Acción y mecanismo

Tras la inyección, la terlipresina presenta un efecto inicial característico, y a continuación se convierte en lisina-vasopresina por escisión enzimática de sus residuos de glicina.
Tanto la dosis de 1 mg como de 2 mg de terlipresina son consideradas efectivas en la disminución de la presión venosa portal produciendo una vasoconstricción mantenida en el tiempo. La disminución de la presión portal y el flujo sanguíneo de la vena azygos que establece la comunicación con las dos venas cavas se mantiene de forma gradual. El efecto de la dosis inferior comienza a desaparecer transcurridas tres horas mientras que los datos hemodinámicos indican que la dosis de 2 mg es más eficaz que la de 1 mg puesto que produce un efecto más fiable durante las 4 horas del tratamiento.

Indicaciones

– [HEMORRAGIA DIGESTIVA]: tratamiento de las hemorragias digestivas por rotura de varices esofagogástricas.

Posología

Inyección iv bolus, cada 4 h:.
– Peso inferior a 50 kg: 1 mg.
– Peso entre 50 kg y 70 kg: 1,5 mg.
– Peso superior a 70 kg: 2 mg.
El tratamiento debe continuarse durante 24 horas consecutivas hasta que la hemorragia haya sido controlada o durante un período máximo de 48 horas. Después de la inyección inicial, las dosis siguientes pueden disminuirse hasta 1 mg en pacientes con peso inferior a 50 kg o cuando sea necesario por la aparición de reacciones adversas.
– Normas para la correcta administración: Inyección iv, en bolo, evitando la extravasación debido al riesgo de necrosis tisular.

Contraindicaciones

– [SHOCK SEPTICO].
– [INSUFICIENCIA RENAL] crónica, [INSUFICIENCIA RESPIRATORIA].
– [ASMA].

Precauciones

– Debe controlarse cuidadosamente la presión sanguínea, la frecuencia cardiaca y el equilibrio de líquidos.
– Se prestará especial atención a pacientes con [HIPERTENSION ARTERIAL], [INSUFICIENCIA CORONARIA] e [INSUFICIENCIA CARDIACA].

Interacciones

La terlipresina aumenta el efecto hipotensor de los beta-bloqueantes no selectivos sobre la vena porta. La reducción de la frecuencia cardiaca y del rendimiento cardiaco producida por el tratamiento puede atribuirse a la inhibición reflexogénica de la actividad cardiaca a través del nervio vago como resultado del aumento de la presión sanguínea. El tratamiento concomitante con fármacos conocidos por inducir bradicardia (ej. propofol, sulfentanil) puede provocar bradicardia aguda.

Embarazo

Los estudios en animales han evidenciado desarreglos en la organogénesis, un aumento de las contracciones uterinas y una bajada significativa en la perfusión uterina que desemboca en un aumento de abortos y malfomaciones congénitas. La terlipresina ha sido estudiada como agente inductor del aborto por su acción sobre el útero. Uso contraindicado en mujeres embarazadas.

Lactancia

Se ignora si este medicamento es excretado con la leche materna, y si ello pudiese afectar al recién nacido. Se recomienda interrumpir la lactancia materna o evitar la administración de este fármaco.

Niños

No se dispone de suficiente experiencia clínica en este grupo de edad. Uso no recomendado.

Ancianos

No se dispone de suficiente experiencia clínica en este grupo de edad. Uso no recomendado.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas más comunes que aparecen al administrar 2 mg son:
Palidez (7%), aumento de la presión sanguínea (3%), dolor abdominal (10%), náuseas (2%), diarrea (1%) y jaqueca (2%), son debidas a los efectos vasoconstrictores del fármaco. Bradicardia (0,4%).
Asimismo, pueden aparecer ocasionalmente reacciones adversas graves tales como necrosis local, infarto de miocardio, disfunción del ventrículo izquierdo e insuficiencia respiratoria.
El efecto antidiurético del fármaco puede provocar hiponatremia, por lo que es aconsejable el control del equilibrio de líquidos.

Sobredosis

En ningún caso debe excederse la dosis recomendada, puesto que aumentaría el riesgo de aparición de efectos secundarios graves sobre la circulación sistémica.
En caso de una fuerte crisis hipertensiva por sobredosis debe instaurarse un tratamiento con un vasodilatador del tipo alfa-bloqueante.