Acción y mecanismo

– [ANTIINFLAMATORIO] y Antirreumático noesteroideo.
La glucosamina es un aminomonosácarido natural y es el sustrato preferido para la biosíntesis de los proteoglicanos del cartílago. El sulfato de glucosamina puede estimular la síntesis de proteoglicanos por el condrocito, y éstos tienen una estructura polimérica y uniones macromoleculares con el ácido hialurónico normales en el contexto de la matriz cartilaginosa. La glucosamina inhibe algunos enzimas destructores del cartílago tal como colagenasas y fosfolipasa A2 o la formación de otras sustancias que dañan los tejidos, como radicales superóxido de los macrófagos. La glucosamina es también capaz de proteger al cartílago articular de las lesiones derivadas de algunos antiinflamatorios no esteroideos así como de proteger a los condrocitos de la acción lesiva de la dexametasona. Todas estas actividades pueden explicar los efectos favorables del sulfato de glucosamina en modelos experimentales de osteoartrosis. El sulfato de glucosamina inhibe las reacciones inflamatorias agudas y subagudas, sin inhibir la síntesis de prostaglandinas, probablemente por la vía, ya mencionada, de la inhibición de la formación de radicales superóxido y también de la inhibición de la actividad de los enzimas lisosomiales. Estas acciones pueden explicarse por una actividad estabilizadora de membrana, posiblemente conectada con las propiedades metabólicas anteriormente reportadas del producto.

Farmacocinética

– Absorción: Tras la administración oral, las sales de sulfato de glucosamina se ionizan completamente en el ácido del estómago, dejando libre la glucosamina disponible para ser absorbida en el intestino delgado. Se absorbe cerca del 80 %, pero debido al metabolismo en el hígado la biodisponibilidad resulta
considerablemente más baja.
– Distribución: la glucosamina libre desaparece rápidamente del plasma y concomitantemente la radioactividad aparece incorporada a las globulinas del plasma, en el hígado y en el riñón, y también en los tejidos articulares donde se encuentra en concentraciones mayores que en la sangre. El volumen de distribución es de 5 L. El estado estacionario en sangre se alcanza durante el tercer día de administración y que no se acumula después de este periodo.
– Metabolismo: En el cartílago articular, los condrocitos utilizan la glucosamina en la síntesis de glicosaminoglicanos.
– Eliminación: la glucosamina se excreta en la orina durante las 48 horas siguientes a la administración oral, en una proporción de alrededor del 5% de la dosis administrada. La principal cantidad de la glucosamina administrada oralmente se metaboliza en los tejidos y se elimina como CO2 en el aire expirado, urea y agua.

Indicaciones

– [ARTROSIS]: tratamiento de la artrosis de columna y de grandes y pequeñas articulaciones.

Posología

Vía oral.
– Adultos: 1,5 g/24 h, durante 1-3 meses, repitiendo el tratamiento con intervalos de 2 meses.
– Especificaciones para la administración del medicamento: administrar inmediatamente antes de las comidas. Verter el contenido de un sobre en medio vaso de agua y agitar hasta disolución.

DOSIFICACIÓN
Vía oral.
– Adultos: 1,5 g/24 h, durante 1-3 meses, repitiendo el tratamiento con intervalos de 2 meses de descanso.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN
– Administrar antes de las comidas. Verter el contenido de un sobre en medio vaso de agua y agitar hasta disolución.

Contraindicaciones

– Pacientes alérgicos al principio activo o los excipientes.
– Pacientes alérgicos al marisco.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene sorbitol. Los pacientes con [INTOLERANCIA A FRUCTOSA] hereditaria no deben tomar este medicamento.

Precauciones

– [INSUFICIENCIA RENAL]/ [INSUFICIENCIA HEPATICA]: No se dispone de experiencia en la administración del fármaco en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática. Por tanto, pacientes con estas afecciones deben ser tratados con precaución.
– Hay comunicaciones aisladas en las que se asocia a glucosamina como posible medicamento causal de descompensación en pacientes con diabetes mellitus 2. El efecto se atribuye a un aumento en la resistencia a la insulina. Como medida precautoria se aconseja vigilancia clínica en pacientes con diabetes.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene aspartamo como excipiente, por lo que debe ser tenido en cuenta por las personas afectadas de [FENILCETONURIA]. 100 mg de aspartamo corresponden a 56,13 mg de fenilalanina.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene sorbitol. Dosis diarias superiores a 10 g de sorbitol por vía oral pueden tener un ligero efecto laxante.

Interacciones

Debido a la limitada documentación disponible sobre posibles interacciones con glucosamina, se debe estar alerta siempre que se administre junto a otros medicamentos.
– Anticoagulantes orales (acenocumarol, warfarina). Se han detectado casos en los que la glucosamina podría haber incrementado los valores de INR en pacientes en tratamiento con warfarina. Hay descrito un caso en el que un paciente que tomaba acenocumarol presentó un descenso en el INR al empezar a tomar glucosamina. Cuando se inicien o modifiquen tratamientos con glucosamina, podrían necesitarse ajustes en el régimen anticoagulante y monitorizar más frecuentemente INR o tiempo de protrombina.
– Antidiabéticos (acarbosa, glimepirida, glipizida, glibenclamida, metformina, miglitol, pioglitazona, repaglinida, rosiglitazona) e insulinas. Hay cierta controversia respecto al posible efecto de la glucosamina sobre el control de la glucemia y los hipoglucemiantes. Mientras que unos estudios afirman que la glucosamina podría reducir el efecto antidiabético (especialmente en pacientes que no presentan un buen control de la glucosa o en los que reciben insulina), otros afirman que no habría ninguna alteración clínicamente significativa. Se recomienda precaución y monitorizar la glucemia más frecuentemente de lo habitual.
– Inhibidores de la topoisomerasa II (doxorubicina, etopósido, tenipósido). Glucosamina parece inducir resistencia a estos compuestos antineoplásicos in vitro. Se desconoce su efecto in vivo, pero podría esperarse el mismo efecto, y por tanto un reducción en efectividad de estos anticancerosos. Se recomienda evitar el uso de glucosamina cuando se esta siguiendo un tratamiento antitumoral con este tipo de medicamentos.
– Penicilinas, cloranfenicol. Posible disminución de la absorción oral de penicilinas o cloranfenicol.
– Tetraciclinas. Tras la administración concomitante, podría aumentar la absorción oral de las tetraciclinas.

Embarazo

No existen estudios adecuados y bien controlados, por lo que el uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se ignora si este medicamento es excretado en cantidades significativas con la leche materna, y si ello pudiese afectar al niño. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

No se dispone de suficiente experiencia clínica en este grupo de edad. Uso no recomendado.

Ancianos

No se prevén problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad.

Reacciones adversas

– En raras ocasiones (< 0,1) se han descrito: [NAUSEAS], pesadez, [DOLOR ABDOMINAL], [FLATULENCIA], [ESTREÑIMIENTO], [DIARREA], [MAREO], [SOMNOLENCIA] y [CEFALEA].
– Incidencia escasa (< 0,01), [ERITEMA], [PRURITO], [ASMA].
El tratamiento debe suspenderse ante la aparición de cualquier tipo de reacción alérgica.

Sobredosis

– Basándose en los resultados obtenidos de toxicidad aguda y crónica no son de esperar síntomas tóxicos, incluso tras una dosificación elevada.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

– Junio de 2006.