Acción y mecanismo

Anestésico local tipo amida con duracción de acción intermedia. Actúa estabilizando la membrana neuronal, previniendo el inicio y la propagación del impulso nervioso.

Farmacocinética

La farmacocinética se puede ver alterada por diferentes factores como: características del paciente (edad, peso y altura); posición del mismo durante y después de la inyección; características físicas de las soluciones anestésicas (densidad, peso específico, cantidad de anestésico administrada, concentración y volumen de solución inyectado), adición de vasoconstrictores, y volumen y capacidad del espacio subaracnoideo.
– Absorción: El compuesto se absorbe fácilmente desde los lugares de inyección, incluyendo el músculo y el tracto gastrointestinal, las membranas mucosas y la piel lesionada; se absorbe poco a través de la piel intacta. La concentración sanguínea tras el bloqueo intratecal es menor en comparación con la obtenida en otros procesos de anestesia regional, debido a la menor dosis necesaria para la anestesia intratecal.Después de una dosis intravenosa, las concentraciones plasmáticas caen rápidamente, con una vida media inicial de menos de 30 minutos y una vida media de eliminación de 1 a 2 horas. Las concentraciones plasmáticas pico máximas tras la administración por vía subaracnoidea de una solución hiperbárica de 75 mg de lidocaína son de 444 ± 203 ng/ml, que se alcanzan a las 2.0 ± 0.3 horas después de su administración.
– Distribución: La Lidocaína se une a las proteínas plasmáticas en una extensión de aproximadamente el 66%; se une de forma marcada a la a1-gicoproteína ácida, una proteína de fase aguda que está elevada en condiciones traumáticas, quirúrgicas o inflamatorias crónicas. La lidocaína cruza la placenta y la barrera hemato-encefálica y se excreta a través de la leche materna. La lidocaína pasa a través de la placenta mediante difusión y llega al feto en pocos minutos. La relación de concentraciones séricas feto/maternales es aproximadamente 0,5-0,7 después de administración epidural. Después de infiltración perineal o bloqueo nervioso paracervical se midieron concentraciones claramente mayores en la vena umbilical.
– Metabolismo: El metabolismo de primer paso de la Lidocaína es rápido y amplio. Aproximadamente el 80- 90% de la dosis es desalquilada para dar metabolitos activos monoetilglicinxilidida y glicinxilidida que tienen actividad anestésica local y pueden contribuir a los efectos terapéuticos y tóxicos. En los seres humanos aproximadamente el 75% de xilidida se excreta en la orina como el metabolito adicional 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina.
– Eliminación: Tiene una vida media de 1 a 2 horas (alrededor de 100 minutos) que es dependiente de la dosis. La vida media del metabolito glicinxilidida es más larga por lo que puede producirse acumulación, especialmente en caso renal. La eliminación de los metabolitos es fundamentalmente renal. La excreción renal puede ser posterior a la excreción biliar en el tracto gastrointestinal y a la reabsorción en dicho tracto. Alrededor del 10% se excreta de forma inalterada. Después de la anestesia epidural en la madre, la vida media de eliminación de la lidocaina en el neonato es de aproximadamente 3 horas, después de anestesia por infiltración perineal o bloqueo nervioso paracervical, se detecto lidocaína en la orina del neonato como mínimo durante 48 horas.
– Disfunción hepática: El aclaramiento de la lidocaína se ve considerablemente reducido en caso de disfunción hepática, pudiendo prologar la semivida de la lidocaína hasta dos veces o más.

Indicaciones

– [ANESTESIA LOCAL]: anestésica local para uso en anestesia por infiltración y bloqueos de nervios: ej: [ANESTESIA EPIDURAL].

