Acción y mecanismo

– [ANTIVIRAL ANTI-HERPESVIRUS]. Ganciclovir es un nucleósido que inhibe in vitro la replicación de virus humanos del grupo Herpes (Herpes simplex tipo 1 y 2, citomegalovirus) y ciertos serotipos de adenovirus: 1, 2, 4, 6, 8, 10, 19, 22, 28).
– Mecanismo de acción: Ganciclovir se transforma en las células infectadas en ganciclovir trifosfato, la forma activa del principio activo. Esta fosforilación tiene lugar preferentemente en las células infectadas, siendo las concentraciones de ganciclovir trifosfato 10 veces menor en las células no infectadas.
Ganciclovir trifosfato ejerce su actividad antiviral a través de la inhibición de la síntesis del DNA viral por dos mecanismos: inhibición competitiva de las ADN polimerasas virales y la incorporación directa al ADN viral bloqueando así su elongación.

Farmacocinética

– Tras administración mediante instilación ocular 5 veces al día durante 11-15 días en pacientes con queratitis herpética superficial, los niveles plasmáticos determinados por medio de un método analítico sensible (límite de detección: 0,005 µg/ml) son muy bajos, con una media de 0,013 µg/ml (0-0,037).
Los estudios de farmacocinética oculares en conejos evidenciaron una rápida e importante penetración de ganciclovir en la córnea y el segmento anterior del ojo, alcanzándose concentraciones superiores a la mediana de la dosis efectiva (ED50) durante varias horas.

Indicaciones

– [QUERATITIS POR HERPES SIMPLE]: Tratamiento de la queratitis superficial aguda causada por el virus Herpes simplex.

Posología

Tópica oftálmica.
– Adultos: 1 gota 5 veces al día hasta la repitelización corneal completa, después 1 gota 3 veces al día durante 7 días.
Duración del tratamiento: En general, la duración del tratamiento no debe exceder los 21 días.
– Niños: No se recomienda el uso de este medicamento en niños menores de 18 años, ya que no se han realizado estudios específicos.
– Normas para la correcta administración: Mediante instilación ocular en el fondo del saco conjuntival inferior del ojo afectado. Para garantizar la correcta formación de las gotas entre las instalaciones, el tubo debe colocarse verticalmente con la punta hacia abajo en el soporte que se facilita con el estuche.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad al ganciclovir, aciclovir o a cualquiera de los excipientes.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Las mujeres en edad fértil deben utilizar medidas anticonceptivas durante la aplicación de este medicamento.
– Los hombres deben utilizar métodos anticonceptivos locales (como el preservativo) durante el tratamiento con este medicamento y al menos durante los tres meses posteriores a la finalización del mismo.
Para la aplicación correcta:
– Lávese las manos.
– Mire hacia arriba.
– Tire hacia abajo el párpado inferior para hacer un saco.
– Lleve el cuentagotas o el tubo lo más cerca posible del saco sin que llega a tocar el ojo. Para evitar la contaminación del medicamento, es importante que la punta del aplicador no entre en contacto con ninguna superficie (incluido el ojo). Para garantizar la correcta formación de las gotas entre las instalaciones, el tubo debe colocarse verticalmente con la punta hacia abajo en el soporte que se facilita con el estuche.
Para evitar la contaminación del medicamento, es importante que la punta del aplicador no entre en contacto con ninguna superficie (incluido el ojo). Para que el puntero del tubo no toque con la superficie del ojo, rote el tubo para desprender el filamento de pomada
– Parpadee un par de veces para extender las gotas por toda la superficie ocular.
– Cierre el ojo durante unos dos minutos. No lo cierre demasiado fuerte.
– El exceso de líquido se puede limpiar con un paño.
– Las gotas oculares pueden producir una sensación de quemazón, que debería durar pocos minutos. Si dura más, consúlteselo a su médico o farmacéutico.
– Si utiliza más de un tipo de gota ocular, espere al menos 5-10 minutos antes de aplicar las gotas siguientes.
– Cuando coincida la instilación de un colirio y la aplicación de una pomada, poner siempre primero el colirio, y después de 5-10 minutos la pomada.
– Mantener el envase bien cerrado en un lugar fresco, seco y protegido de la luz hasta la siguiente aplicación.
– Consulte a su médico si no se produce mejoría en unos días.
– La aplicación de preparados oculares puede producir visión borrosa, que suele ser transitoria. Se aconseja no realizar tareas especializadas, como manejar maquinaria o conducir, hasta que la visión se haya recuperado.
– Se debe evitar el contacto con las lentes de contacto blandas. Antes de la aplicación se deben quitar las lentes de contacto y esperar al menos 15 minutos antes de volvérselas a poner. El cloruro de benzalconio decolora las lentes de contacto blandas.
– Cumpla la duración del tratamiento aconsejada por su médico.
– Los colirios son para uso personal. No deben compartirse su uso con otros pacientes.
– El peridodo de validez, después de abrir el envase, es de 4 semanas.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Este medicamento no está indicado en el tratamiento de las infecciones de la retina causadas por citomegalovirus (CMV).
– La eficacia en otros tipos de queratoconjuntivis virales no se ha demostrado.
– No se han realizado estudios clínicos específicos en personas inmunodeprimidas

Embarazo

En estudios animales en los que se administró ganciclovir por vía oral o intravenosa se observó teratogenicidad y efectos sobre la fertilidad. Además ganciclovir ha mostrado potencial genotóxico con un bajo margen de seguridad. Consecuentemente, no se recomienda su administración durante el embarazo, excepto en ausencia de una alternativa al tratamiento. Las mujeres en edad fértil deben utilizar medidas anticonceptivas.
Debido al efecto genotóxico observado en estudios animales, se debe advertir a los hombres que deben utilizar métodos anticonceptivos locales (como el preservativo) durante el tratamiento con este medicamento y al menos durante los tres meses posteriores a la finalización del mismo.

Niños

No se han realizado estudios adecuados en menores de 18 años, por lo que no se recomienda el uso de este medicamento en estos pacientes.

Efectos sobre la conducción

– La aplicación de preparados oculares puede producir visión borrosa, que suele ser transitoria. Se aconseja no realizar tareas especializadas, como manejar maquinaria o conducir, hasta que la visión se haya recuperado.

Reacciones adversas

– Oculares: Muy frecuentes (>10%): Sensación transitoria de [IRRITACION OCULAR] o picor. Frecuentes (1-10%): [QUERATITIS] superficial puncteada.