescentes (entre 12 y 18 años): 2.5 ml/8 h. En algunos casos puede ser aconsejable disminuir la dosis diaria.
Normas para la correcta administración: Administrar 15-20 minutos antes de las comidas.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad a la cleboprida o [ALERGIA A ORTOPRAMIDAS].
– [HEMORRAGIA DIGESTIVA], [OBSTRUCCION INTESTINAL] mecánica, [PERFORACION INTESTINAL]), o cualquier otro cuadro en los que la estimulación de la motilidad intestinal puede resultar peligroso.
– Historial de [DISCINESIA TARDIA] por neurolépticos o cleboprida.
– Insuficiencia renal grave (CLcr menor a 30 ml/minuto). No se ha evaluado la seguridad y eficacia de la cleboprida en estos pacientes, por lo que no se recomienda su uso.

Precauciones

– [INSUFICIENCIA RENAL]. Se desconoce cómo se elimina la cleboprida, por lo que en caso de insuficiencia renal se podría producir una disminución del aclaramiento de la misma, con el consiguiente riesgo de intoxicación. Se recomienda extremar las precauciones en estos pacientes. No se han realizado estudios en pacientes con insuficiencia renal grave (CLcr menor a 30 ml/minuto), por lo que no se recomienda su uso (Véase contraindicaciones).
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]. Se desconoce cómo se elimina la cleboprida, por lo que en caso de insuficiencia hepática se podría producir una disminución del aclaramiento de la misma, con el consiguiente riesgo de intoxicación. Se recomienda extremar las precauciones en estos pacientes.
– [ENFERMEDAD DE PARKINSON]. La cleboprida puede empeorar la sintomatología del Parkinson, debido a sus efectos antagonistas dopaminérgicos, por lo que se recomienda extremar las precauciones en estos pacientes.
– [APENDICITIS] o cuadros de intoxicación. Debido a sus efectos antieméticos, podría dar lugar a un enmascaramiento de estos cuadros, por lo que antes de iniciar un tratamiento contra los vómitos, se deberá descartar estos procesos.
– Pacientes en tratamiento con fármacos que pudiesen producir síntomas extrapiramidales, como fenotiazinas o butirofenonas.
– Síntomas extrapiramidales. La cleboprida puede inducir la aparición de síntomas extrapiramidales, sobre todo en niños, adultos jóvenes y ancianos, y especialmente cuando se utiliza a altas dosis. En caso de que apareciesen estos síntomas, se deberá suspender la administración de cleboprida. Puede ser necesario instaurar un tratamiento sintomático para eliminar esta sintomatología, administrando 50 mg de difenhidramina intravenosa o 1-2 mg de benzatropina intramuscular.
– Discinesia tardía. La cleboprida puede inducir la aparición de un cuadro de discinesia tardía. En caso de aparecer este cuadro, se deberá suspender el tratamiento con cleboprida, y no se recomienda reiniciarlo (véase contraindicaciones).

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Se recomienda tomar este medicamento 15-20 minutos antes de las comidas.
– Se debe avisar al médico si el paciente está en tratamiento con sertralina, fenotiazinas o butirofenonas, debido al riesgo de reacciones extrapiramidales.
– Se debe avisar al médico si el paciente presenta movimientos involuntarios de cara, labios u ojos.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Se deberá suspender el tratamiento ante cualquier sospecha de síntomas extrapiramidales, discinesia tardía o síndrome neuroléptico maligno.
– Antes de iniciar un tratamiento contra los vómitos, se deberá descartar la presencia de apendicitis o intoxicación.

