Composición

7 comprimidos azules con 0.025 mg de desogestrel y 0.040 mg de etinilestradiol; 15 comprimidos blancos con 0.125 mg de desogestrel y 0.030 mg de etinilestradiol. Contiene lactosa.

Acción y mecanismo

Anticonceptivo oral combinado bifásico que contiene desogestrel (DSG) como componente progestagénico.
El efecto anticonceptivo de los anticonceptivos orales combinados se basa en la interacción de diversos factores de los que los más importantes son la inhibición de la ovulación y las modificaciones de la secreción cervical.
Durante el empleo de anticonceptivos orales combinados los ciclos son más regulares y la menstruación suele ser menos dolorosa y con menor cantidad de sangrado. Esto último puede dar lugar a una menor incidencia de casos de mujeres con deficiencia de hierro.
Con el empleo de los anticonceptivos orales combinados de mayor dosis (50 g de etinilestradiol) se ha demostrado una reducción del riesgo de padecer: tumores fibroquísticos de mama; quistes ováricos; enfermedad inflamatoria pélvica; embarazo ectópico; cáncer de endometrio; y cáncer de ovario.
Todavía no se ha confirmado si estas conclusiones pueden aplicarse a los anticonceptivos orales combinados con menor dosificación.

Farmacocinética

– Absorción: El desogestrel se absorbe y convierte en etonogestrel de forma rápida y completa. Los niveles séricos máximos del fármaco son aproximadamente de 2 ng/ml y se alcanzan aproximadamente al cabo de 1,5 horas. La biodisponibilidad es del 62 – 81%.
El etinilestradiol se absorbe de forma rápida y completa. Las concentraciones séricas máximas en torno a 80 pg/ml se alcanzan al cabo de 1 a 2 horas. La biodisponibilidad absoluta resultante de la conjugación presistémica y del metabolismo de primer paso es de aproximadamente 60%.
– Distribución: El etonogestrel se une a la albúmina y a la globulina transportadora de hormonas sexuales (SHBG). Tan sólo de un 2 a 4% de los niveles séricos totales del fármaco están presentes como esteroide libre, pero el 40 – 70% se une específicamente a la SHBG. La distribución en las proteínas plasmáticas depende del incremento de las concentraciones de SHBG inducidas por etinilestradiol, lo que causa un aumento de la fracción unida a la SHBG, mientras que disminuye la fracción unida a la albúmina. El volumen de distribución aparente del desogestrel es 1,5 l/kg.
El etinilestradiol se une en gran medida, pero inespecíficamente, a la albúmina sérica (aproximadamente 98,5%) e induce un incremento de las concentraciones séricas de SHBG. Se ha determinado un volumen de distribución aparente del etinilestradiol de aproximadamente 5 l/kg.
– Metabolismo: El etonogestrel se metaboliza por completo a través de las rutas metabólicas de los esteroides. La velocidad de aclaramiento metabólico sérico es de aproximadamente 2 ml/min/kg. No se ha encontrado interacción alguna con la administración concomitante de etinilestradiol.
El etinilestradiol experimenta conjugación presistémica en la mucosa del intestino delgado y en el hígado. Se metaboliza primero por hidroxilación aromática, formándose gran variedad de metabolitos metilados e hidroxilados, que se presentan como metabolitos libres y como conjugados con glucurónidos y sulfatos. La velocidad de aclaramiento metabólico es de aproximadamente 5 ml/min/kg
– Eliminación: Las concentraciones séricas de etonogestrel disminuyen en dos fases. La fase de disposición final se caracteriza por una semivida de aproximadamente 30 horas. El desogestrel y sus metabolitos se excretan por vía urinaria y biliar con un cociente de aproximadamente 6:4.
Los niveles séricos de etinilestradiol disminuyen en dos fases. La fase de disposición final se caracteriza por una semivida de aproximadamente 24 horas. El fármaco inalterado no se excreta. Los metabolitos del etinilestradiol se excretan por vía urinaria y biliar con un cociente de 4:6 y con una semivida de aproximadamente 1 día.

