Lanirapid 0.1 mg 20 comprimidos
Acción y mecanismo
Cardiotónico. Aumenta la fuerza de la contracción del músculo cardiaco (actividad inotrópica positiva) por inhibición de la ATPasa Na+/K+ dependiente. Disminuye la frecuencia cardiaca por estimulación vagal.
Antiarrítmico, principalmente a nivel auricular, por reducción de la conductividad cardiaca.
Farmacocinética
Vía (Oral): Su biodisponibilidad es del 90%. Es absorbido amplia y rápidamente. El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 0.7-2 h (oral), 5-20 minutos (iv) y la duración de la misma es de 4-10 días. Es metabolizado en el hígado, originando por desmetilación digoxina, siendo eliminado mayoritariamente con la orina. Su semivida de eliminación es de 48-72 h.
Indicaciones
[INSUFICIENCIA CARDIACA].
– Arritmias cardiacas: [FIBRILACION AURICULAR], [ALETEO AURICULAR], [TAQUICARDIA PAROXISTICA] supraventricular.
Posología
Vía oral:
– Adultos:
Digitalización rápida: 600 mcg/día repartidos en 3 tomas, siendo el tiempo de saturación de 2-4 días y la dosis de sostén, 200-400 mcg/día.
Digitalización semirápida: dosis de saturación 200 mcg/12 h, si la necesidad en glucósido es pequeña el tiempo de saturación es de 3 días y el tratamiento de sostén es de 100 mcg/12 h (oral) y si la necesidad en glucósido es elevada el tiempo de saturación es de 5 días y el tratamiento de sostén es de 100 mcg/8 h (oral).
– Normas para la correcta administración: Administrar los comprimidos preferentemente después de las comidas.
Contraindicaciones
– [ALERGIA A DIGITALICOS]: Alergias al medicamento u otros digitálicos relacionados.
– [TAQUICARDIA VENTRICULAR] o [FIBRILACION VENTRICULAR].
– [BLOQUEO CARDIACO DE SEGUNDO GRADO] y [BLOQUEO CARDIACO DE TERCER GRADO].
– [INSUFICIENCIA CORONARIA] [INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO], [ANGINA DE PECHO].
– [MIOCARDIOPATIA HIPERTROFICA OBSTRUCTIVA].
– [PERICARDITIS OBSTRUCTIVA].
ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] o [INTOLERANCIA A GALACTOSA], insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.
Precauciones
– [INSUFICIENCIA RENAL]: Deberá modificarse la dosificación.
– [HIPOTIROIDISMO], [HIPERTIROIDISMO]:Deberá modificarse la dosificación ya que el hipotiroidismo incrementa la actividad de los cardiotónicos digitálicos, en tanto que el hipertiroidismo la reduce.
– [HIPOPOTASEMIA], [HIPERPOTASEMIA], [HIPOCALCEMIA], [HIPERCALCEMIA]: Deberán controlarse los niveles sanguíneos de electrolitos, ya que la hipopotasemia (hipokalemia) y la hipercalcemia incrementan la actividad digitálica, en tanto que la hiperpotasemia (hiperkalemia) y la hipocalcemia la reducen.
ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. La ingesta de cantidades superiores a 5 g diarios deberá ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus y con intolerancia a ciertos azúcares.
Advertencias/consejos
Se debe notificar al médico si el paciente presenta: anorexia, náuseas, vómitos, cansancio o debilidad inhabitual, visión borrosa o amarillenta, erupciones cutáneas o depresión mental.
Interacciones
– Amiodarona: hay estudios con digoxina en los que se ha registrado incremento de los niveles plasmáticos de digitálico con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por posible desplazamiento del digitálico de sus puntos de fijación tisulares.
– Anfotericina B: hay estudios en los que se ha registrado hipokalemia producida por la anfotericina, lo que puede provocar una potenciación de la acción y/o toxicidad del digitálico, con presencia de arritmias.