Interacciones

La cleboprida podría modificar la absorción de otros principios activos, debido a la aceleración del tránsito gastrointestinal. Podría aumentar la velocidad de absorción o retrasar la disolución de distintos principios activos, al acelerar el vaciado gástrico. Se recomienda distanciar las tomas de ambos medicamentos.
De igual manera los efectos de la cleboprida podrían ser antagonizados por otros fármacos, como los derivados opioides o la atropina. La cleboprida, al ser un antagonista dopaminérgico podría potenciar los efectos de la levodopa. Se recomienda evitar ambos tipos de interacciones.
– Butirofenonas, fenotiazinas. La cleboprida podría favorecer la aparición de reacciones extrapiramidales cuando se administre con otros fármacos que pudieran dar lugar a estos síntomas. Aunque no se han descrito casos, esta interacción no se puede descartar. Se sugiere realizar un control clínico del paciente, vigilándose la aparición de cualquier manifestación de tipo neurológico. En caso de que esto sucediese, se recomienda suspender la administración de metoclopramida.

Embarazo

Categoría B de la FDA. Se desconoce si la cleboprida es capaz de atravesar la placenta. En estudios con animales no han aparecido reacciones adversas para la madre o para el feto. No existen ensayos controlados ni adecuados en seres humanos, por lo que no se recomienda el uso de la cleboprida en mujeres embarazadas a no ser que los beneficios superen a los posibles riesgos.

Lactancia

Se ignora si la cleboprida es excretada en cantidades significativas con la leche materna, y si ello pudiera afectar al niño. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

La cleboprida se ha utilizado con eficacia incluso en niños menores de 1 año. Sin embargo, los pacientes pediátricos son más susceptibles a los efectos extrapiramidales. Estos síntomas remiten al suspender el tratamiento, aunque en ocasiones puede ser necesario un tratamiento con benzodiazepinas en niños o anticolinérgicos antiparkinsonianos en adolescentes. Por lo tanto, se aconseja no superar las dosis recomendadas de 20 µg/kg/24 horas.

Ancianos

Los pacientes ancianos son especialmente susceptibles a los efectos extrapiramidales de la cleboprida, sobre todo parkinsonismo y discinesia tardía. Estos cuadros son más frecuentes con el uso de dosis elevadas o tratamientos prolongados.

Efectos sobre la conducción

La cleboprida puede producir agitación, somnolencia, astenia o sedación, por lo que los pacientes deberán evitar manejar maquinaria peligrosa, incluyendo automóviles, hasta que tengan la certeza razonable de que el tratamiento farmacológico no les afecta de forma adversa.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de cleboprida son, en general, leves, transitorios y reversibles con la interrupción del tratamiento. Las reacciones adversas más características son:
– Digestivas. Es común (2-9%) la presencia de [NAUSEAS], [DIARREA] o [ESTREÑIMIENTO].
– Cardiovasculares. En raras ocasiones (<1%), podría aparecer [HIPERTENSION ARTERIAL].
– Neurológicas. Es frecuente (10-25%) la aparición de [AGITACION], [SOMNOLENCIA] y [SEDACION]. Es común (1-9%) la aparición de [EXTRAPIRAMIDALES, SINTOMAS], sobre todo [DISTONIA] aguda, que suele aparecer a especialmente en jóvenes a dosis superiores a 20 µg/kg/24 horas. También puede aparecer [PARKINSONISMO] y [DISCINESIA TARDIA], sobre todo en ancianos y en tratamientos prolongados o a altas dosis. Es más rara (<1%) la aparición de [CEFALEA], [MAREO], [INSOMNIO] y [ANSIEDAD].
– Endocrinas. Se han descrito raros casos (<1%) de [HIPERPROLACTINEMIA], que podría cursar con [AMENORREA] reversible, [GALACTORREA], [GINECOMASTIA] y [MASTALGIA].
– Generales. Es común (>10%) la presencia de [ASTENIA].

Sobredosis

Síntomas: No existe mucha experiencia con la sobredosis por cleboprida, aunque se espera que produzca síntomas similares a sus reacciones adversas.
Tratamiento: Se recurrirá al lavado de estómago. No existe un antídoto específico, aunque se han administrado con eficacia fármacos anticolinérgicos como la difenhidramina o la benzatropina o la administración de benzodiazepinas en niños y/o fármacos anticolinérgicos antiparkinsonianos en adultos.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

Diciembre, 2003.