Acción y mecanismo

Glucocorticoide halogenado, con propiedades antiinflamatorias y antialérgicas. Ambas acciones están ligadas a la capacidad de los glucocorticoides de reducir la síntesis y liberación de mediadores de la inflamación y de la alergia, tales como histamina, prostaglandinas y leucotrienos, sustancias responsables de desencadenar y mantener los síntomas nasales (estornudos, picor, rinorrea y obstrucción nasal). Los glucocorticoides inhiben la fase inicial de la reacción alérgica mediada por las IgE y los mastocitos, así como la emigración de las células de la inflamación al tejido nasal.

Farmacocinética

Vía nasal: Se absorbe rápidamente en la mucosa nasal. Parte de la dosis es tragada. Se absorbe una mínima parte que es rápidamente metabolizada. La biodisponibilidad oral es menor del 2%. Se han obtenido niveles plasmáticos de 0.05 ng/ml con una dosis intranasal de 1 mg. La biodisponibilidad sistémica de la formulación en gotas nasales es extremadamente baja (0,06%). Presenta distribución tisular amplia y rápida eliminación. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 91%. La porción absorbida se metaboliza ampliamente en el hígado con formación del derivado 17-beta-carboxílico, sin actividad farmacológica significativa. Del 87 al 100% del fármaco se elimina con las heces como fármaco inalterado, y menos del 5% con la orina. El comienzo de la acción puede manifestarse a las 12 horas, aunque el efecto terapéutico máximo suele alcanzarse a los pocos días.

Indicaciones

– [RINITIS]: profilaxis y tratamiento de la [RINITIS ALERGICA] y [RINITIS ALERGICA PERENNE].
– [POLIPOS NASALES]: tratamiento regular de los pólipos nasales y síntomas asociados de obstrucción nasal (“gotas nasales monodosis”).

Posología

Vía nasal:.
– Adultos y mayores de 12 años: 100 mcg (2 nebulizaciones) en cada fosa nasal/24 h, preferentemente por la mañana, incrememtando en caso necesario a 100 mcg en cada fosa nasal/12 h, máximo 8 nebulizaciones/día. “Gotas nasales”, tratamiento de pólipos: instilar 400 mcg (1 unidad)/12-24 h dividiendo la dosis entre los orificios nasales afectados.
– Niños de 4 a 11 años: 50 mg (1 nebulización) en cada fosa nasal/24 h, incrementado en caso necesario a 50 mcg en cada fosa nasal/12 h, máximo 4 nebulizaciones/día. “Gotas nasales”: no se dispone de datos respecto al fluticasona para tratamiento de pólipos.
– Nota: en el tratamiento de pólipos nasales, es importante que las “gotas nasales” se utilicen regularmente. Se recomienda informar al paciente de la asencia de un efecto inmediato, ya que el alivio máximo puede no alcanzarse hasta después de varias semanas. Si no hay mejoría tras 4-6 semanas, considerar tratamientos alternativos.
– Normas para la correcta administración: “Gotas nasales”: la dosis se dividirá entre los orificios nasales ya sea contando aproximadamente 6 gotas en cada orificio nasal, ya sea sujetando la unidad por sus zonas cóncavas y apretando una vez en cada orificio nasal (con una compresión se libera aproximadamente la mitad de la dosis).

Contraindicaciones

– Alergia al producto.

Precauciones

– Extremar las precauciones en presencia de [TUBERCULOSIS] pulmonar, [INFECCIONES RESPIRATORIAS] fúngicas o virales.
– En tratamientos prolongados debe inspeccionarse la mucosa nasal al menos una vez al año.
– En ocasiones, puede ser necesaria la administración concomitante de un antihistamínico para mejorar la sintomatología ocular producida por la alergia.
– Los efectos máximos se obtienen después de varios días de tratamiento.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Por contener cloruro de benzalconio puede producir inflamación de la mucosa nasal, especialmente en tratamientos de larga duración. Si se sospecha de congestión nasal persistente, siempre que sea posible, se debería usar un producto de uso nasal que no contenga este conservante.

Advertencias/consejos

– Se aconsejan revisiones médicas periódicas durante tratamientos prolongados (varios meses) para evaluar la eficacia del tratamiento y/o diagnósticar cualquier cambio en las fosas nasales (infección, atrofia de la mucosa nasal, perforación, hemorragia nasal etc).
– El efecto terapéutico no es inmediato. Generalmente el efecto máximo aparece a los pocos días de tratamiento ininterrumpido.
– Su efectividad es mayor con el uso regular. No exceder la dosis recomendada.
– Limpiar la nariz antes de la administración. Eventualmente, en presencia de obstrucción nasal puede utilizarse un descongestionante para facilitar la penetración, advirtiendo que los descongestionantes adrenérgicos aplicados durante más de 3-5 días pueden ocasionar congestión de rebote.
– Los pacientes con hemorragias nasales frecuentes deberán advertirlo al facultativo.