– Antagonistas del calcio (diltiazem): hay estudios en los que se ha registrado posible potenciación del efecto cardiotónico, parece que debido a la inhibición de su secreción tubular por parte del antagonista del calcio, lo que reduce su eliminación.
– Antiácidos (algeldrato, carbonato bismuto, hidróxido magnesio, trisilicato magnesio): hay estudios con digoxina en los que se ha registrado disminución de la absorción oral del digitálico, con posible inhibición de su efecto.
– Antibióticos de amplio espectro (claritromicina, eritromicina, tetraciclina, roxitromicina): hay estudios con digoxina en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de digitálico, con probable potenciación de la acción y/o toxicidad digitálica, debido a la inhibición del metabolismo de la digitálico a nivel de la flora intestinal.
– Anticancerosos (bleomicina, carmustina, ciclofosfamida, citarabina, doxorubicina, melfalan, metotrexato, procarbazina): hay estudios con digoxina en los que se ha registrado disminución en la absorción de digitálico, con posible inhibición de su acción cardiotónica, por la alteración del epitelio intestinal producida por los anticancerosos.
– Anticolinérgicos (propantelina): hay estudios con digoxina en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de digitálico, con posible potenciación de su acción, por disminución de la velocidad de tránsito intestinal.
– Antiinflamatorios no esteroídicos (diclofenac, ibuprofeno, indometacina): hay estudios con digoxina en los que se ha registrado aumento de las concentraciones plasmáticas de digitálico, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su eliminación renal.
– Atorvastatina: hay estudios con digoxina en los que se ha registrado aumento de los niveles séricos de digitálico (20%), con posible potenciación de la acción y/o toxicidad del digitálico.
– Benzodiazepinas (alprazolam, diazepam): hay estudios con digoxina en los que se ha registrado posible potenciación de la acción y/o toxicidad de digitálico, por aumento de su grado de fijación a las proteinas plasmáticas.
– Bloqueantes neuromusculares (pancuronio, suxametonio): hay estudios con digoxina en los que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad del digitálico, con presencia de arritmias, por acción sobre los niveles de potasio miocárdico.
– Caolín: hay estudios con digoxina en los que se ha registrado disminución de las concentraciones plasmáticas de digitálico, por posible disminución de su absorción oral.
– Ciclosporina: hay estudios con digoxina en los que se ha registrado aumento de los niveles séricos de digitálico, por posible inhibición de su excreción renal.
– Cimetidina: hay estudios con digoxina en los que se ha registrado una posible inhibición de la acción cardiotónica por reducción de su absorción oral, debido a la elevación del pH gástrico.
– Diuréticos eliminadores de potasio (ácido etacrínico, bumetanida, clorotiazida, clortalidona, furosemida, hidroclorotiazida): hay estudios con digoxina en los que se ha registrado hipokalemia producida por el diurético, lo que puede provocar una potenciación de la acción y/o toxicidad del digitálico, con presencia de arritmias.
– Espironolactona: hay estudios con digoxina en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de digitálico, con riesgo de potenciación de su acción y/o toxicidad, por posible desplazamiento de sus puntos de unión a tejidos.
– Hormonas tiroideas: hay estudios con digoxina en los que se ha registrado posible inhibición de la acción cardiotónica. No se conoce el mecanismo.
– Inductores enzimáticos (fenilbutazona, fenitoína, rifampicina): hay estudios con digoxina en los que se ha registrado disminución de los niveles plasmáticos de digitálico, con posible inhibición de su acción cardiotónica, por inducción de su metabolismo hepático.
– Itraconazol: hay algún estudio con digoxina en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de digitálico, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad.
– Metildopa: hay algún estudio con digoxina en el que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad de ambos fármacos, con presencia de bradicardias y/o arritmias. No se conoce el mecanismo.
– Neomicina: hay algún estudio con digoxina en el que se ha registrado disminución de los niveles plasmáticos de digitálico, con posible inhibición de su acción cardiotónica, por reducción de su absorción.