Posología

– Adultos: La dosis se ajusta según la respuesta del paciente y el lugar de administración. Debe administrarse la menor concentración y la dosis más pequeña que produzca el efecto requerido. La dosis máxima para adultos sanos no debe sobrepasar los 200 mg.
Las dosis recomendada de lidocaína (sin adrenalina) en adultos, obtenida de los textos estándar, se muestran en la tabla 1, aunque pueden usarse otros volúmenes y concentraciones siempre que no se excedan las dosis máximas. En algunos casos, será necesario diluir la concentración disponible con solución inyectable de cloruro sódico al 0,9% para obtener la concentración final requerida. La solución debe prepararse inmediatamente antes de su uso.
Dosis recomendadas en adultos: Lidocaína clorhidrato (sin adrenalina):
Bloqueo de nervios periféricos, por ej:
– Braquial 1,5%: 10-13 ml, 150-195 mg dosis total.
– Dental 2%: 1-5 ml, 20-100 mg dosis total.
Bloqueo (anestesia) Epidural, por ej:
– Lumbar, 2%: 10 ml, 200 mg dosis total.
– Caudal, 1,5%: 10-13 ml, 150-195 mg dosis total.
– Niños: La dosis máxima en niños no se ha establecido de forma consistente. La dosis de lidocaína deberá individualizarse para cada paciente pediátrico basándose en su edad y peso. La dosis máxima recomendada es 3-5 mg/kg. Para prevenir la toxicidad sistémica siempre debe usarse la concentración efectiva más baja y la menor dosis efectiva.
– Ancianos o debilitados pueden ser más sensibles a las dosis estándar, con un riesgo aumentado y de mayor gravedad de reacciones tóxicas de los sistemas Nervioso Central y Cardiovascular. No se recomienda disminuir la dosis de lidocaína ya que podría llevar a una anestesia insuficiente.

Contraindicaciones

– Alergia a la lidocaína o [ALERGIA A ANESTESICOS LOCALES TIPO AMIDA] (articaína, mepivacaína, prilocaína). Aunque excepcional, existe el riesgo de alergia cruzada.

Precauciones

– [EPILEPSIA]: puede provocar temblores y/o convulsiones.
– [INSUFICIENCIA CARDIACA]: puede producir intensa depresión miocárdica así como arritmias prolongadas.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hígado, debe ajustarse la dosis al grado de incapacidad del mismo.
– [INSUFICIENCIA RENAL]: la acidosis y una concentración reducida de proteinas plasmáticas, pueden aumentar el riesgo de toxicidad sistémica.
– [PORFIRIA]: su metabolización hepática puede potenciar la síntesis de determinadas enzimas como la ALA sintetasa, que puede dar lugar a aumento de porfirinas, lo que provoca la exacerbación de la enfermedad.
– [HIPERTERMIA MALIGNA]: los anestésicos locales pueden contribuir al desarrollo de hipertermia maligna en el caso de que se requiera anestesia general suplementaria.
– [HIPOVOLEMIA]: riesgo de hipotensión grave durante la anestesia epidural con cualquier anestésico local.
– [SINCOPE] grave, [BRADICARDIA] o [BLOQUEO CARDIACO]: cuando se suponga que debido al lugar de aplicación o a la utilización de dosis elevadas, pudieran producirse concentraciones plasmáticas elevadas.
– No es aconsejable la aplicación sobre áreas inflamadas o infectadas, ya que puede modificarse el pH en el lugar de aplicación y modificar así el efecto del anestésico.

Advertencias/consejos

En el caso de aparecer reacciones sistémicas se deben instaurar medidas para mantener la circulación y la respiración, y para controlar las convulsiones. Cuando se use en anestesia bucofaríngea, se aconseja no comer mientras persista la anestesia ante el riesgo de aspiración o
morderse la lengua.

