Acción y mecanismo

Antiarrítmico de tipo Ia. Bloquea el estado abierto del canal de Na+, deprime la contractilidad cardiaca por bloquear los canales de Ca2+ y prolonga la duracion del potencial de accion por bloquear varios canales de K+. Presenta tambien acciones antimuscarinicas y bloqueantes alfa-adrenérgicas, que producen aumento de la frecuencia sinusal, y de la velocidad de conduccion en el nodo AV y vasodilatación.

Farmacocinética

Vía (Oral):
La duración de la acción es 13-14 horas (forma de liberación sostenida). El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 80%.Es metabolizado en el hígado, siendo eliminado mayoritariamente con la orina, en forma de metabolitos. Su eliminación renal se prolonga al alcalinizar la orina. Su semivida de eliminación es de 8 h.

Indicaciones

[FIBRILACION AURICULAR] y flutter auricular.
Prevención de recurrencias de: fibrilación paroxística auricular, taquicardia paroxística supraventricular, [TAQUICARDIA PAROXISTICA] taquicardia paroxística ventricular y contracciones auriculares o ventriculares prematuras.

Posología

Oral. Adultos: Liberación sostenida (retard): 500 mg cada 12 horas (desayuno y cena); dosis máxima: 1.5 g/día.

Contraindicaciones

– Alergia al medicamento.
– [BLOQUEO CARDIACO DE SEGUNDO GRADO], [BLOQUEO CARDIACO DE TERCER GRADO].
– [ARRITMIA CARDIACA] inducida por digitálicos.
– [ASMA].
– [INSUFICIENCIA CARDIACA].
– [RETENCION URINARIA].
– [MIASTENIA GRAVE].
– [GLAUCOMA EN ANGULO ESTRECHO].
– [LUPUS ERITEMATOSO SISTEMICO].

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene sacarosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A FRUCTOSA] hereditaria, malaabsorción de glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa, no deben tomar este medicamento.

Precauciones

– [ALETEO AURICULAR] o [FIBRILACION AURICULAR]: precisan una digitalización previa.
– Arritmias sinusales (síndrome de taquicardia-bradicardia).
– [SINDROME DE WOLFF-PARKINSON-WHITE].
– [HIPOTENSION].
– Mielodepresión: Deberán realizarse con frecuencia una monitorización hematológica en pacientes con mielodepresión (anemia, leucopenia, neutropenia).
– [INSUFICIENCIA RENAL], y/o [INSUFICIENCIA HEPATICA]: Deberá modificarse la dosificación.
– [HIPOPOTASEMIA]: reduce la eficacia de los antiarrítmicos de la clase Ia.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene sacarosa. La administración de cantidades superiores a 5 g diarios deberá ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus.

Interacciones

Aunque no se han descrito interacciones con este principio activo, es previsible que puedan sucederse interacciones semejantes a las descritas para quinidina. Así se aconseja precaución al administrar conjuntamente con principios activos que puedan modificar su metabolismo hepático.
– Hipokalemiantes (agonistas beta-adrenérgicos, anfotericina B, corticoides, diuréticos no ahorradores de potasio, laxantes). Riesgo de prologanción del intervalo QT y aparición de torsade de pointes. Se recomienda extremar las precauciones, controlando la kalemia y corrigiéndola en caso de hipopotasemia.
Este medicamento puede alterar el valor de las siguientes determinaciones analíticas:
– Sangre: aumento (biológico) de transaminasas, fosfatasa alcalina, bilirrubina, retención bromosulftaleína, creatina-kinasa y lactato deshidrogenasa.
– Orina: aumento (interferencia analítica) de catecolaminas.

Embarazo

No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en seres humanos, por lo que el uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se ignora si este medicamento es excretado en cantidades significativas con la leche materna, y si ello pudiese afectar al niño. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

No se dispone de suficiente experiencia clínica en este grupo de edad. Contraindicado en menores de 18 años.

Ancianos

No se han descrito problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad. En ancianos con insuficiencia renal y/o hepática, la dosis y frecuencia de la administración de dihidroquinidina deben ser modificadas según el grado de incapacidad funcional.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de este medicamento son, en general, infrecuentes aunque moderadamente importantes.
El perfil toxicológico de este fármaco es similar al de la quinidina. Los efectos adversos más característicos son:
-Muy frecuentemente (33%): diarreas.
-Frecuentemente (10-25%): náuseas, vómitos, esofagitis, anorexia, dolor y calambres abdominales.
-Ocasionalmente (1-9%): cinconismo (cefalea, náuseas, vértigo, tinnitus, fiebre, aturdimiento, temblor, visión borrosa) que puede aparecer después de una sola dosis; alteraciones cardiovasculares (cambios en el ECG, como prolongación en el intervalo QT y QRS, taquicardia ventricular, fibrilación ventricular, embolismo arterial e hipotensión); alteraciones hematológicas (anemia hemolítica aguda, hipoprotrombinemia, púrpura hemorrágica, agranulocitosis); midriasis, fotofobia, diplopia, fiebre, erupciones exantemáticas, angioedema, espasmo bronquial, lupus eritematoso y toxicidad hepática incluyendo hepatitis granulomatosa.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente un incremento en la duración del complejo QRS mayor del 25%, desaparición de las ondas P, restauración del ritmo sinusal, disminución en el ritmo cardiaco a 120 latidos/min en el ECG.