– Penicilamina: hay algún estudio con digoxina en el que se ha registrado posible inhibición de la acción cardiotónica por posible efecto quelante sobre su absorción.
– Prazosina: hay algún estudio con digoxina en el que se ha registrado aumento de los niveles séricos del digitálico, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad.
– Propafenona: hay estudios con digoxina en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de digitálico, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad.
– Quinidina, Quinina: hay estudios en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de metildigoxina, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por disminución de su excreción renal y posible desplazamiento de su unión a tejidos. – Reserpina: hay estudios con digoxina en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad con presencia de arritmias y bradicardias. No se conoce el mecanismo.
– Resinas de intercambio iónico (colestiramina, colestipol): hay estudios en los que se ha registrado disminución en la absorción de metildigoxina, con posible inhibición de la acción cardiotónica.
– Sales de calcio (carbonato calcio, cloruro calcio, gluconato calcio): hay algún estudio con digoxina en el que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad digitálica, por probable inducción de la acción inotrópica positiva de la digitálico, por parte del ion calcio, tras administración intravenosa.
– Trazodona: hay algún estudio con digoxina en el que se ha registrado aumento de los niveles séricos de digitálico, con posible potenciación de su toxicidad.
– Trimetroprim: hay algún estudio con digoxina en el que se ha registrado aumento de los niveles séricos de digitálico (28%), con posible potenciación de su acción y/o toxicidad. No se conoce el mecanismo.
– Vasodilatadores (hidralazina, nitroprusiato sódico): hay estudios con digoxina en los que se ha registrado descenso en los niveles plasmáticos de digitálico, con posible inhibición de la acción cardiotónica, por aumento de su secreción tubular renal.
Este medicamento puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas:
– Sangre: incremento (biológico) de creatina kinasa y estrógenos; reducción (biológica) de hormona luteinizante (LH) y testosterona.
Embarazo
Categoría C de la FDA. Los estudios en animales no han registrado efectos teratógenos. La digoxina, principal metabolito de la metildigoxina, atraviesa rápidamente la placenta alcanzando concentraciones fetales del 50-83% de las séricas maternas. La digoxina se ha utilizado para tratar trastornos maternos y/o fetales (taquicardia supraventricuar e insuficiencia cardiaca congestiva) durante todas las etapas de la gestación sin causar daño fetal. Existe evidencia de que la digoxina aumenta el tono miometrial, dando lugar a un acortamiento del embarazo y del parto. Como consecuencia de sobredosificación materna se ha detectado toxicidad fetal y muerte neonatal. El uso de digoxina es seguro durante el embarazo a causa de que las concentraciones maternas no sobrepasan el rango terapéutico, debido a que el aclaramiento renal de digoxina aumenta durante el embarazo, por lo que sí la dosis se mantiene constante, al final del embarazo las concentraciones séricas habrán disminuido a la mitad del valor al inicio del embarazo. No obstante, es importante monitorizar la concentración de digoxina a intervalos durante y después del embarazo. El uso de este medicamento solo se acepta en el caso de ausencia de alternativas terapéuticas mas seguras, aunque en mujeres embarazadas es el medicamento de elección para el control de la fibrilación auricular, del aleteo auricular y de la taquicardia paroxística supraventricular, así como agente profiláctico solamente cuando la arritmia a tratar ha sido recurrente, y poco tolerada.
Lactancia
La digoxina se excreta en leche materna en una proporción leche:plasma de 0,6-0,9. No se han detectado efectos adversos en el lactante. La Academia Americana de Pediatría considera la digoxina compatible con la lactancia.
Niños
La intoxicación accidental en niños por glucósidos digitálicos es importante. La tolerancia de los recién nacidos a los glucósidos digitálicos es variable debido a que el aclaramiento renal está reducido, sobre todo los prematuros son especialmente sensibles. La dosificación debe reducirse e individualizarse respecto al grado de madurez del lactante. Los niños mayores de 1 mes generalmente necesitan dosis proporcionalmente mayores que los adultos en función del peso corporal y la superficie corporal.
