Acción y mecanismo

Bloqueante de los canales lentos del calcio, perteneciente al grupo de las dihidropiridinas.
Actúa inhibiendo preferentemente el proceso contráctil de la musculatura lisa vascular lo que se traduce en una vasodilatación arteriolar con una reducción de la resistencia periférica (postcarga). Sobre la circulación coronaria provoca dilatación generalizada, lo que determina un incremento del flujo sanguíneo y por consiguiente de la oxigenación miocárdica. Sobre el músculo cardiaco su acción es memos notoria, aunque en el mismo sentido: disminuye levemente la contractibilidad y conductividad cardiaca. Antihipertensivo. Antianginoso. Vasodilatador periférico.

Indicaciones

[HIPERTENSION ARTERIAL]: solo o en combinación con otros antihipertensivos tales como beta-bloqueantes y diuréticos.

Posología

Vía oral:
– Adultos, ancianos e insuficiencia renal: dosis inicial, 2 mg/24 h. Transcurridas 4 semanas, y en función de la respuesta orgánica, pueden incrementarse a 4 mg/24 h.
– Insuficiencia hepática: se recomienda precaución ya que puede potenciarse el efecto hipotensor.
– Normas para la correcta administración: Administrar una vez al día, siempre a la misma hora, preferentemente por la mañana. Tomar con o sin alimentos.

Contraindicaciones

– [ALERGIA A DIHIDROPIRIDINAS].

Precauciones

– [HIPOTENSION] (sistólica menor de 90 mm Hg) o [SHOCK CARDIOGENICO]: el efecto vasodilatador periférico del fármaco, aumenta la tendencia a la hipotensión.
– [INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO]: la administración del fármaco puede empeorar de forma aguda la insuficiencia cardíaca asociada debido al efecto inotrópico negativo.
– [INSUFICIENCIA CARDIACA] o [BRADICARDIA] extrema: precaución ante la posibilidad de agravamiento por el efecto inotrópico negativo.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]: dado que se metaboliza mayoritariamente en hígado, deberá ajustarse la posología al grado funcional hepático.

Interacciones

– Betabloqueantes (propranolol): hay un estudio en el que se ha registrado un aumento de la biodisponibilidad (30%) y de la concentración plasmática máxima (11%) de la lacidipina. Con otros antagonistas del calcio (diltiazem, felodipina), se ha registrado potenciación de la toxicidad de betabloqueantes.
– Bloqueantes neuromusculares (atracurio, pancuronio, vecuronio): hay estudios con otros antagonistas del calcio (diltiazem, nicardipina, nifedipina, verapamilo) en los que se ha registrado posible potenciación de la acción y/o toxicidad del bloqueante neuromuscular parece que debido a la reducción de las concentraciones de ion calcio en las terminaciones nerviosas por parte del antagonista del calcio, lo que puede significar un efecto aditivo sobre la actividad bloqueante neuromuscular.
– Ciclosporina: hay algún estudio en los que se ha registrado aumento de los niveles séricos de ciclosporina, debido a una inhibición de su metabolismo hepático.
– Cimetidina: hay un estudio en el que se ha registrado aumento de la concentración máxima de lacidipina (59%) y del área bajo curva (74%), debido a inhibición de su metabolismo hepático.
– Digoxina: hay un estudio en el que se ha registrado un aumento de la concentración plasmática máxima del digitálico (34%), por posible inhibición de su excreción renal.
– Inductores enzimáticos (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, rifampicina): hay estudios con otros antagonistas del calcio (felodipina, nicardipina, nifedipina) en los que se ha registrado descenso en la biodisponibilidad y semivida de eliminación del antagonista del calcio, con posible inhibición del efecto antianginoso, por inducción de su metabolismo hepático.
– Inhibidores enzimáticos (eritromicina, itraconazol): hay estudios con otros antagonistas del calcio (felodipina, nicardipina, nifedipina, isradipina) en los que se ha registrado un aumento de la biodisponibilidad del antagonista del calcio, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
– Zumo pomelo: hay estudios con otros antagonistas del calcio, con estructura de dihidropiridina (felodipina, nimodipina, nisoldipina, nitrendipina), en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de la dihidropiridina, por inhibición de su metabolismo hepático.

Embarazo

Estudios realizados en animales de experimentación mostraron que la lacidipina carece de efectos teratogénos. No existen estudios en humanos, por lo que el uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se ignora si este medicamento es excretado en cantidades significativas con la leche materna, no obstante, se ha demostrado que puede excretarse en leche de animales. Se desconocen las posibles consecuencias en el lactante. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

No se dispone de suficiente experiencia clínica en este grupo de edad. Uso no recomendado en menores de 18 años.

Ancianos

Los ancianos son más sensibles al efecto hipotensor, pudiendo necesitar dosis iniciales menores.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de este medicamento son, en general, frecuentes aunque leves y transitorios. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema cardiovascular. El 10-15% de los pacientes experimenta algún tipo de efecto adverso. Los efectos adversos más característicos son:.
-Frecuentemente (10-25%): cefalea, sofocos y mareos.
-Ocasionalmente (1-9%): edema periférico, palpitaciones, astenia, náuseas, diarrea, dispepsia, eritema, prurito, erupciones exantemáticas y poliuria.
-Raramente (<1%): dolor anginoso e hiperplasia gingival.
-Excepcionalmente (<<1%): incremento de los valores de la fosfatasa alcalina, de forma reversible.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algún episodio intenso de hipotensión o cefalea.