Indicaciones

[ANTICONCEPCIÓN]

Posología

– Vía oral: 1 comprimido al día durante 22 días consecutivos. Los envases sucesivos se inician inmediatamente después de dejar un intervalo libre de toma de 6 días, durante el que normalmente se presenta un sangrado por deprivación. Éste empieza generalmente en el 2º ó 3er día después de la toma del último comprimido y puede ocurrir que no haya finalizado antes de empezar el siguiente envase.
Se debe empezar a tomar los comprimidos el día 1 del ciclo natural de la mujer (es decir, el primer día de la menstruación). Puede empezarse los días 2 a 5, pero en el primer ciclo se recomienda un método de barrera complementario durante los primeros 7 días de la toma de comprimidos.
– Cambio desde otro anticonceptivo oral combinado: debe iniciar con este medicamento preferiblemente al día siguiente después del último comprimido activo de su anticonceptivo oral combinado anterior, pero como muy tarde el día después del período de descanso o del intervalo de comprimidos inactivos de su anticonceptivo oral combinado anterior.
– Cambio a partir de un método con progestágeno solo (píldora con progestágeno solo, inyectable, implante)
La mujer puede cambiar cualquier día en el caso de la píldora con progestágeno solo (el día de su extracción si lleva un implante, cuando corresponda la siguiente inyección en el caso del inyectable), pero en todos estos casos se debe recomendar la utilización de un método de barrera complementario durante los primeros 7 días de toma de comprimidos.
– Después de un aborto en el primer trimestre del embarazo: La mujer puede empezar inmediatamente. En este caso, no necesita tomar medidas anticonceptivas complementarias.
Tas el parto o un aborto en el segundo trimestre del embarazo: Debe aconsejarse a la mujer que empiece entre los días 21 y 28 después del parto o de un aborto en el segundo trimestre del embarazo. Si empieza después, debe recomendarse a la mujer que utilice un método de barrera complementario durante los primeros 7 días de toma de comprimidos. Sin embargo, si ya ha tenido relaciones sexuales, debe excluirse un embarazo antes de que empiece a tomar el anticonceptivo oral combinado o bien la mujer tendrá que esperar a su primer período menstrual.
– Recomendaciones en caso de olvido de la toma de algún comprimido: Si se produce un retraso menor de 12 horas en la toma de algún comprimido, la protección anticonceptiva no se ve reducida. La usuaria debe tomar el comprimido olvidado en cuanto se acuerde y tomar los siguientes de la forma y a la hora habitual.
Si el retraso es mayor de 12 horas la protección anticonceptiva puede verse reducida. Las pautas de actuación para mantener la protección anticonceptiva en este caso se deben regir por las dos reglas básicas siguientes:
1. unca se puede dejar de tomar comprimidos durante más de 6 días.
2.Es necesario tomar los comprimidos durante 7 días consecutivos para lograr una supresión adecuada del eje hipotálamo hipófiso ovárico.
Según estas reglas, en la práctica diaria se pueden seguir las siguientes recomendaciones según se trate de:
Semana 1: La usuaria debe tomar el último comprimido olvidado tan pronto como se acuerde, incluso si esto significa tomar dos comprimidos al mismo tiempo y continuar tomando el resto de los comprimidos a su hora habitual. Además, debe utilizar un método de barrera (el preservativo) durante los 7 días siguientes. Si mantuvo relaciones sexuales en los 7 días previos al olvido se debe tener en cuenta la posibilidad de embarazo. Este riesgo será mayor cuantos más comprimidos se hayan olvidado y cuanto más próximo al día del olvido esté el intervalo libre de toma.
Semana 2: La usuaria deberá tomar el último comprimido olvidado tan pronto como se acuerde, incluso si esto significa tomar dos comprimidos al mismo tiempo y continuar tomando los comprimidos a su hora habitual. Siempre que la mujer haya tomado sus comprimidos correctamente durante los 7 días previos al comprimido olvidado, no es necesario utilizar precauciones anticonceptivas adicionales. Sin embargo, si éste no es el caso, o si olvidó más de un comprimido, se debe recomendar a la mujer la utilización de precauciones adicionales durante 7 días.
Semana 3: El riesgo de que se reduzca la fiabilidad es elevado dada la proximidad del intervalo libre de toma. No obstante, si se modifica la pauta de administración de los comprimidos siguiendo una de las dos opciones siguientes aún se puede evitar que se reduzca la protección anticonceptiva. Además, se debe tener en cuenta que siempre que la usuaria haya tomado correctamente todos los comprimidos en los 7 días previos al primer comprimido olvidado, no es necesario adoptar medidas anticonceptivas adicionales. De no ser así, se debe recomendar a la usuaria que siga la primera de estas dos opciones y tome además precauciones anticonceptivas adicionales durante los 7 días siguientes al último comprimido olvidado.
1ª. La usuaria debe tomar el último comprimido olvidado tan pronto como se acuerde, incluso si esto significa tomar dos comprimidos al mismo tiempo y continuar tomando el resto de los comprimidos a su hora habitual. Además, debe comenzar el siguiente envase tan pronto como termine el envase actual, es decir, sin dejar un intervalo libre de toma. En este caso, no es de esperar que la usuaria presente hemorragia por deprivación hasta el final del segundo envase, pero sí puede presentar manchado o hemorragia por disrupción durante este tiempo.
2ª. También se puede aconsejar a la usuaria que deje de tomar los comprimidos del envase actual y dejar un intervalo libre de toma como máximo de 6 días contando los días en que olvidó comprimidos. Posteriormente, continuará con el siguiente envase.
Siempre que la usuaria olvide la toma de comprimidos activos y posteriormente no presente hemorragia por disrupción en el primer intervalo normal libre de toma, la posibilidad de un embarazo debe ser considerada.
– Recomendaciones en caso de alteraciones gastrointestinales: En caso de alteraciones gastrointestinales importantes, la absorción puede no ser completa y deberán tomarse medidas anticonceptivas complementarias. Si se produjera vómito y/o diarrea intensa dentro de las 3 ó 4 horas posteriores a la ingestión del comprimido, se deben seguir las recomendaciones del apartado anterior “Recomendaciones en caso de olvido de la toma de algún comprimido”. Si la mujer no desea modificar su pauta normal de toma puede tomar los comprimidos adicionales necesarios de otro envase distinto del actual.
– Normas para la correcta administración: Los comprimidos deben tomarse en el orden indicado en el envase cada día aproximadamente a la misma hora con un poco de líquido si se desea.

