Acción y mecanismo

Antihipertensivo. Bloqueante alfa1
adrenérgico. Derivado indólico que actúa reduciendo la
resistencia periférica y la presión arterial por vasodilatación
periférica.

Farmacocinética

Vía (Oral): Su biodisponibilidad es del 25-30%
(con grandes variaciones interindividuales), debido a que es
sometido a un importante metabolismo de primer paso. El grado de
unión a proteínas plasmáticas es del 80-90%. Es metabolizado en
en el hígado, con formación de 6-hidroxiindoramina, metabolito
activo con actividad hipotensora semejante a la indoramina. Es
eliminado más del 50% con las heces, una mínima proporción en
forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 4-6 h
(9-12 h en insuficiencia hepática grave).

Indicaciones

Tratamiento de tercera línea de la hipertensión
arterial media a moderada, en combinación con otros
antihipertensivos (diuréticos, betabloqueantes). Hipertrofia
prostática benigna.

Posología

Oral: hipertensión, usualmente junto a tiazidas o
betabloqueantes: dosis inicial: 25 mg/12 h para todos los
pacientes. Si es necesario puede aumentarse a intervalos de 2
semanas, añadiendo progresivamente 25-50 mg/día hasta un máximo
de 200 mg/día, administrados en 2-3 dosis.
Hipertrofia prostática benigna: 20 mg/12 h incrementando si es
necesario cada 2 semanas en 20 mg/día, hasta un máximo de 100
mg/día repartidos en 2 o mas dosis. Ancianos: 20 mg al acostarse
pueden ser suficientes.

Contraindicaciones

Contraindicado en alergia al
medicamento, así como en pacientes con insuficiencia cardíaca y
en embarazo, lactancia y niños (menores de 18 años).

Precauciones

Precauciones: Deberá realizarse un especial control clínico en
pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia hepática,
epilepsia y enfermedad de Parkinson. No se aconseja la conducción
de vehículos, ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión
durante las primeras semanas de tratamiento.

Interacciones

– Alcohol etílico: hay estudios en los que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad por aumento de la biodisponibilidad oral de ambos fármacos.
– Antagonistas del calcio (nifedipino): hay estudios con otros alfabloqueantes (prazosina) en los que se ha registrado posible potenciación del efecto hipotensor.
– Betabloqueantes (propranolol): hay estudios con otros alfabloqueantes (prazosina) en los que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad con aumento de la hipotensión ortostática.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de este medicamento
son, en general, frecuentes y moderadamente importantes. El
perfil toxicológico de este fármaco es similar al de prazosina.
En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son una
prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente
al sistema cardiovascular. Los efectos adversos más
característicos son:.
-Frecuentemente (10-25%): sedación, somnolencia y mareos.
-Ocasionalmente (1-9%): sequedad de boca, astenia, congestión
nasal, cefalea, depresión, aumento de peso (por edemas) y
anorgasmia.
-Raramente (<1%): taquicardia y síntomas extrapiramidales.
-Excepcionalmente (<<1%): hipotensión ortostática que puede
aparecer después de la primera dosis.