Acción y mecanismo

La griseofulvina es un antibiótico antifúngico con acción
fungistática,
de estructura benzoimidazólica. Actua bloqueando la división celular
fúngica, alterando el uso mitótico. Es activo exclusivamente frente
a dermatofitos.

Farmacocinética

Tiene una biodisponibilidad oral del 50%, alcanzando el nivel plasmático máximo al cabo de 4 horas. Los alimentos grasos incrementan la absorción oral al doble. Es ampliamente distribuida por el organismo, concentrándose en los tejidos grasos, hígado, músculos esqueléticos y piel. Prácticamente toda la griseofulvina absorbida es metabolizada en el hígado, eliminándose como metabolitos inactivos con la orina y las heces. Su semivida de eliminación varía entre 9 y 24 horas.

Indicaciones

– [DERMATOMICOSIS]: del pie ([PIE DE ATLETA]), de la mano ([TINEA MANUM]), del cuerpo ([TINEA CORPORIS]), de uñas ([ONICOMICOSIS]), de la ingle y zona perianal ([TINEA CRURIS]) y del cuero cabelludo ([TINEA CAPITIS]) y de la barba.

Posología

Vía oral:
– Adultos: 250-500 mg/12 h ó 125 mg/6 h. En infecciones persistentes pueden ser necesarios hasta 12 meses de tratamiento.
– Niños: 5 mg/kg/12 h.
– Normas para la correcta administración: la administración oral debe hacerse conjuntamente o inmediatamente después de las comidas, a fin de mejorar la absorción digestiva y minimizar la irritación gástrica.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad a la griseofulvina.

Precauciones

– [INSUFICIENCIA HEPATICA].
– [DEPRESION].
– [PORFIRIA].
– Debe evitarse la exposición prolongada al sol, especialmente los pacientes con [LUPUS ERITEMATOSO].

Interacciones

Existen evidencias clínicas de interacción con los siguientes medicamentos:
– Anticoagulantes orales (warfarina): disminución de la actividad anticoagulante, con riesgo de formación de trombos, por posible inducción de su metabolismo hepático.
– Anticonceptivos orales: riesgo de pérdida de la actividad anticonceptiva, por posible inducción del metabolismo hepático del componenete estrogénico.
– Antiepilépticos (fenobarbital): disminución de los niveles plasmáticos de griseofulvina, con posible pérdida de su actividad, por inducción de su metabolismo hepático.
– Bromocriptina: disminución de la actividad de bromocriptina, por posible inducción de su metabolismo hepático.
– Ciclosporina: disminución de los niveles plasmáticos de ciclosporina, con posible pérdida de su actividad terapéutica, por inducción de su metabolismo hepático.
– Salicilatos: disminución de los niveles plasmáticos de acetilsalicílico, con disminución de su actividad, por reducción de su absorción digestiva.
– Alimentos: los alimentos con un alto contenido en grasas pueden provocar un aumento de hasta el doble en la absorción de griseofulvina. Se recomienda la administración del fármaco después de las comidas, si es posible, con el fin de conseguir una mejor absorción.

Embarazo

Categoría C de la FDA. Los estudios sobre animales han registrado efectos embriotóxicos y teratógenos. La griseofulvina atraviesa la placenta a término. Se han dado 2 casos de embarazadas tratadas con griseofulvina durante el primer trimestre que dieron a luz gemelos siameses, también existen otros casos en que se produjeron abortos espontáneos o recién nacidos con otras malformaciones congénitas. Aunque varios expertos indican que los datos son insuficientes para establecer cualquier asociación definitiva, la FDA indica que existe una asociación entre gemelos siameses y el uso de griseofulvina, y que además, no se puede excluir una asociación entre el uso del fármaco y otros defectos congénitos. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras, además, el uso de un agente antifúngico no parece ser esencial durante el embarazo.

Lactancia

Se ignora si este medicamento es excretado en cantidades significativas con la leche materna, y si ello pudiese afectar al niño. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

No se prevén problemas específicamente pediátricos en este grupo de edad. uso aceptado.

Ancianos

No se prevén problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad. No obstante, es conveniente conocer el grado de funcionalidad hepática y renal, sobre todo en tratamientos prolongados.

Reacciones adversas

Los efectos secundarios más característicos son:
Frecuentemente: alteraciones alérgicas/dermatológicas (erupciones exantemáticas, urticaria; más raramente, angioedema, necrolisis epidérmica tóxica).
Ocasionalmente: alteraciones digestivas (candidiasis orofaríngea, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea) y neuropsiquiátricas (cefalea, mareos, parestesia, astenia, insomnio, confusión).
Raramente: alteraciones genitourinarias (proteinuria), sanguíneas (porfiria, leucopenia) y otorrinolaringológicas (sordera).
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente, en el caso de que el paciente experimente algún episodio de fiebre, granulocitopenia y/o erupciones cutáneas.