Contraindicaciones

Los anticonceptivos orales combinados no se deben emplear en presencia de cualquiera de las circunstancias que se indican a continuación. El tratamiento se debe interrumpir inmediatamente si aparece cualquiera de estas circunstancias durante el empleo de anticonceptivos orales combinados.
– Presencia o antecedentes de [TROMBOSIS VENOSA]: [TROMBOSIS VENOSA PROFUNDA], [EMBOLIA PULMONAR].
– Presencia o antecedentes de [TROMBOEMBOLISMO ARTERIAL]: [ICTUS], [POSTINFARTO DE MIOCARDIO], trombosis retinal, o pródromos de trombosis (p. ej.: [ATAQUE ISQUEMICO TRANSITORIO], [ANGINA DE PECHO], [INSUFICIENCIA CORONARIA].
– Diabetes mellitus con afectación vascular.
– Hipertensión no controlada.
– [VALVULOPATIA] trombogénicas.
– Migraña con síntomas neurológicos focales.
– Existencia o antecedentes de hepatopatía grave, siempre que los parámetros de función hepática no se hayan normalizado: [HEPATITIS AGUDA], [CIRROSIS HEPATICA], [SINDROME DE DUBIN-JOHNSON],.
– Existencia o antecedentes de [CANCER DE HIGADO] o [TUMOR HEPATICO] benignos.
– Existencia o sospecha de neoplasias malignas de los órganos genitales o de la mama estrógeno dependientes: [CANCER DE MAMA], [CANCER DE ENDOMETRIO].
– [HIPERPLASIA ENDOMETRIAL].
– Hemorragia vaginal sin diagnosticar.
– Existencia o sospecha de embarazo.
– Hipersensibilidad a alguno de los principios activos

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] o [INTOLERANCIA A GALACTOSA], insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.