Embarazo

Administración parenteral:
Embarazo: Categoría B de la FDA. Los estudios en ratas y conejos no registraron efectos adversos fetales. Los anestésicos locales atraviesan rápidamente la placenta, estando relacionado el porcentaje de difusión con el gradiente de concentración entre sangre materna y sangre fetal, el gradiente de pH y con el grado de unión a proteínas plasmáticas. El grado de unión a proteínas plasmáticas fetales es menor que la unión a proteínas plasmáticas maternales. La seguridad del uso en embarazadas, excepto durante el parto, no ha sido establecida; estudios retrospectivos con anestésicos locales al principio del embarazo en casos de cirugía de urgencia, no registraron efectos teratógenos, no obstante, no se pudo excluir la posibilidad de otros efectos adversos fetales. La administración epidural, caudal, paracervical o pudenda, puede producir diversos grados de toxicidad materna, fetal y neonatal, incluyendo alteraciones del SNC, del tono vascular periférico y de la función cardíaca. La incidencia y el grado de esta toxicidad depende del procedimiento, tipo y cantidad de fármaco usado y de la técnica de administración.
Parto y alumbramiento: La administración epidural, subaracnoidea, paracervical o pudenda puede alterar la contractibilidad uterina y/o los esfuerzos de expulsión. El bloqueo paracervical puede acortar la 1ª etapa del parto y facilitar la dilatación cervical; sin embargo, el bloqueo epidural o subaracnoideo puede prolongar la 2ª etapa del parto al interferir con la función motora o eliminar el reflejo de deseo de empujar. El uso estos fármacos en el alumbramiento puede aumentar la necesidad de fórceps. El uso simultáneo de un vasoconstrictor beta-adrenérgico puede disminuir la intensidad de las contracciones uterinas y prolongar el parto.
Se recomienda mucha precaución en obstetricia, especialmente en situaciones de hipoxia fetal y acidosis.
La anestesia epidural está contraindicada en obstetricia con amenaza o existencia de hemorragias.
Durante la anestesia regional se puede producir hipotensión materna por bloqueo nervioso simpático que da lugar a vasodilatación.
Después de administración paracervical en los primeros meses de embarazo (para aborto provocado) se han descrito convulsiones y colapso cardiovascular en la madre (rápida absorción sistémica); se recomienda especial atención a la dosificación y a la técnica de administración.
La lidocaína contrae las arterias uterinas, pudiendo dar lugar a hipoxia fetal (no reversible por bloqueantes alfa-adrenérgicos). Los vasoconstrictores usados simultáneamente también pueden contraer los vasos uterinos y disminuir la circulación placentaria.
Se ha descrito bradicardia fetal, asociada posiblemente a acidosis fetal, en un 20-30% con anestésicos locales tipo amida por vía paracervical. Este riesgo puede aumentar en prematuridad, hipermadurez, toxemia gravídica, distress fetal preexistente o insuficiencia utero-placentaria. En estas circunstancias, evaluar la relación riesgo-beneficio. Se recomienda vigilancia de la frecuencia cardíaca fetal durante el bloqueo paracervical.
Postparto: Entre el 1º y 2º día postparto se pueden producir perturbaciones neurológicas neonatales (disminución de fuerza y tono muscular). Después del bloqueo paracervical se ha descrito marcada depresión del SNC del neonato. La inyección intracraneal accidental en el feto también puede producir depresión y convulsiones en el neonato.

Lactancia

La lidocaína se excreta en pequeñas cantidades con la leche materna tras administración parenteral. Aunque se desconocen las posibles consecuencias en el lactante, el potencial de efectos adversos parece ser bajo (incluso menor con la administración local). La Academia Americana de Pediatría considera el uso de lidocaína compatible con la lactancia materna, no obstante se recomienda precaución.

Niños

Los niños pueden presentar una mayor probabilidad de que se produzca toxicidad sistémica (especialmente en aplicación sobre heridas o mucosas, especialmente del tracto tráqueo-bronquial), no obstante, los estudios hasta la fecha no han mostrado problemas específicamente pediátricos que limiten el uso de lidocaína tópica o parenteral en niños. Se recomienda determinar la dosis de forma individual, basándose en la edad y peso de cada paciente.

Ancianos

Los ancianos presentan mayor probabilidad de que se produzca toxicidad sistémica (especialmente en aplicación sobre heridas o mucosas, especialmente del tracto tráqueo-bronquial), además, dosis repetidas pueden causar acumulación del fármaco o sus metabolitos o enlentecer el metabolismo. Se recomienda utilizar dosis reducidas (tópicas y parenterales) proporcionadas a su estado físico (los ancianos pueden necesitar concentraciones menores y/o dosificación total menor de anestésicos locales aplicados en las mucosas, en particular para las técnicas de endoscopia).

