Acción y mecanismo

Analgésico derivado del ácido antranílico.

Farmacocinética

Vía oral: Se absorbe rápidamente (Tmax=30-60 min). Es metabolizada en el hígado a ácido floctafénico (metabolito activo) que a continuación es oxidado a ácido hidroxifloctafénico. Los metabolitos se eliminan por conjugación con ácido glucurónico, un 60% vía biliar y un 40% por la orina.

Indicaciones

Dolor leve o moderado.
Dismenorrea.

Posología

Oral. Adultos: 400 mg, seguido de 200 mg/6-8 h.

Contraindicaciones

– Alergia a floctafenina o a otros derivados del ácido antranílico (ej: glafenina).
– [ANGIOEDEMA], [ANAFILAXIA] u otras reacciones alérgicas inducidas por ácido acetilsalicílico u otros AINE.

Precauciones

– [ASMA] crónico: existe un riesgo mayor de reacción de hipersensibilidad broncoespástica.
– [HIPERTENSION ARTERIAL]: debido a la posibilidad de producir retención de líquidos y edema, puede exacerbarse la hipertensión.
– [INSUFICIENCIA CARDIACA] y/o [INSUFICIENCIA CORONARIA]: debido a la posibilidad de producir hipotensión y colapso, administrar con precaución.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hígado, debe ajustarse la dosis al gradiente de incapacidad funcional del mismo.
– [INSUFICIENCIA RENAL]: dado que se elimina en gran parte por vía renal, debe ajustarse la dosis al gradiente de incapacidad funcional renal.
– [ULCERA PEPTICA] o [HEMORRAGIA DIGESTIVA] reciente: puede exacerbarse debido a los efectos ulcerogénicos. Aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal.
– Advertencias especiales: no se aconseja la conducción de vehículos, ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión durante los primeros días de tratamiento, debido al riesgo de aparición de mareos, somnolencia, etc.

Interacciones

– Anticoagulantes orales (acenocumarol): hay algún estudio en el que se ha registrado prolongación del tiempo de protrombina, con riesgo de hemorragia. No se ha establecido el mecanismo.

Embarazo

Estudios realizados en animales no registraron efectos teratógenos, aunque sí se observó embriotoxicidad (aumento de las pérdidas fetales en ratones y conejos, así como disminución de los pesos en ratas). No existen estudios adecuados y bien controlados en humanos. No parece que el uso ocasional de este tipo de fármacos, salvo poco antes del parto, produzca efectos adversos fetales. No obstante, con el uso crónico durante el 3º trimestre, podrían producir teóricamente cierre prematuro del ductus arterioso del feto, por inhibición de la síntesis de prostaglandinas. También podrían producir efecto antiagregante plaquetario, que podría complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recién nacido. Antes del parto, pueden reducir e incluso anular la contractilidad uterina, provocando un retraso anómalo del parto y una prolongación no fisiológica de la gestación. El uso de estos fármacos, especialmente durante el tercer trimestre, sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

La floctafenina se excreta con la leche materna. Se desconocen las posibles consecuencias en el lactante. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

No se dispone de suficiente experiencia clínica en este grupo de edad. Uso no recomendado.

Ancianos

Los ancianos parecen ser más susceptibles a los efectos adversos de este tipo de fármacos. El riesgo de padecer enfermedad ulcerosa grave esta incrementado en mayores de 65 años, y parece ser dosis-dependiente. Además pueden causar retención de líquidos, pudiendo producir complicaciones cardiovasculares y reducción de la eficacia de los tratamientos antihipertensivos. Se recomienda precaución en su uso e iniciar la terapia con dosis menores.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de floctafenina son,
en general, infrecuentes aunque moderadamente importantes. Los
efectos adversos más característicos son:
-Ocasionalmente (1-9%): náuseas, vómitos, gastralgia, mareos,
somnolencia, cefalea, disuria.
-Raramente (<1%): tinnitus; reacción anafiláctica precedida por
signos como prurito o urticaria.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de
que el paciente experimente algún signo sugestivo de alergia.