Acción y mecanismo

El formestano es un agente antineoplásico, derivado de la hormona
fisiológica androstendiona. Actúa inhibiendo competitivamente la
aromatasa, enzima que interviene en la biosíntesis de estrógenos a
partir de precursores androgénicos, fuente principal de estrógenos
en la mujer postmenopáusica.

Indicaciones

– [CANCER DE MAMA], en mujeres postmenopáusicas previamente tratadas con tamoxifeno.

Posología

Vía im:
– Adultos y pacientes de edad avanzada: 250 mg/2 semanas, se cambiará de glúteo en cada inyección.
– Insuficiencia hepática/renal: No se requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal con ClCr> 20 ml/min. No hay experiencia clínica en insuficiencia hepática grave o insuficiencia renal moderada a grave.
– Diabetes: se recomienda control de la glucemia.

Contraindicaciones

– Alergia al preparado.
– Pacientes premenopáusicas.

Precauciones

– Se recomienda vigilancia clínica en [DIABETES].
– En pacientes con [INSUFICIENCIA RENAL] y/o [INSUFICIENCIA HEPATICA], deberá controlarse la dosificación.
– Se evitará la inyección intravascular o en las inmediaciones del nervio ciático, ya que existe el riesgo de lesión grave o permanente si el nervio sufre lesión directa.
– Actividades especiales: advertir al paciente que puede producir mareo, somnolencia o letargo.

Interacciones

– Antidiabéticos (gliclazida): hay un estudio en el que se ha registrado acumulación de gliclazida con potenciación de su toxicidad, por posible inhibición de su metabolismo hepático.

Embarazo

No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, no obstante, se esperan efectos adversos debidos a las alteraciones hormonales producidas por formestano (pérdida del embarazo). El uso de formestano en mujeres embarazadas no procede.

Lactancia

Se ignora si el formestano es excretado con la leche materna. A causa de la posibilidad de graves efectos adversos en los lactantes, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento. No obstante, el uso de formestano en madres lactantes no procede.

Niños

La seguridad y eficacia del uso de formestano en niños no han sido establecidas. El uso de formestano en niños no procede.

Ancianos

No se prevén problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad. Uso aceptado.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de formestano son, en general, frecuentes y moderadamente importantes. El perfil de seguridad de este fármaco es similar al del resto de inhibidores de la síntesis de estrógenos. Las más características son:-Alérgicas/Dermatológicas: ocasionalmente (1-9%): reacción en el punto de inyección, prurito, dolor en el punto de inyección, absceso estéril, hematoma, sensación de quemazón cutánea, erupción exantemática, alopecia, hirsutismo.
-Cardiovasculares: ocasionalmente (1-9%): edema periférico, tromboflebitis.
-Digestivas: ocasionalmente (1-9%): náuseas, vómitos, estreñimiento.
-Endocrinas: ocasionalmente (1-9%): sofocos, metrorragia ocasional.
-Genitourinarias: ocasionalmente (1-9%): hemorragia vaginal.
-Neurológicas: ocasionalmente (5%): mareos, cefalea.
-Osteomusculares: ocasionalmente (5%): calambres musculares y artralgia.
-Psicológicas/Psiquiátricas: ocasionalmente (5%): sedación, alteraciones del humor, somnolencia.
-Respiratorias: ocasionalmente (1-9%): irritación de garganta.

Dopajes

El formestano es una sustancia prohibida tanto dentro como fuera de la competición.