Precauciones

– [TROMBOSIS VENOSA] y [TROMBOEMBOLISMO]: El uso de anticonceptivos orales incrementa el riesgo de efectos trombóticos venosos y tromboembólicos. El aumento del riesgo es mayor durante el primer año. Este incremento en el riesgo es menor que el riesgo de trombosis venosa y tromboembolismo asociado con el embarazo, que se estima en 60 casos por cada 100.000 mujeres/año. El tromboembolismo venoso produce la muerte en el 1-2% de los casos. En varios estudios epidemiológicos se ha encontrado que mujeres que utilizan anticonceptivos orales que contienen etinilestradiol, en su mayoría en una dosis de 30 mcg, y un progestágeno como el gestodeno, presentan un mayor riesgo de trombosis venosa y tromboembolismo, en comparación con aquellas que utilizan anticonceptivos orales que contienen menos de 50 mcg de etinilestradiol y tienen como progestágeno levonorgestrel.
El riesgo de trombosis venosa y tromboembolismo con los anticonceptivos orales que contienen 30 mcg de etinilestradiol asociado a desogestrel o gestodeno es de 1.5 a 2 veces mayor que el que presentan los anticonceptivos orales que contienen menos de 50 mcg de etinilestradiol asociado a levonorgestrel. La incidencia (riesgo absoluto) de tromboembolismo en los anticonceptivos orales que contienen levonorgestrel combinado con menos de 50 mcg de etinilestradiol es aproximadamente de 20 casos/100.000 mujeres-año de uso. La incidencia es aproximadamente de 30-40 casos/100.000 mujeres/año de uso, lo que significa 10-20 casos adicionales/100.000 mujeres-año de uso.
Los datos epidemiológicos no sugieren un menor riesgo de tromboembolismo venoso con preparados que continene menos de 30 mcg frente a aquellos que contiene 30 mcg de etinilestradiol.
Cuando se aconseje sobre la elección del método/s anticonceptivo/s deberá tenerse en cuenta toda esta información.
El riesgo es mucho más alto en mujeres con predisposición a tromboembolismo venoso, por lo que se deberá tener especial precaución al prescribir anticonceptivos orales a estas mujeres.
Entre las condiciones que predisponen a la aparición de trombosis venosa y tromboembolismo se encuentran las siguientes:
* obesidad (índice de masa corporal > 30 kg/m2).
* ciertas trombofilias hereditarias o adquiridas: Si existen antecedentes familiares de enfermedad tromboembólica venosa (que haya afectado a uno o más parientes antes de los 50 años de edad) o una historia positiva de trombofilias adquiridas, puede tener valor la realización de pruebas para detectar cualquier anomalía que favorezca la aparición de trombosis venosa, antes de prescribir un anticonceptivo que contenga estrógeno y gestágeno.
* aumento de la edad.
* [CIRUGIA] o [TRAUMATISMO], parto reciente o [ABORTO ESPONTANEO] en el segundo trimestre, [INMOVILIZACION PROLONGADA].
Si es posible, la terapia de anticonceptivos orales se suspenderá cuatro semanas antes y dos semanas después de que la paciente se someta a cirugía con incremento del riesgo de trombosis, y durante una inmovilización prolongada.
Ya que en el periodo inmediato al post-parto aumenta el riesgo de tromboembolismo venoso, la terapia con anticonceptivos orales no deberá comenzar antes del día 28 después del parto o de un aborto en el segundo trimestre.
– [TROMBOEMBOLISMO ARTERIAL]: El uso de anticonceptivos orales incrementa el riesgo de efectos trombóticos arteriales. Se han notificado casos de infarto de miocardio e infarto isquémico y hemorrágico.
El riesgo tromboembólico arterial asociado al uso de anticonceptivos orales aumenta con la edad y con [DEPENDENCIA DEL TABACO]. Por esta razón, se debe aconsejar a las mujeres que tomen anticonceptivos orales que no fumen, y especialmente las mujeres mayores de 35 años que toman anticonceptivos orales deben dejar de fumar.
Otros factores de riesgo para tromboembolismo arterial son:
* ciertas alteraciones cardiovasculares: hipertensión, enfermedad coronaria, valvulopatía, alteraciones trombogénicas del ritmo cardiaco; diabetes; constituyendo contraindicación todas las anteriores (véase contraindicaciones); y dislipidemias.
* migraña: en usuarias de ACO con un aumento en la frecuencia o severidad de la migraña, que puede ser pródromo de un proceso cerebrovascular, puede justificarse la suspensión inmediata del tratamiento con ACO.
* edad: el riesgo de trombosis arterial se incrementa con la edad; el balance riesgo/beneficio del empleo de la anticoncepción hormonal oral debe ser reevaluado de manera individual después de los 35 años de edad.
* ciertas trombofilias hereditarias y adquiridas: historia familiar positiva (trombosis arterial en parientes a una edad relativamente temprana).
* obesidad.
Lesiones oculares: Con el uso de anticonceptivos orales se han comunicado casos de trombosis vascular de retina que puede llevar a pérdida de visión parcial o completa. Si se presentan signos o síntomas como cambios visuales, principio de proptosis o diplopía, papiledema o lesión vascular de retina, se deberá suspender el tratamiento con anticonceptivos orales y la causa deberá ser evaluada inmediatamente.
– [HIPERTENSION ARTERIAL]: Se han notificado incrementos en la presión arterial en mujeres en tratamiento con anticonceptivos orales.
En mujeres con hipertensión, antecedentes de hipertensión o enfermedades relacionadas con la hipertensión (incluidas ciertas nefropatías), es preferible el empleo de otros métodos anticonceptivos. Si se emplearan anticonceptivos orales, se recomienda una estrecha vigilancia interrumpiéndose el tratamiento en caso de detectarse un incremento significativo de la presión arterial.
Los incrementos de la presión arterial son reversibles tras la interrupción del tratamiento y parece no encontrarse diferencia en la aparición de hipertensión entre mujeres que los han tomado alguna vez y las que no lo han hecho nunca. En caso de hipertensión no controlada no deben administrarse anticonceptivos orales.
– [CANCER DE CERVIX]: Algunos estudios sugieren que el uso de anticonceptivos orales puede estar asociado a un incremento en el riesgo de neoplasia cervical intraepitelial o cáncer cervical invasivo en algunos grupos de mujeres. No obstante, sigue existiendo controversia acerca del grado en que este hallazgo es atribuible al efecto producido por los factores de confusión como son el comportamiento sexual y el virus del papiloma humano (VPH).
Los datos publicados no ponen en peligro el uso de anticonceptivos orales, ya que los beneficios parecen superar a los riesgos potenciales.
Por otro lado, la anticoncepción oral reduce el riesgo de padecer cáncer de ovario y de endometrio.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA], [COLESTASIS]: En casos muy raros, con el uso de anticonceptivos orales pueden aparecer adenomas hepáticos y, en casos extremadamente raros, carcinoma hepatocelular. El riesgo parece incrementarse con la duración del uso de anticonceptivos orales. La ruptura de adenomas hepáticos puede causar la muerte por hemorragia abdominal.
Las mujeres con antecedentes de colestasis relacionada con anticonceptivos orales o mujeres con colestasis durante el embarazo son más propensas a padecer estas afecciones con el uso de anticonceptivos orales. Si a estas pacientes se les administra un anticonceptivo oral, deberán ser monitorizadas y si la situación se repite, el tratamiento deberá suspenderse.
– [CEFALEA]: El comienzo o exacerbación de migrañas o la aparición de cefaleas con un nuevo patrón que es recurrente, persistente o severo requiere la suspensión del tratamiento con anticonceptivos orales y la evaluación de la causa de los mismos.
Mujeres con migrañas (particularmente migraña de aura)

