Acción y mecanismo

Antiarrítmico. La lidocaína incrementa el umbral de estimulación eléctrica del ventrículo durante la diástole, actuando directamente sobre el tejido, especialmente a nivel de fibras de Purkinje, sin afectar al automatismo cardiaco. A las dosis terapéuticas usuales, no altera la contractilidad miocárdica, la presión arterial, o el periodo refractario absoluto.

Farmacocinética

Vía IV: El comienzo de la acción es inmediato, con una duración de 10-20 minutos. La unión a proteínas plasmáticas es del 60-80%. Alrededor del 90% se metaboliza en el hígado, originando metabolitos activos. El 10% se elimina con la orina en forma inalterada. La semivida de eliminación es de 1 a 2 h.

Indicaciones

[ARRITMIA CARDIACA] Arritmias ventriculares producidas durante manipulaciones cardiacas o durante el infarto de miocardio (IM).

Posología

– Arritmias ventriculares: el tratamiento se inicia con una inyección iv bolo de 50-100 mg a un ritmo de 25-50 mg/min. Inmediatamente después puede administrarse lidocaína en glucosa 5% en infusión contínua a un ritmo de 1-4 mg/min (20-50 mcg/Kg/min en adulto de 70 Kg) lo que corresponde a 0.25-1 ml/min de la solución al 0.4%. En infusiones prolongadas (24 h), debe ajustarse el ritmo de administración teniendo en cuenta que se reduce la eliminación de lidocaína, con el riesgo de acumulación tóxica.
La infusión se hará bajo control ECG, debiendo interrumpirse cuando se restablezca el ritmo cardiaco o ante los primeros signos de toxicidad (prolongación del intervalo PR, ensanchamiento del QRS y la aparición o agravamiento de arritmias). La infusión no suele durar más de 24 h. Se continuará con antiarrítmicos vía oral.

Contraindicaciones

– [ALERGIA A ANESTESICOS LOCALES TIPO AMIDA].
– [SHOCK CARDIOGENICO] por causas ajenas a la arritmia ventricular.
– [ADAMS – STOKES].
– [SINDROME DE WOLFF-PARKINSON-WHITE] y otros grados severos de bloqueo intraventricular, atrioventricular y sinoauricular.
– deshidratación hipotónica.
– deplección electrolítica.
– [ANURIA].
– [ENFERMEDAD DE ADDISON]
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]: En pacientes con insuficiencia hepática, la administración prolongada puede producir acumulación con signos de toxicidad (se metaboliza principalmente en el hígado).
Deberá realizarse un ajuste posológico con reducción de la dosis en ancianos y niños.

Precauciones

Se aconseja vigilancia clínica estricta en pacientes con:
– [SHOCK HIPOVOLEMICO].
– [BLOQUEO CARDIACO]
– [SINDROME DE BRADICARDIA-TAQUICARDIA].
– Susceptibilidad a hipertermia maligna o glucosuria.
Se debe controlar la posible [HIPONATREMIA] o [HIPOPOTASEMIA].
Embarazo: Categoría C de la FDA.
Lactancia: se excreta en pequeñas cantidades con la leche materna. Uso generalmente aceptado. Puede ser conveniente no dar de mamar inmediatamente después de la infusión.

Advertencias/consejos

Monitorización: ECG y presión arterial.

Interacciones

– Ajmalina: hay un estudio en el que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad a nivel cardíaco, por inhibición de su metabolismo hepático.
– Betabloqueantes (metoprolol, nadolol, propranolol): hay estudios en los que se ha registrado aumento de las concentraciones plasmáticas de lidocaína, por reducción del flujo sanguíneo hepático, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad.
– Bloqueantes neuromusculares (alcuronio, suxametonio): hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la acción y/o toxicidad del bloqueante neuromuscular.
– Disopiramida: hay un estudio en el que se ha registrado incremento de la fracción libre de lidocaína, por desplazamiento de su unión a proteinas plasmáticas.
– Fenitoína: hay estudios en los que se ha registrado posible aumento del aclaramiento de lidocaína, por desplazamiento de su unión a proteinas plasmáticas y aumento de su metabolismo, y posible potenciación de la toxicidad por adición de sus efectos inotrópicos negativos.
– Inductores enzimáticos (fenobarbital, rifampicina): hay algún estudio en el que se ha registrado descenso de los niveles plasmáticos de lidocaína, con posible inhibición de su acción, por inducción de su metabolismo hepático.
– Inhibidores enzimáticos (amiodarona, cimetidina): hay estudios en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de lidocaína, con posible potenciación de la acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo.
– Midazolam: hay un estudio en el que se ha registrado descenso del área bajo curva de fenitoína (25%), con posible inhibición de su acción.
– Procainamida: hay un estudio en el que se ha registrado posible incremento de la toxicidad, por adición de sus efectos neurotóxicos.
– Propafenona: hay un estudio en el que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad de ambos fármacos, por adición de sus efectos adversos.
– Quinidina: hay un estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad a nivel cardíaco. No se conoce el mecanismo.
– Ziprasidona: no se recomienda su administración conjunta ante el riesgo de que se produzca una adición de sus efectos sobre la prolongación del intervalo QT.

Reacciones adversas

La aparición de reacciones adversas va a depender en gran medida del ritmo y de la duración de la infusión. La incidencia aumenta cuando el ritmo de infusión es igual o superior a 5 mg/min. Los efectos adversos más característicos son:
– Neurológicas/psicológicas: vértigos, mareos, somnolencia, acufenos. Con menor frecuencia, cefalea, nerviosismo, confusión, euforia, temblor, alucinaciones. Riesgo de convulsiones y pérdida de la consciencia con la administración demasiado rápida.
– Cardiovascular: Hipotensión, bradicardia. Excepcionalmente, colapso cardiovascular que puede originar parada cardiaca.
– Alérgicas: Rara vez, erupciones cutáneas, urticaria, edema, reacciones anafilácticas.
– Respiratorias: depresión respiratoria, por administración demasiado rápida.
– Oculares: visión borrosa o diplopia.
– Digestivas: vómitos.
– Otras: flebitis, trombosis venosa en el punto de inyección, fiebre. Riesgo de hipertermia maligna.
En caso de reacciones adversas graves deberá interrumpirse la administración del medicamento.

Sobredosis

Síntomas: bradicardia y, excepcionalmente, paro cardiaco. El riesgo se reduce con la monitorización ECG contínua. En caso de convulsiones puede administrarse diazepam o barbitúricos de acción corta; si el paciente está bajo anestesia puede administrarse un relajante muscular de acción corta (vía iv).