Ancianos
Estos pacientes son más propensos a padecer disfunción renal y/o hepática (más relevante la renal para digoxina, metabolito de la metildigoxina), disminución del volumen de distribución de los glucósidos digitálicos y desequilibrio electrolítico, por lo que pueden requerir dosis más bajas para evitar la toxicidad. También puede ser importante la pérdida de apetito producida por digoxina en los pacientes ancianos débiles.
Reacciones adversas
Los efectos adversos de este medicamento son, en general, infrecuentes aunque moderadamente importantes y suelen ser manifestaciones de sobredosificación. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de cardiotónicos digitálicos. El 5-20% de los pacientes experimenta algún tipo de efecto adverso, aunque solo el 1-4% del total son afectados con cierta intensidad. Los efectos adversos más característicos son:.
-Frecuentemente: arritmias cardiacas (taquicardia auricular y/o bloqueo auriculoventricular), bradicardia, anorexia, náuseas, vómitos, miastenia.
-Ocasionalmente: depresión, alteración del humor y alteraciones oculares (visión borrosa amarillenta o verdosa, y con halos), diarrea y dolor abdominal.
-Excepcionalmente: ginecomastia, erupciones cutáneas, eosinofilia y trombocitopenia.
En niños pequeños los primeros síntomas son cambios de la frecuencia o del ritmo cardiaco.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algún episodio de toxicidad leve y, si se presenta hipopotasemia, se administrará un suplemento de potasio por vía oral (adultos: 40 a 80 mEq de potasio, repartidos en varias tomas). En caso de toxicidad grave se suspenderá el tratamiento y se administrará potasio por vía iv (adultos: 20 mEq/hora hasta un total de 40-80 mEq). No interrumpir el tratamiento antes de consultar con el médico.
Acción y mecanismo
Cardiotónico. Aumenta la fuerza de la contracción del músculo cardiaco (actividad inotrópica positiva) por inhibición de la ATPasa Na+/K+ dependiente. Disminuye la frecuencia cardiaca por estimulación vagal.
Antiarrítmico, principalmente a nivel auricular, por reducción de la conductividad cardiaca.
Farmacocinética
Vía (Oral): Su biodisponibilidad es del 90%. Es absorbido amplia y rápidamente. El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 0.7-2 h (oral), 5-20 minutos (iv) y la duración de la misma es de 4-10 días. Es metabolizado en el hígado, originando por desmetilación digoxina, siendo eliminado mayoritariamente con la orina. Su semivida de eliminación es de 48-72 h.
Indicaciones
[INSUFICIENCIA CARDIACA].
– Arritmias cardiacas: [FIBRILACION AURICULAR], [ALETEO AURICULAR], [TAQUICARDIA PAROXISTICA] supraventricular.
Posología
Vía oral:
– Adultos:
Digitalización rápida: 600 mcg/día repartidos en 3 tomas, siendo el tiempo de saturación de 2-4 días y la dosis de sostén, 200-400 mcg/día.
Digitalización semirápida: dosis de saturación 200 mcg/12 h, si la necesidad en glucósido es pequeña el tiempo de saturación es de 3 días y el tratamiento de sostén es de 100 mcg/12 h (oral) y si la necesidad en glucósido es elevada el tiempo de saturación es de 5 días y el tratamiento de sostén es de 100 mcg/8 h (oral).
– Normas para la correcta administración: Administrar los comprimidos preferentemente después de las comidas.
Contraindicaciones
– [ALERGIA A DIGITALICOS]: Alergias al medicamento u otros digitálicos relacionados.
– [TAQUICARDIA VENTRICULAR] o [FIBRILACION VENTRICULAR].