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. La ingesta de cantidades superiores a 5 g diarios deberá ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus y con intolerancia a ciertos azúcares.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Aconseje que lea detenidamente el prospecto antes de tomar la primera dosis del anticonceptivo.
– La toma del medicamento se hará regularmente a la misma hora del día.
– Se debe aconsejar a las mujeres que tomen anticonceptivos orales que no fumen, y especialmente las mujeres mayores de 35 años que toman anticonceptivos orales deben dejar de fumar.
– Si se presentan signos o síntomas como cambios de la visión o dolores de cabeza, suspenda el tratamiento
se debe suspender el tratamiento y notificarlo al médico.
– Informe al paciente de lo que tiene que hacer en caso de olvido de alguna dosis. El riesgo de embarazo aumenta proporcionalmente al número de dosis olvidadas.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Monitorización: Antes de comenzar la terapia con anticonceptivos orales y de forma periódica se deberá realizar un estudio completo personal, de antecedentes familiares y un examen físico, incluyendo la presión sanguínea.
Las mujeres que hayan sido tratadas de hiperlipidemias deberán ser sometidas a seguimiento si deciden tomar anticonceptivos orales, al igual que las que tienen intolerancia a la glucosa o diabetes mellitus o antecedentes de depresión.
– Antes de prescribir anticonceptivos orales combinados debe investigarse sistemáticamente la presencia o no de factores de riesgo de enfermedad tromboembólica arterial o venosa, y tener en cuenta las contraindicaciones y precauciones de empleo.
El tratamiento debe interrumpirse si aparecieran síntomas que sugieran complicaciones inminentes: cefaleas graves e inusuales, alteraciones oculares, elevación de la presión sanguínea, signos clínicos de flebitis o embolia pulmonar.
– El tabaco incrementa el riesgo de reacciones cardiovasculares graves debidas al uso de anticonceptivos orales. Este riesgo se incrementa con la edad y con la cantidad de tabaco (en estudios epidemiológicos el fumar 15 o más cigarrillos diarios se asoció con un incremento del riesgo) y es bastante más marcado en mujeres mayores de 35 años. Se deberá advertir de estos riesgos a las mujeres que tomen anticonceptivos orales.
– Si se presentan signos o síntomas como cambios visuales, principio de proptosis o diplopía, papiledema o lesión vascular de retina, se deberá suspender el tratamiento con anticonceptivos orales y la causa deberá ser evaluada inmediatamente.
– Las nuevas pacientes que tomen por primera vez anticonceptivos orales deberán comenzar con preparados que contengan menos de 50 mcg de estrógeno.
– El tratamiento deberá suspenderse si se produce amenorrea (ausencia de hemorragia) tras las tres semanas de tratamiento. En mujeres que presenten hemorragias intermedias (en la mitad del ciclo), puede ser precisa la administración de dosis suplementarias del medicamento.