Embarazo

Categoría C de la FDA. Los estudios realizados sobre ratones, ratas y conejos, utilizando dosis por vía sc de 45, 100 o 4 mcg/kg respectivamente, han registrado efectos teratógenos (omfalocele, paladar hendido) y fetotóxicos (retraso del crecimiento embrional y de la osificación craneal y reducción del peso fetal). En estos animales, la administración oral de dosis de 100-300 mcg/kg, no registró niveles significativos en el plasma fetal ni efectos adversos en el feto. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos con fluticasona intranasal. Los estudios en humanos con corticoides sistémicos no han podido confirmar la teratogenia observada en animales. Los niños nacidos de madres que han recibido dosis importantes de corticosteroides durante el embarazo, deben ser cuidadosamente examinados para detectar signos de hipoadrenalismo. La administración tópica-nasal a las dosis recomendadas de estos corticoides no parece producir niveles sistémicos significativos. Durante el embarazo hay un aumento natural en la producción de corticosteroides endógenos, por lo que las embarazadas requerirán una dosis exógena menor de corticosteroides y muchas ni siquiera necesitarán tratamiento con corticosteroides durante el embarazo. El uso de estos medicamentos sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se ignora si la fluticasona es excretada con la leche materna. Aunque otros corticoides sistémicos sí se excretan y pueden inhibir el crecimiento, interferir en la producción de corticosteroides endógenos y producir otros efectos adversos en el lactante, la administración tópica-nasal a las dosis recomendadas de estos corticoides no parece producir niveles sistémicos significativos, y por lo tanto las concentraciones en leche materna esperadas tampoco serán significativas. Uso precautorio.

Niños

La seguridad y eficacia del uso de fluticasona nasal en niños menores de 4 años no han sido establecidas. En caso de absorción sistémica significativa de corticosteroides nasales, puede producirse supresión adrenal y retraso del crecimiento en niños, no obstante, estos efectos no se han podido demostrar con dosis habituales de otros corticosteroides nasales. Este fármaco puede ser una alternativa terapéutica útil frente a los corticosteroides orales en niños mayores de 4 años o más con rinitis estacional, ya que la vía intranasal esta asociada con disminución de efectos adversos sistémicos. Uso aceptado en niños de 4 años o mayores; se recomienda monitorización estricta del crecimiento y desarrollo de los niños en tratamientos prolongados.

Ancianos

La seguridad y eficacia del uso de fluticasona nasal en ancianos no han sido completamente establecidas, no obstante, no se han descrito problemas específicamente geriátricos con el uso de fluticasona nasal en ancianos. Uso aceptado.

Reacciones adversas

Los efectos adversos adversos de este medicamento son, en general, leves y transitorios. Las alteraciones más frecuentes son:
– Otorrinolaringológicas: [IRRITACION NASAL], [ESTORNUDOS], ataques inmediatos de estornudos. En ambos casos la incidencia fue similar al placebo, y se relacionó con el medicamento y/o con el vehículo de la preparación. Ocasionalmente, [CONGESTION NASAL], [EPISTAXIS]. Rara vez, [CANDIDIASIS NASOFARINGEA] (<1%). Excepcionalmente, después de varios meses de tratamientos, ulceración de la mucosa nasal y perforación nasal. Se han comunicados casos de [TRASTORNOS DEL GUSTO] y [TRASTORNOS DEL OLFATO].
– Alérgicas/dermatológicas: rara vez, [URTICARIA], [ESPASMO BRONQUIAL], [ANGIOEDEMA], erupción cutánea, [HERPES SIMPLE].
– Neurológicas/psicológicos: [CEFALEA].
– Oculares: Irritación ocular, visión borrosa. Rara vez, tras el uso prolongado incremento de la presión intraocular, [CATARATAS] y [GLAUCOMA].
– Respiratorias: [FARINGITIS], [TOS], [162;1] y [RONQUERA].
– Digestivas: [DISPEPSIA],[SEQUEDAD DE BOCA], [NAUSEAS].
Si se exceden las dosis aconsejadas durante periodos prolongados o en individuos especialmente predispuestos pueden aparecer síntomas de hipercorticismo.
El tratamiento debe ser suspendido en caso de irritación nasofaríngea persistente.