– [BLOQUEO CARDIACO DE SEGUNDO GRADO] y [BLOQUEO CARDIACO DE TERCER GRADO].
– [INSUFICIENCIA CORONARIA] [INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO], [ANGINA DE PECHO].
– [MIOCARDIOPATIA HIPERTROFICA OBSTRUCTIVA].
– [PERICARDITIS OBSTRUCTIVA].
ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] o [INTOLERANCIA A GALACTOSA], insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.
Precauciones
– [INSUFICIENCIA RENAL]: Deberá modificarse la dosificación.
– [HIPOTIROIDISMO], [HIPERTIROIDISMO]:Deberá modificarse la dosificación ya que el hipotiroidismo incrementa la actividad de los cardiotónicos digitálicos, en tanto que el hipertiroidismo la reduce.
– [HIPOPOTASEMIA], [HIPERPOTASEMIA], [HIPOCALCEMIA], [HIPERCALCEMIA]: Deberán controlarse los niveles sanguíneos de electrolitos, ya que la hipopotasemia (hipokalemia) y la hipercalcemia incrementan la actividad digitálica, en tanto que la hiperpotasemia (hiperkalemia) y la hipocalcemia la reducen.
ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. La ingesta de cantidades superiores a 5 g diarios deberá ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus y con intolerancia a ciertos azúcares.
Advertencias/consejos
Se debe notificar al médico si el paciente presenta: anorexia, náuseas, vómitos, cansancio o debilidad inhabitual, visión borrosa o amarillenta, erupciones cutáneas o depresión mental.
Interacciones
– Amiodarona: hay estudios con digoxina en los que se ha registrado incremento de los niveles plasmáticos de digitálico con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por posible desplazamiento del digitálico de sus puntos de fijación tisulares.
– Anfotericina B: hay estudios en los que se ha registrado hipokalemia producida por la anfotericina, lo que puede provocar una potenciación de la acción y/o toxicidad del digitálico, con presencia de arritmias.
– Antagonistas del calcio (diltiazem): hay estudios en los que se ha registrado posible potenciación del efecto cardiotónico, parece que debido a la inhibición de su secreción tubular por parte del antagonista del calcio, lo que reduce su eliminación.
– Antiácidos (algeldrato, carbonato bismuto, hidróxido magnesio, trisilicato magnesio): hay estudios con digoxina en los que se ha registrado disminución de la absorción oral del digitálico, con posible inhibición de su efecto.
– Antibióticos de amplio espectro (claritromicina, eritromicina, tetraciclina, roxitromicina): hay estudios con digoxina en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de digitálico, con probable potenciación de la acción y/o toxicidad digitálica, debido a la inhibición del metabolismo de la digitálico a nivel de la flora intestinal.
– Anticancerosos (bleomicina, carmustina, ciclofosfamida, citarabina, doxorubicina, melfalan, metotrexato, procarbazina): hay estudios con digoxina en los que se ha registrado disminución en la absorción de digitálico, con posible inhibición de su acción cardiotónica, por la alteración del epitelio intestinal producida por los anticancerosos.
– Anticolinérgicos (propantelina): hay estudios con digoxina en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de digitálico, con posible potenciación de su acción, por disminución de la velocidad de tránsito intestinal.
– Antiinflamatorios no esteroídicos (diclofenac, ibuprofeno, indometacina): hay estudios con digoxina en los que se ha registrado aumento de las concentraciones plasmáticas de digitálico, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su eliminación renal.
– Atorvastatina: hay estudios con digoxina en los que se ha registrado aumento de los niveles séricos de digitálico (20%), con posible potenciación de la acción y/o toxicidad del digitálico.
– Benzodiazepinas (alprazolam, diazepam): hay estudios con digoxina en los que se ha registrado posible potenciación de la acción y/o toxicidad de digitálico, por aumento de su grado de fijación a las proteinas plasmáticas.