Interacciones

Existen evidencias clínicas de interacción con los siguientes fármacos:
* Medicamentos que pueden disminuir la concentración sérica del anticonceptivo hormonal:
1. Por inducción del metabolismo (isoenzima 3A4 del citocromo P450)
– Anticonvulsivantes: hidantoínas (fenitoína), barbitúricos (fenobarbital), primidona, carbamazepina, oxcarbazepina, topiramato, felbamato
– Fármacos antituberculosos: rifampicina, rifabutina
– Otros: griseofulvina, lansoprazol, modafinilo, Hypericum perforatum (hierba de San Juan). En el caso de este último, el efecto inductor puede persistir durante al menos 2 semanas después de dejar el tratamiento con hierba de San Juan.
La reducción de la concentración del anticonceptivo hormonal puede aumentar la incidencia de sangrado intermenstrual e irregularidades menstruales y reducir la eficacia del anticonceptivo oral.
Generalmente, la inducción enzimática máxima no se observa hasta transcurridas 2 ó 3 semanas de la utilización de estos fármacos, pero después puede mantenerse durante al menos 4 semanas una vez suspendido el tratamiento.
2. Por disminución de la circulación enterohepática (del etinilestradiol)
– Penicilina y derivados (ampicilina)
– Tetraciclinas
3. Otros: – Algunos medicamentos retrovirales: ritonavir, nelfinavir, nevirapina
Durante el tratamiento conjunto con cualquiera de los fármacos antes indicados se recomienda continuar la toma del anticonceptivo oral combinado y además, utilizar temporalmente un método de barrera (el preservativo) durante el tiempo que se administre concomitantemente y durante los 7 días posteriores a su suspensión. En los casos en que dichos medicamentos vayan a ser utilizados durante periodos de tiempo prolongados, deberá valorarse la utilización de un método anticonceptivo alternativo. Las usuarias en tratamiento con rifampicina deben continuar la toma del anticonceptivo oral combinado y además, utilizar un método de barrera (el preservativo) durante el tiempo en que se administre la rifampicina y durante los 28 días siguientes a su suspensión. Si la administración del fármaco concomitante continuara después de terminar los comprimidos del envase actual, se debe iniciar el siguiente envase sin el período de descanso.
Algunos expertos han recomendado aumentar la dosis de los anticonceptivos orales en las usuarias que reciben tratamiento a largo plazo con fármacos inductores de los enzimas hepáticos. Si no es apropiado administrar una dosis elevada de anticonceptivo, o este aumento resulta insatisfactorio o ineficaz (p. ej.: en caso de presentarse sangrado irregular), se debe recomendar a la usuaria utilizar otro método de anticoncepción.
* Medicamentos que pueden incrementar la concentración sérica del anticonceptivo hormonal:
– Inhibidores competitivos por sulfatación en la pared intestinal, tales como el paracetamol (acetaminofeno)
– Sustancias que inhiban el isoenzima 3A4 del citocromo P450, tales como fluconazol, indinavir.
* Medicamentos cuya acción puede modificarse por los anticonceptivos orales
– Anticoagulantes orales: los anticonceptivos orales reducen el efecto de los anticoagulantes orales probablemente debido al efecto antagonista sobre algunos factores de la coagulación. Sin embargo, potencia la acción del acenocumarol.
– Antidiabéticos orales e insulina: Los anticonceptivos orales reducen la tolerancia a la glucosa, dando lugar a una hiperglucemia y pudiendo restar eficacia a los antidiabéticos orales e insulina.
* El anticonceptivo hormonal puede interferir en el metabolismo de otros fármacos por inhibición de las enzimas microsomales hepáticas o por inducción de la conjugación hepática de fármacos, particularmente glucuronización. De acuerdo a esto, la concentración en plasma y tejidos puede:
A) Incrementarse:
– Ciclosporina: La administración concomitante con anticonceptivos orales incrementa el riesgo de hepatotoxicidad.
– Teofilina.
– Corticoides: prednisolona. Los anticonceptivos orales incrementan los niveles de las proteínas transportadoras de corticoides, elevándose la proporción de corticoides unidos a la misma, retrasándose su eliminación y alargándose su vida media, con el peligro de potenciar sus efectos tóxicos.
– Flunarizina. Se ha observado que el tratamiento concomitante de flunarizina y anticonceptivos orales incrementa el riesgo de galactorrea.
B) Disminuirse:
– Analgésicos: El etinilestradiol puede reducir la intensidad y duración del efecto analgésico del paracetamol y los salicilatos.

