Acción y mecanismo

Antidiarréico antipropulsivo. La loperamida se une al receptor opiáceo en la pared intestinal, reduciendo el peristaltismo propulsivo, incrementando el tiempo de tránsito intestinal y aumentando la reabsorción de agua y electrólitos. La loperamida no modifica la flora fisiológica, incrementa el tono del esfínter anal, no actúa centralmente. La loperamida tiene una gran afinidad por la pared intestinal y se metaboliza extensamente en su primer paso hepático, por lo que sólo una cantidad muy pequeña alcanza la circulación sistémica. La simeticona es un agente tensoactivo inerte con propiedades antiespumantes, con nula absorción sistémica.

Farmacocinética

La vida media de loperamida en el ser humano es de 10,8 horas con un rango de 9-14 horas. Los estudios de distribución en ratas demuestran una elevada afinidad por la pared intestinal, con preferencia por la unión a los receptores de la capa muscular longitudinal. En el ser humano, la loperamida es bien absorbida en el intestino, pero se extrae y se metaboliza casi por completo en el hígado, donde se conjuga y se excreta por vía biliar. Debido a este efecto de primer paso muy alto, las concentraciones plasmáticas de fármaco inalterado se mantienen extremadamente bajas. La excreción tiene lugar principalmente a través de las heces. La simeticona no se absorbe.

Indicaciones

– [DIARREA] aguda: tratamiento sintomático de la diarrea aguda en adultos y adolescentes mayores de 12 años cuando la diarrea aguda está asociada a molestias abdominales relacionadas con los gases incluyendo gases, calambres o flatulencia.

Posología

Oral:
– Adultos mayores de 18 años: inicialmente dos comprimidos, seguidos de un comprimido tras cada deposición diarreica. No deben tomarse más de 4 comprimidos al día, limitado a no más de 2 días.
– Adolescentes entre 12 y 18 años: inicialmente un comprimido, seguido de un comprimido tras cada deposición diarreica. No deben tomarse más de 4 comprimidos al día, limitado a no más de 2 días.
– Uso en la insuficiencia renal y hepática: No se precisa ajuste de dosis en la insuficiencia renal. Debe utilizarse con precaución y solo tras prescripción médica en pacientes con disfunción hepática grave debido a la disminución del metabolismo de primer paso.
– Normas para la correcta administración: masticar el comprimido totalmente antes de tragarlo.

Contraindicaciones

– [ALERGIA A OPIOIDES] o a cualquier componente del medicamento.
– Diarreas sanguinolentas causadas por microorganismos invasivos como cepas enteroinvasivas de Escherichia coli, Salmonella ([SALMONELOSIS]) o Shigella ([SHIGELOSIS]), o en el caso de [COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA], causada por antibióticos de amplio espectro. En estas situaciones no se aconseja la utilización de loperamida, ya que al inhibir el peristaltismo podría aumentar el tiempo de contacto entre la mucosa intestinal y las toxinas microbianas, aumentando el daño. En caso de diarreas bacterianas podría ser necesario en ocasiones administrar antibióticos.
· Situaciones en las que se quiera evitar la inhibición del peristaltismo, como [ESTREÑIMIENTO], [ILEO PARALITICO] o [DISTENSION ABDOMINAL], ya que la loperamida podría agravar el proceso. En caso de que aparezca cualquiera de estos síntomas durante el tratamiento de una diarrea, se aconseja suspender el tratamiento.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene sorbitol. Los pacientes con [INTOLERANCIA A FRUCTOSA] hereditaria no deben tomar este medicamento.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene sacarosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A FRUCTOSA] hereditaria, malaabsorción de glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa, no deben tomar este medicamento.

Precauciones

– [INSUFICIENCIA HEPATICA]. La loperamida se elimina por vía hepática, por lo que en caso de insuficiencia podría aumentar el aclaramiento, con la consiguiente acumulación del medicamento. Podría ser necesario reajustar la posología en función del grado de insuficiencia.
– [COLITIS ULCEROSA] o [SIDA]. En pacientes con colitis ulcerosa o SIDA, la administración de antidiarreicos inhibidores de la motilidad intestinal se ha asociado con un aumento de la incidencia de megacolon tóxico, por lo que se aconseja extremar las precauciones y suspender el tratamiento en el caso de que aparezca distensión abdominal u otro síntoma como dolor abdominal intenso, náuseas, vómitos o pérdida de apetito.
– Deshidratación. La inhibición del peristaltismo intestinal puede dar lugar a retención de líquido en la luz intestinal, agravando la deshidratación. Se aconseja corregir en primer lugar la deshidratación del paciente mediante la administración de agua o soluciones de rehidratación oral.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene sorbitol. Dosis diarias superiores a 10 g de sorbitol por vía oral pueden tener un ligero efecto laxante.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene sacarosa. La administración de cantidades superiores a 5 g diarios deberá ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– No se aconseja instaurar un tratamiento con un antidiarreico sin consultarlo con un médico, ya que el antidiarreico podría empeorar la sintomatología.
– Se debe acudir al médico si una diarrea aguda persiste o empeora tras dos días de tratamiento.
– Se debe consultar con el médico en el caso de que las heces sean negras, con aspecto oleoso, fétidas o sea manifiesta la presencia de sangre, moco o pus. También se deberá acudir al médico si aparece fiebre superior a 38 ºC en niños o 38.5 ºC en adultos, o si el paciente presenta dolor abdominal que no disminuya con la deposición.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– La administración de loperamida a pacientes con diarrea no excluye la adecuada hidratación del paciente, por lo que se aconseja administrar líquidos como agua, infusiones o soluciones de rehidratación oral en las cantidades necesarias. Síntomas como sed, boca y piel seca o disminución del volumen de orina son claros signos de deshidratación.
– No es aconsejable administrar loperamida a pacientes deshidratados antes de corregir la deshidratación.