Reacciones adversas

Los efectos adversos de lidocaína son, en
general, infrecuentes aunque moderadamente importantes. El perfil
toxicológico de este fármaco es similar al del resto de
anestésicos locales de tipo amida, aunque de forma menos
acentuada, y los efectos aparecen con menos frecuencia. En la
mayor parte de los casos, los efectos adversos estan relacionados
con la dosis, y pueden resultar de niveles plasmáticos altos
originados por una dosis alta, por una absorción rápida o por una
inyección accidental intravascular, o tambien pueden resultar de
una hipersensibilidad, idiosincrasia o una tolerancia del
paciente disminuida en parte. Los efectos adversos más
característicos son:
-Ocasionalmente (1-9%): excitación, agitación, mareos, tinnitus,
visión borrosa, náuseas, vómitos, temblores y convulsiones. El
entumecimiento de la lengua y de la región perioral pueden ser
un primer síntoma de la toxicidad sistémica. Después de la
excitación puede aparecer depresión con somnolencia, depresión
respiratoria y coma, incluso con depresión miocárdica,
hipotensión, bradicardia, arritmia y parada cardíaca.
-Excepcionalmente (<<1%): reacciones alérgicas (urticaria,
reacción anafilactoide), metahemoglobinemia.

Al igual que otros anestésicos locales, las reacciones adversas a la lidocaína son raras y normalmente se producen como resultado de concentraciones sanguíneas excesivamente elevadas debidas a inyección intravascular inadvertida, dosis excesivas, rápida absorción o, ocasionalmente, a hipersensibilidad, idiosincrasia o tolerancia disminuida por parte del paciente. En estos casos se presentan efectos sistémicos relacionados con el sistema nervioso central (SNC) y/o el sistema cardiovascular.
– Cardiovasculares: vasodilatación periférica, hipotensión, depresión miocárdica, bradicardia (mayoritariamente con anestesia epidural) y posible paro cardíaco (debida a sobredosificación absoluta o relativa). La hipotensión también puede ocurrir como una respuesta al bloqueo de nervios centrales.
– Sistema nervioso: Las reacciones del SNC son excitatorias y/o depresoras. Los síntomas iniciales de toxicidad son sensaciones de vértigo, entumecimiento de los labios y la lengua, zumbidos, mal funcionamiento de la oída y dislalia. Otros síntomas subjetivos del SNC incluyen desorientación y sensación ocasional de amodorramiento. Los signos objetivos de toxicidad en el SNC son normalmente excitatorios e incluyen temblores, contracciones musculares que inicialmente se producen en los músculos de la cara y de las partes distales de las extremidades. Finalmente se presentan convulsiones generalizadas de naturaleza tonico-clónica. Si se administra una dosis suficientemente elevada los signos iniciales de excitación del SNC son rápidamente seguidos por un estado de depresión generalizada del SNC. Cesa la actividad convulsiva y puede presentarse una depresión respiratoria que puede conducir finalmente a un paro respiratorio.
– Dermatológicas/inmunológicas: Las reacciones alérgicas son muy raras. Pueden caracterizarse por lesiones cutáneas, urticaria, edema o reacciones anafilácticas. La detección de la sensibilidad mediante test cutáneos es de valor dudoso.

Sobredosis

Al igual que con los otros anestésicos locales, debido a una excesiva dosificación, una rápida absorción o a una inyección intrasvascular periférica pueden presentarse los síntomas de intoxicación que se manifiestan fundamentalmente a nivel del sistema nervioso central y del sistema cardiovascular.
– Sistema cardiovascular: bloqueo progresivo del corazón, hipotensión y asístole. Si no se recibe tratamiento puede producir hipoxia, acidosis, bloqueo cardíaco e incluso paro cardíaco.
– Sistema nervioso central: anestesia de la lengua, pérdida de conciencia ligera, desvanecimiento, visión borrosa, céfaleas, temblores, somnolenica, convulsiones e inconsciencia.
El tratamiento de la sobredosis más indicado consiste en mantener una correcta ventilación con respiración asistida. Es aconsejable realizar una monitorización respiratoria, cardiovascular y de las constantes vitales. Si se producen efectos tóxicos, la primera medida es cesar la administración del anestésico local.El subsiguiente tratamiento consiste en parar las convulsiones y asegurar la respiración adecuada con oxígeno, si es necesario por respiración asistida. Si se producen convulsiones pueden tratarse con diazepam. Si existe hipotensión debe administrarse vía intravenosa un vasopresor preferentemente uno de actividad inotrópica, por ejemplo efedrina y fluidos intravenosos.