Análisis clínicos

La utilización de anticonceptivos orales puede influir sobre los resultados de ciertas pruebas de laboratorio:
– Parámetros bioquímicos de función hepática (por ejemplo reducción de la bilirrubina y fosfatasa alcalina), tiroidea (por ejemplo aumento de T3 y T4 total debido a un aumento de TBG, reducción de la producción de T3 libre), suprarrenal (por ejemplo aumento de cortisol en plasma, aumento de cortisol unido a globulina, reducción de la DHGA) y renal (como aumento de la creatina).
– Niveles plasmáticos de proteínas transportadoras (por ejemplo globulina transportadora de corticosteroides o fracciones lipídicas y lipoproteicas).
– Parámetros del metabolismo de carbohidratos (la tolerancia a la glucosa puede verse disminuida) y parámetros de la coagulación y fibrinolisis (como por ejemplo aumento de protombina y los factores VII, VIII, IX y X; disminución de antitrombina III; aumento de la agregabilidad plaquetaria inducida por norepinefrina.

Embarazo

Los anticonceptivos orales combinados no están indicados durante el embarazo.
Ninguno de los numerosos estudios epidemiológicos sobre anticonceptivos orales combinados ha informado de un aumento del riesgo de padecer defectos congénitos en los hijos de mujeres que han empleado anticonceptivos orales antes de la gestación. Tampoco sugieren un efecto teratogénico por la toma de anticonceptivos orales combinados de forma inadvertida durante los primeros días del embarazo.

Lactancia

La lactancia puede verse influida por el empleo de anticonceptivos orales combinados ya que éstos pueden reducir la cantidad de la leche materna y modificar su composición. Por lo general, no se debe recomendar el empleo de anticonceptivos orales combinados hasta finalizar completamente el período de lactancia materna. Con la leche materna pueden excretarse pequeñas cantidades de anticonceptivos orales y/o de sus metabolitos, sin embargo, no se ha demostrado que esto influya de forma adversa sobre la salud del lactante.

Efectos sobre la conducción

No hay evidencias sobre reacciones adversas respecto a la capacidad de conducir vehículos o utilización de maquinaria al administrar este producto. El uso de este anticonceptivo es compatible con la conducción de vehículos.