– Bloqueantes neuromusculares (pancuronio, suxametonio): hay estudios con digoxina en los que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad del digitálico, con presencia de arritmias, por acción sobre los niveles de potasio miocárdico.
– Caolín: hay estudios con digoxina en los que se ha registrado disminución de las concentraciones plasmáticas de digitálico, por posible disminución de su absorción oral.
– Ciclosporina: hay estudios con digoxina en los que se ha registrado aumento de los niveles séricos de digitálico, por posible inhibición de su excreción renal.
– Cimetidina: hay estudios con digoxina en los que se ha registrado una posible inhibición de la acción cardiotónica por reducción de su absorción oral, debido a la elevación del pH gástrico.
– Diuréticos eliminadores de potasio (ácido etacrínico, bumetanida, clorotiazida, clortalidona, furosemida, hidroclorotiazida): hay estudios con digoxina en los que se ha registrado hipokalemia producida por el diurético, lo que puede provocar una potenciación de la acción y/o toxicidad del digitálico, con presencia de arritmias.
– Espironolactona: hay estudios con digoxina en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de digitálico, con riesgo de potenciación de su acción y/o toxicidad, por posible desplazamiento de sus puntos de unión a tejidos.
– Hormonas tiroideas: hay estudios con digoxina en los que se ha registrado posible inhibición de la acción cardiotónica. No se conoce el mecanismo.
– Inductores enzimáticos (fenilbutazona, fenitoína, rifampicina): hay estudios con digoxina en los que se ha registrado disminución de los niveles plasmáticos de digitálico, con posible inhibición de su acción cardiotónica, por inducción de su metabolismo hepático.
– Itraconazol: hay algún estudio con digoxina en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de digitálico, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad.
– Metildopa: hay algún estudio con digoxina en el que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad de ambos fármacos, con presencia de bradicardias y/o arritmias. No se conoce el mecanismo.
– Neomicina: hay algún estudio con digoxina en el que se ha registrado disminución de los niveles plasmáticos de digitálico, con posible inhibición de su acción cardiotónica, por reducción de su absorción.
– Penicilamina: hay algún estudio con digoxina en el que se ha registrado posible inhibición de la acción cardiotónica por posible efecto quelante sobre su absorción.
– Prazosina: hay algún estudio con digoxina en el que se ha registrado aumento de los niveles séricos del digitálico, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad.
– Propafenona: hay estudios con digoxina en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de digitálico, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad.
– Quinidina, Quinina: hay estudios en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de metildigoxina, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por disminución de su excreción renal y posible desplazamiento de su unión a tejidos. – Reserpina: hay estudios con digoxina en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad con presencia de arritmias y bradicardias. No se conoce el mecanismo.
– Resinas de intercambio iónico (colestiramina, colestipol): hay estudios en los que se ha registrado disminución en la absorción de metildigoxina, con posible inhibición de la acción cardiotónica.
– Sales de calcio (carbonato calcio, cloruro calcio, gluconato calcio): hay algún estudio con digoxina en el que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad digitálica, por probable inducción de la acción inotrópica positiva de la digitálico, por parte del ion calcio, tras administración intravenosa.
– Trazodona: hay algún estudio con digoxina en el que se ha registrado aumento de los niveles séricos de digitálico, con posible potenciación de su toxicidad.
– Trimetroprim: hay algún estudio con digoxina en el que se ha registrado aumento de los niveles séricos de digitálico (28%), con posible potenciación de su acción y/o toxicidad. No se conoce el mecanismo.
– Vasodilatadores (hidralazina, nitroprusiato sódico): hay estudios con digoxina en los que se ha registrado descenso en los niveles plasmáticos de digitálico, con posible inhibición de la acción cardiotónica, por aumento de su secreción tubular renal.
Este medicamento puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas:
– Sangre: incremento (biológico) de creatina kinasa y estrógenos; reducción (biológica) de hormona luteinizante (LH) y testosterona.
