Acción y mecanismo

– [ANTIVIRAL]. El aciclovir es un antiviral de acción virostática, con estructura análoga a la guanosina. Actúa inhibiendo la síntesis celular de ADN viral.
La acción antivírica se manifiesta únicamente en virus en fase de replicación. Esta acción selectiva se debe al hecho de que en su primera fosforilación a aciclovir monofosfato interviene una enzima propia del virus, la timidina quinasa. En células no infectadas por el virus, esta primera fosforilación es muy lenta. Las posteriores fosforilaciones hasta alcanzar la forma activa del fármaco, aciclovir trifosfato, se llevan a cabo mediante enzimas celulares. El aciclovir trifosfato es capaz de inhibir la replicación vírica por tres vías:
– Inhibición selectiva de la ADN polimerasa vírica.
– Competición entre el aciclovir trifosfato con la guanosín trifosfato por incorporarse al ADN vírico.
– Interrupción de la cadena al incorporarse al ADN vírico.
Es especialmente activo frente al virus del herpes simple (VHS) de los tipos 1 y 2, y el virus de la varilcela Zóster; en orden descendente también presenta actividad in vitro frente al virus de Epstein-Barr (VEB), virus del herpes humano de tipo 6 (VHH-6) y citomegalovirus (CMV). Frente al CMV (que no presenta timidina quinasa), su actividad es mucho menor que la de fanciclovir, foscarnet y vidarabina.

Farmacocinética

Vía tópica:
– Absorción: Piel intacta: mínima. No se detecta aciclovir en sangre ni en orina. Piel enferma (herpes zóster) moderada. Se han descrito concentraciones séricas hasta de 0,28 µg/ml en pacientes con función renal normal
– Eliminación: Renal. Hasta el 9% aproximadamente, de la dosis total diaria se puede excretar en la orina.
Farmacocinética en situaciones especiales:
– Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal se han descrito concentraciones plasmáticas de 0,78 µg/ml.

Indicaciones

Especialidades EFP:
– [HERPES LABIAL]: Alivio local de los síntomas ocasionados por el herpes labial, tales como: picor, escozor u hormigueo.

Posología

– Uso exclusivamente labial.
Adultos y niños, tópico: Se debe aplicar una cantidad suficiente de producto, para cubrir con una capa fina la zona afectada del labio cinco veces al día, aproximadamente cada cuatro horas, exceptuando las horas de sueño.
Es muy importante iniciar el tratamiento lo antes posible en cuanto aparecen los primeros síntomas de la infección (período prodrómico) en el labio, para conseguir mayor eficacia del producto. Se debe continuar el tratamiento durante 5 días. Si no se ha producido la curación, el tratamiento puede prolongarse durante 5 días más.
– Normas para la correcta administración: Aplicar en capa fina la zona afectada del labio. Es conveniente lavarse las manos antes y después de la aplicación del medicamento, así como evitar, en lo posible, el roce de las lesiones del labio con las manos o con toallas, con objeto de que la infección no empeore ni se transmita a otras partes del cuerpo o a otras personas, ya que se trata de un proceso contagioso.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad conocida a aciclovir, valaciclovir o a cualquier otro componente de la especialidad.

Precauciones

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene propilenglicol, por lo que puede producir irritación de la piel.

– [INMUNODEFICIENCIA]: En pacientes gravemente inmunodeprimidos (por ejemplo pacientes con SIDA o receptores de transplante de médula ósea), en caso de enfermedad grave o de recurrencias frecuentes, debe considerarse la administración de aciclovir por vía oral. Se debe animar a tales pacientes a que consulten al médico en relación al tratamiento de cualquier infección.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Por contener alcohol cetoestearílico puede provocar reacciones locales en la piel, como dermatitis de contacto.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Evitar el contacto con los ojos. No aplicar en membranas mucosas, tales como el interior de la boca, nariz o vagina, ya que podría causar irritación local. Se debe tener especial cuidado para evitar el contacto con los ojos.
– Administrar la medicación lo antes posible tras la aparición de los primeros síntomas.
– No se debe sobrepasar la dosis, la frecuencia de aplicación ni la duración del tratamiento recomendado.
– Utilizar si es posible un dedil o un guante de goma para evitar la infección en otras partes del cuerpo. Si no es posible, es conveniente lavarse las manos antes y después de la aplicación del medicamento.
– En caso de que los síntomas empeoren o no se observe mejoría en los 10 días de tratamiento, deberá reevaluarse la situación clínica.

Embarazo

Categoría B de la FDA. Los estudios en animales no indican efectos perjudiciales directos o indirectos durante el embarazo, desarrollo embrional o fetal, parto o desarrollo postnatal. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. Datos obtenidos en un número limitado de embarazos expuestos indican que el aciclovir no produce ningún efecto adverso para la salud del feto o del recién nacido. Hasta la fecha, no se dispone de otros datos epidemiológicos relevantes.
Dado que la experiencia en humanos es limitada, la administración de aciclovir sólo debe considerarse cuando los potenciales beneficios compensen la posibilidad de riesgos desconocidos.

Lactancia

Los datos limitados disponibles en humanos demuestran que el fármaco pasa a la leche materna tras la administración sistémica, pero tras la administración tópica de aciclovir la absorción sistémica es mínima.

Niños

No se han realizado estudios adecuados sobre la relación existente entre la edad y los efectos del aciclovir tópico en la población pediátrica. No obstante no se han descrito problemas específicos en este grupo de edad.
El herpes labial es una recidiva de una infección dentro de la boca que generalmente se contrae en edades termpranas, por ello es necesario realizar un primer diagnóstico médico especialmente en niños en los que los síntomas de esta primera infección pueden pasar desapercibidos o confundirse con trastornos de la dentición u otros procesos bucales.

Ancianos

Aunque no se han realizado estudios adecuados sobre la relación existente entre la edad y los efectos del aciclovir tópico en la población geriátrica no se prevén problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad

Reacciones adversas

– Locales: En algunos pacientes, puede aparecer [QUEMAZON CUTANEA] o escozor pasajeros tras la aplicación. En aproximadamente el 5% de los pacientes se ha producido una leve [SEQUEDAD DE PIEL]o [DESCAMACION CUTANEA].
– Se ha informado de la aparición de [ERITEMA]y [PRURITO] en una pequeña proporción de pacientes.
Aunque raramente se ha comunicado la aparición de dermatitis de contacto tras la aplicación de aciclovir, los resultados de pruebas de hipersensibilidad demuestran que esta reacción puede ser causada por el aciclovir o bien por cualquier otro componente del producto.

Sobredosis

Síntomas: Tras la administración accidental por vía oral de aciclovir tópico no es de esperar que aparezcan efectos adversos.
Tratamiento: El aciclovir se puede eliminar mediante diálisis

Referencias bibliográficas

– AHFS Drug Information. American Society of Health-system Pharmacists, Bethesda. 44th Edition, 2002.
– British National Formulary. British Medical Association, London. 44th Edition, 2002.
– Drug Facts and Comparisons. Facts and Comparison, Saint Louis. 57th Edition, 2003.
– Ficha técnica, aciclovir (Zovirax crema, GSK, 2002)
– Martindale. The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press, London. 33th Edition, 2002.
– Micromedex.
– PDR. Thomson, Montvale. 57th Edition, 2003.
– United States Pharmacopoeia, Dispensation Information. 14th Edition, 1994.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

Junio, 2005