Reacciones adversas

El uso de anticonceptivos orales se ha asociado con:
– Incremento del riesgo de episodios de [TROMBOEMBOLISMO ARTERIAL] y [TROMBOEMBOLISMO VENOSO] incluyendo infarto de miocardio, trombosis venosa y embolismo pulmonar (ver precauciones).
-Incremento del riesgo de neoplasia cervical intraepitelial y [CANCER DE CERVIX].
-Incremento del riesgo de diagnóstico de cáncer de mama (ver precauciones).
– Infecciones: > 10%: [VAGINITIS], incluyendo [CANDIDIASIS].
– Inmunológicas: > 0.01% y < 0.1%: Reacciones anafilácticas/anafilactoides, incluyendo casos muy raros de [URTICARIA], [ANGIOEDEMA] y reacciones graves con síntomas respiratorios y circulatorios. < 0.01%: Exacerbación del [LUPUS ERITEMATOSO].
– Metabólicos y nutricionales: > 0.1% y <1%: Cambios en el apetito [AUMENTO DEL APETITO] o [ANOREXIA]. > 0.01% y < 0.1%: [INTOLERANCIA A GLUCOSA]. < 0.01%: Exacerbación de la [PORFIRIA].
– Psiquiátricos/neurológicos: > 10%: neuritis óptica, [CEFALEA], incluyendo [MIGRAÑA]. > 1% y < 10%: [ALTERACIONES DEL HUMOR], incluyendo [DEPRESION] ; [ALTERACIONES DE LA LIBIDO], [NERVIOSISMO], [VERTIGO]. < 0.01%: Exacerbación de [COREA].
– Oculares: > 0.01% y < 0.1%: Intolerancia a las lentes de contacto. < 0.01%: [NEURITIS OPTICA] (la neuritis óptica puede llevar a una completa o parcial pérdida de la visión, trombosis vascular en la retina).
– Vasculares: > 0.1% y <1%: [HIPERTENSION ARTERIAL]. > 0.01% y < 0.1%:[TROMBOEMBOLISMO VENOSO]. < 0.01%: Agravamiento de [VARICES].
– Gastrointestinales: > 1% y < 10%: [NAUSEAS], [VOMITOS], [DOLOR ABDOMINAL]. > 0.1% y <1%: Cólicos, hinchazón. < 0.01%: [PANCREATITIS].
– Hepatobiliares: > 0.01% y < 0.1%: [ICTERICIA COLESTATICA]. < 0.01%: [COLECISTITIS] incluyendo [LITIASIS BILIAR] (los anticonceptivos orales pueden empeorar enfermedades de la vesícula biliar preexistentes y acelerar el desarrollo de éstas en mujeres previamente asintomáticas), adenomas hepáticos, carcinoma hepatocelular.
– Dermatológicos (piel y anejos): > 1% y < 10%: [ACNE]. > 0.1% y <1%: [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], [MELASMA] que puede persistir, [HIRSUTISMO], [ALOPECIA]. > 0.01% y < 0.1%: [ERITEMA NUDOSO]. > 0.01%: [ERITEMA MULTIFORME].
– Renales y urinarios: < 0.01%: [SINDROME HEMOLITICO-UREMICO].
– Sistema reproductor y de las mamas: > 10%: Sangrados, manchados. > 1% y < 10%: [MASTALGIA], [TENSION MAMARIA], aumento mamario, [DISMENORREA], cambios en el flujo menstrual, cambios en la secreción y ectopía cervical, [AMENORREA].
– Generales: > 1% y < 10%: [EDEMA], cambios de peso [AUMENTO DE PESO] o [PERDIDA DE PESO].
– Pruebas de laboratorio: > 0.1% y <1%: Cambios en los niveles lipídicos séricos, incluyendo [HIPERTRIGLICERIDEMIA]. > 0.01% y < 0.1%: Disminución de los niveles séricos de folatos (los niveles de folato sérico pueden verse disminuidos por la terapia con anticonceptivos orales. Esto puede tener importancia clínica en mujeres que se queden embarazadas poco después de dejar de tomarlos).
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente, en el caso de que el paciente experimente por primera vez o aumente la incidencia de cefaleas de tipo jaquecoso, se produzcan alteraciones visuales, signos de tromboflebitis o tromboembolia, ictericia colestática, ataques epilépticos, hipertensión manifiesta.

Sobredosis

No se han notificado efectos graves como consecuencia de una ingestión aguda de anticonceptivos orales por niños.
– Sintomas: La sobredosis puede causar náuseas, vómitos y hemorragias por deprivación en mujeres. En niñas puede producirse una ligera hemorragia vaginal.
– Tratamiento: si es necesario, es sintomático.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

junio de 2004