Interacciones

– Colestiramina. En un estudio se ha registrado una posible inhibición del efecto de loperamida, por lo que se recomienda espaciar la administración.
– Laxantes: No se aconseja la administración de antidiarreicos como loperamida con laxantes incrementadores del bolo intestinal como ispagula, metilcelulosa, agar o goma esterculia, debido a que el uso simultáneo puede provocar obstrucciones intestinales con resultados graves para los pacientes.
– Teofilina. En estudios farmacocinéticos se ha observado una disminución en la absorción de teofilina cuando se administra en formas de liberación controlada, debido probablemente a la inhibición de la motilidad intestinal.

Embarazo

Categoría B de la FDA. En estudios con animales utilizando dosis 30 veces superiores a las humanas no evidenciaron daño al feto. Dosis mayores alteraron la supervivencia materna y neonatal. No se han realizado estudios controlados ni adecuados en seres humanos, por lo que el uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
Efectos sobre la fertilidad. Usando dosis 150-200 veces superiores a las humanas, se ha comprobado que la loperamida podría reducir la fertilidad de machos y hembras.

Lactancia

Se ignora si la loperamida se excreta en cantidades significativas con la leche materna, y si ello pudiese afectar al niño. La Academia Americana de Pediatría la considera compatible con la lactancia, pero se aconseja extremar las precauciones.

Niños

No se ha evaluado la seguridad y eficacia en niños menores de dos años, por lo que no se recomienda su uso. En niños mayores de 2 años se aconseja extremar las precauciones ya que puede existir gran variabilidad en la respuesta farmacológica, debido a la deshidratación. De igual manera, los niños menores de 3 años son mas sensibles a los efectos opiáceos centrales de la loperamida.

Ancianos

La deshidratación asociada a la diarrea es especialmente habitual en ancianos, por lo que pueden existir una gran variabilidad en sus efectos.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de loperamida son, en general, infrecuentes aunque moderadamente importantes. En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al aparato digestivo, siendo en la mayoría de los casos indistinguibles de la propia sintomatología de la diarrea. Estas reacciones adversas son más comunes en tratamientos prolongados. Las reacciones adversas más características son:
– Digestivos. En muy rara (<0.01%) la aparición de [DOLOR ABDOMINAL], [FLATULENCIA], [DISPEPSIA], [NAUSEAS], [VOMITOS], [ESTREÑIMIENTO], [SEQUEDAD DE BOCA], [DISTENSION ABDOMINAL], [ILEO PARALITICO] o [MEGACOLON] tóxico
– Neurológicas/psicológicas. Es rara (<0.01%) la presencia de [SOMNOLENCIA] y [MAREO]. Los niños son especialmente sensibles a los efectos nerviosos de la loperamida.
– Genitourinarias. En ocasiones puntuales puede aparecer [RETENCION URINARIA].
– Alérgicas/dermatológicas. Son muy raros (<0.01%) [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], [URTICARIA] o [PRURITO]. Se han comunicado casos aislados de [ANGIOEDEMA], [SINDROME DE STEVENS-JOHNSON], [ERITEMA MULTIFORME] y [NECROLISIS EPIDERMICA TOXICA], aunque no se ha evaluado su relación con la loperamida.
También se han descrito casos aislados de [REACCIONES HIPERSENSIBILIDAD], incluida [ANAFILAXIA].

Sobredosis

Síntomas: En caso de sobredosis se puede producir una depresión del sistema nervioso central, con estupor, somnolencia, miosis, hipertonía muscular y depresión respiratoria. También puede aparecer retención urinaria o atonía de íleon. Esta sobredosificación se da sobre todo en caso de insuficiencia hepática o en niños pequeños.
Tratamiento: El paciente se deberá vigilar durante 48 horas para detectar posibles depresiones del sistema nervioso central. En el caso de que aparezcan dichos síntomas, se puede administrar naloxona como antídoto. Como la duración de los efectos de la loperamida es mayor que la de la naloxona, que no supera las tres horas, se debe repetir la administración de naloxona. Además puede ser aconsejable administrar charcoal activado tras la ingesta de la loperamida.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

Octubre, 2004.