Embarazo
Categoría C de la FDA. Los estudios en animales no han registrado efectos teratógenos. La digoxina, principal metabolito de la metildigoxina, atraviesa rápidamente la placenta alcanzando concentraciones fetales del 50-83% de las séricas maternas. La digoxina se ha utilizado para tratar trastornos maternos y/o fetales (taquicardia supraventricuar e insuficiencia cardiaca congestiva) durante todas las etapas de la gestación sin causar daño fetal. Existe evidencia de que la digoxina aumenta el tono miometrial, dando lugar a un acortamiento del embarazo y del parto. Como consecuencia de sobredosificación materna se ha detectado toxicidad fetal y muerte neonatal. El uso de digoxina es seguro durante el embarazo a causa de que las concentraciones maternas no sobrepasan el rango terapéutico, debido a que el aclaramiento renal de digoxina aumenta durante el embarazo, por lo que sí la dosis se mantiene constante, al final del embarazo las concentraciones séricas habrán disminuido a la mitad del valor al inicio del embarazo. No obstante, es importante monitorizar la concentración de digoxina a intervalos durante y después del embarazo. El uso de este medicamento solo se acepta en el caso de ausencia de alternativas terapéuticas mas seguras, aunque en mujeres embarazadas es el medicamento de elección para el control de la fibrilación auricular, del aleteo auricular y de la taquicardia paroxística supraventricular, así como agente profiláctico solamente cuando la arritmia a tratar ha sido recurrente, y poco tolerada.
Lactancia
La digoxina se excreta en leche materna en una proporción leche:plasma de 0,6-0,9. No se han detectado efectos adversos en el lactante. La Academia Americana de Pediatría considera la digoxina compatible con la lactancia.
Niños
La intoxicación accidental en niños por glucósidos digitálicos es importante. La tolerancia de los recién nacidos a los glucósidos digitálicos es variable debido a que el aclaramiento renal está reducido, sobre todo los prematuros son especialmente sensibles. La dosificación debe reducirse e individualizarse respecto al grado de madurez del lactante. Los niños mayores de 1 mes generalmente necesitan dosis proporcionalmente mayores que los adultos en función del peso corporal y la superficie corporal.
Ancianos
Estos pacientes son más propensos a padecer disfunción renal y/o hepática (más relevante la renal para digoxina, metabolito de la metildigoxina), disminución del volumen de distribución de los glucósidos digitálicos y desequilibrio electrolítico, por lo que pueden requerir dosis más bajas para evitar la toxicidad. También puede ser importante la pérdida de apetito producida por digoxina en los pacientes ancianos débiles.
Reacciones adversas
Los efectos adversos de este medicamento son, en general, infrecuentes aunque moderadamente importantes y suelen ser manifestaciones de sobredosificación. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de cardiotónicos digitálicos. El 5-20% de los pacientes experimenta algún tipo de efecto adverso, aunque solo el 1-4% del total son afectados con cierta intensidad. Los efectos adversos más característicos son:.
-Frecuentemente: arritmias cardiacas (taquicardia auricular y/o bloqueo auriculoventricular), bradicardia, anorexia, náuseas, vómitos, miastenia.
-Ocasionalmente: depresión, alteración del humor y alteraciones oculares (visión borrosa amarillenta o verdosa, y con halos), diarrea y dolor abdominal.
-Excepcionalmente: ginecomastia, erupciones cutáneas, eosinofilia y trombocitopenia.
En niños pequeños los primeros síntomas son cambios de la frecuencia o del ritmo cardiaco.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algún episodio de toxicidad leve y, si se presenta hipopotasemia, se administrará un suplemento de potasio por vía oral (adultos: 40 a 80 mEq de potasio, repartidos en varias tomas). En caso de toxicidad grave se suspenderá el tratamiento y se administrará potasio por vía iv (adultos: 20 mEq/hora hasta un total de 40-80 mEq). No interrumpir el tratamiento antes de consultar con el médico.