Acción y mecanismo

Bloqueante de los canales lentos del calcio, perteneciente al grupo de las dihidropiridinas. Actúa inhibiendo preferentemente el proceso contráctil de la musculatura lisa vascular lo que se traduce en una vasodilatación arteriolar con una reducción de la resistencia periférica
(postcarga). Sobre la circulación coronaria provoca dilatación generalizada, lo que determina un incremento del flujo sanguíneo y por consiguiente de la oxigenación miocárdica. Sobre el músculo cardiaco su acción es memos notoria, aunque en el mismo sentido: disminuye levemente la contractibilidad y conductividad cardiaca.
Antihipertensivo. Antianginoso. Vasodilatador periférico.

Farmacocinética

Vía (Oral): Su biodisponibilidad es del 5-40% (aumenta en cirrosis), debido a un fuerte metabolismo de primer paso. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 98%. Es metabolizado en el hígado, siendo eliminado mayoritariamente con las heces (55%), con la orina el 45% y menos del 1% de forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 8-12 h (aumentando considerablemente en insuficiencia hepática grave).

Indicaciones

[HIPERTENSION ARTERIAL]
– Hipertensión arterial sistólica aislada del anciano.

Posología

Vía oral:
– Adultos: Comenzar con 10 mg diarios, e ir incrementando hasta una dosis habitual de 20 mg/24 h (preferentemente por la mañana). Si esta dosis resulta insuficiente, se puede incrementar la dosis gradualmente, hasta una dosis máxima de 20 mg/12 h (desayuno y cena).
– Insuficiencia hepática: se recomienda una dosis inicial de 5 mg/día.
– Insuficiencia renal: no son necesarios ajustes posológicos.
– Normas para la correcta administración: Ingerir el comprimido sin masticar con un poco de líquido (no zumo de pomelo) después de las comidas. Mantener el comprimido protegido de la luz. No se recomienda la supresión brusca del tratamiento.

Contraindicaciones

– [ALERGIA A DIHIDROPIRIDINAS].

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] o [INTOLERANCIA A GALACTOSA], insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.

Precauciones

– [HIPOTENSION] (sistólica menor de 90 mm Hg) o [SHOCK CARDIOGENICO]: el efecto vasodilatador periférico del fármaco, aumenta la tendencia a la hipotensión.
– [INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO]: la administración del fármaco puede empeorar de forma aguda la insuficiencia cardíaca asociada debido al efecto inotrópico negativo.
– [INSUFICIENCIA CARDIACA] o [BRADICARDIA] extrema: precaución ante la posibilidad de agravamiento por el efecto inotrópico negativo.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]: dado que se metaboliza mayoritariamente en hígado, deberá ajustarse la posología al grado funcional hepático.
– Actividades especiales: se aconseja precaución durante la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión, por la posible aparición de mareos y/o cefaleas.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. La ingesta de cantidades superiores a 5 g diarios deberá ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus y con intolerancia a ciertos azúcares.

Interacciones

– Antihistamínicos H2 (cimetidina, ranitidina): hay estudios en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos del antianginoso por inhibición de su metabolismo hepático.
– Betabloqueantes (atenolol, propranolol): hay estudios con otros antagonistas del calcio (nifedipina, nisoldipina) en los que se ha registrado aumento de las concentraciones de betabloqueante, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad.
– Bloqueantes neuromusculares (atracurio, pancuronio, vecuronio): hay estudios con otros antagonistas del calcio (diltiazem, nicardipina, nifedipina, verapamilo) en los que se ha registrado posible potenciación de la acción y/o toxicidad del bloqueante neuromuscular parece que debido a la reducción de las concentraciones de ion calcio en las terminaciones nerviosas por parte del antagonista del calcio, lo que puede significar un efecto aditivo sobre la actividad bloqueante neuromuscular.
– Digoxina: hay estudios en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de digoxina, por posible disminución de su de excreción renal (aunque otros estudios lo contradicen).
– Inductores enzimáticos (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, rifampicina): hay estudios con otros antagonistas del calcio (felodipina, nicardipina, nifedipina) en los que se ha registrado descenso en la biodisponibilidad y semivida de eliminación del antagonista del calcio, con posible inhibición del efecto antianginoso, por inducción de su metabolismo hepático.
– Inhibidores enzimáticos (ciclosporina, eritromicina, itraconazol): hay estudios con otros antagonistas del calcio (felodipina, nicardipina, nifedipina, isradipina) en los que se ha registrado un aumento de la biodisponibilidad del antagonista del calcio, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
– Zumo pomelo: hay estudios en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de la dihidropiridina, por inhibición de su metabolismo hepático.

Embarazo

Categoría C de la FDA. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos, por lo que el uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se ignora si este medicamento es excretado en cantidades significativas con la leche materna, y si ello podría afectar al niño. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

No se dispone de suficiente experiencia clínica en este grupo de edad. Uso no recomendado en menores de 18 años.

Ancianos

Los ancianos son más susceptibles al efecto hipotensor, por lo que se recomienda iniciar el tratamiento con dosis menores.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de este medicamento son, en general, frecuentes aunque leves y transitorios. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema cardiovascular. Los efectos adversos más característicos son:.
-Ocasionalmente (1-9%): [CEFALEA] y [SOFOCOS].
– Raramente (<1%): [PALPITACIONES], [EDEMA MALEOLAR], [MAREO], [ASTENIA], [NAUSEAS] y [ERUPCIONES EXANTEMATICAS].
-Excepcionalmente (<<1%): puede precipitarse un cuadro de dolor anginoso a los 15-30 minutos de ingerir la dosis.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algún episodio intenso de [HIPOTENSION], [CEFALEA] o dolor anginoso.