Acción y mecanismo

Antidepresivo tetracíclico. Actúa bloqueando
los alfa-adrenoreceptores presinápticos e incrementando el
recambio de noradrenalina en el cerebro. También antagoniza los
receptores de la serotonina en algunas partes del cerebro.
Presenta intensa actividad sedante, ligera antihistamínica H-1 y
escasa anticolinérgica.

Farmacocinética

Vía oral: Su biodisponibilidad es del 30-70%. Es absorbido rápidamente (Tmax=2-3 h). Sufre metabolismo de primer paso. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 90%. Es metabolizado en el hígado dando lugar a dos metabolitos activos: desmetilmianserina y 8-hidroximianserina. Se elimina mayoritariamente por orina (70%) en forma metabolizada y un 30% por las heces. Su semivida de eliminación es de 6-40 h.

Indicaciones

– [DEPRESION].

Posología

– Adultos, oral: dosis inicial, 30 mg/24 h, pudiendo incrementarse la dosis diaria cada 3-4 días, en función de la respuesta clínica, hasta un máximo de 200 mg/día; la dosis usual de mantenimiento es de 60-90 mg/día.
– Ancianos y pacientes debilitados: dosis inicial, 30 mg/24 h, pudiendo incrementarse la dosis lentamente, en función de la respuesta clínica.
– Normas para la correcta administración: Puede administrarse en dosis fraccionadas o, preferible, en una única dosis diaria por la noche. Se aconseja administrar las formas orales sin masticar.

Contraindicaciones

– Alergia a mianserina o [ALERGIA A ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS].
– [TRASTORNOS BIPOLARES] y [MANIA]: puede acelerar la transmisión hacia la fase hipomaníaca o maníaca e inducir un ciclo rápido y reversible entre la manía y la depresión.
– [POSTINFARTO DE MIOCARDIO]: ante el riesgo de producir bloqueo cardiaco.

Precauciones

– Alteraciones cardiovasculares ([ANGINA DE PECHO], [ARRITMIA CARDIACA], [HIPERTENSION ARTERIAL], [INSUFICIENCIA CARDIACA], [INSUFICIENCIA CORONARIA]): aumenta el riesgo de arritmias, bloqueo cardiaco, insuficiencia cardiaca congestiva, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular.
– [EPILEPSIA]: puede disminuir el umbral convulsivo.
– [ESQUIZOFRENIA], [PSICOSIS]: puede aumentar el riesgo de alteraciones psicóticas.
– [GLAUCOMA EN ANGULO ESTRECHO], [GLAUCOMA], [HIPERTROFIA PROSTATICA] o [UROPATIA OBSTRUCTIVA]: puede aumentar la presión intraocular o la retención urinaria debido a sus efectos anticolinérgicos, agravando así la enfermedad.
– [HIPERTIROIDISMO]: debido al riesgo de toxicidad cardiovascular.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]: dado que se metaboliza mayoritariamente en hígado, deberá ajustarse la posología al grado funcional hepático.
– [INSUFICIENCIA RENAL]: dado que se elimina mayoritariamente por vía renal, deberá ajustarse la posología de acuerdo al grado funcional renal.

Advertencias/consejos

En caso de anestesia general, es
aconseja ble interrumpir el tratamiento 1-2 días antes de la
intervención.

Interacciones

– Alcohol etílico: hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad con una mayor alteración psicomotora.
– Antidepresivos IMAO: hay estudios con otros antidepresivos tricíclicos en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad, por posible efecto sinérgico sobre los niveles de serotonina. Evitar su administración simultánea o en las dos semanas posteriores a la finalización del tratamiento con estos agentes.
– Antiepilépticos (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital): hay estudios en los que se ha registrado disminución de los niveles plasmáticos de mianserina, con posible inhibición de su efecto, por inducción de su metabolismo hepático.
– Estatinas. Se ha descrito un caso de rabdomiólisis en una paciente anciana tratada con pravastatina. Se recomienda vigilar al paciente, especialmente la aparición de dolor muscular, cansancio o debilidad general.
– Levodopa: hay estudios con otros antidepresivos tricíclicos en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad del antidepresivo, con aparición de hipertensión, por adición de sus efectos elevadores sobre los niveles de neurotransmisores vasopresores.

Embarazo

Los estudios sobre animales no han registrado efectos adversos en el feto. No hay estudios clínicos adecuados y bien controlados en humanos. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

La mianserina se excreta con la leche materna en pequeñas cantidades. Se desconocen los posibles efectos en el lactante (en especial sobre el SNC a largo plazo). Se recomienda suspender la lactancia materna o interrumpir la administración de este medicamento.

Niños

La seguridad y eficacia del uso de mianserina en niños no han sido establecidas. Uso no recomendado.

Ancianos

Los ancianos pueden ser más sensibles a los efectos anticolinérgicos tales como retención urinaria (especialmente en hombres mayores con hipertrofia prostática), delirio anticolinérgico, hipotensión y sedación. En particular, la mianserina presenta menor incidencia de efectos anticolinérgicos, aunque sí presenta una fuerte acción sedante o hipotensión. Estos efectos pueden dar lugar a un aumento de la ansiedad conduciendo posiblemente a un aumento innecesario de la dosis. Si además existe enfermedad cardiovascular, aumenta el riesgo de problemas en la conducción, arritmias, taquicardia, accidente cerebrovascular, insuficiencia cardíaca congestiva o infarto de miocardio. Se ha descrito depresión de la médula ósea con el uso de mianserina, especialmente en ancianos. Los ancianos presentan enlentecimiento del metabolismo y/o de la excreción. Se recomienda una reducción de la dosificación e incrementar la dosis más gradualmente, así como un especial control clínico.

Efectos sobre la conducción

Los antidepresivos pueden producir somnolencia, disminución de la alerta psíquica, e incluso vértigo. Por ello, no conduzca o maneje maquinaria compleja hasta que conozca cómo le afecta este medicamento.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de mianserina son, en general, frecuentes aunque moderadamente importantes. En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central y autónomo. Las reacciones adversas más características son:
-Frecuentemente (10-25%): somnolencia (especialmente durante los primeros días de tratamiento).
-Ocasionalmente (1-9%): depresión de la médula ósea con leucopenia, agranulocitosis y anemia aplásica, durante las primeras semanas de tratamiento y especialmente en ancianos.
-Raramente (<1%): convulsiones, alteraciones hepatobiliares e ictericia, ginecomastia, galactorrea, mastalgia, mareos, artropatía, erupciones exantemáticas, sudoración, temblor, efectos anticolinérgicos como sequedad de boca, trastornos de la acomodación, estreñimiento, retención urinaria, taquicardia e hipotensión ortostática.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algún episodio de ictericia, convulsiones, fiebre o síntomas gripales.