Composición

Por ampolla (2 ml): 100 mg de lidocaína clorhidrato.

Acción y mecanismo

Anestésico local tipo amida con duracción de acción intermedia. Actúa estabilizando la membrana neuronal, previniendo el inicio y la propagación del impulso nervioso.
La anestesia subaracnoidea es el resultado de una interacción del anestésico local con las estructuras nerviosas. El anestésico local ejerce su efecto por encima o por debajo del lugar de la inyección, dependiendo de la posición del paciente durante e inmediatamente después de la inyección.

Farmacocinética

La farmacocinética se puede ver alterada por diferentes factores como: características del paciente (edad, peso y altura); posición del mismo durante y después de la inyección; características físicas de las soluciones anestésicas (densidad, peso específico, cantidad de anestésico administrada, concentración y volumen de solución inyectado), adición de vasoconstrictores, y volumen y capacidad del espacio subaracnoideo.
– Absorción: El compuesto se absorbe fácilmente desde los lugares de inyección, incluyendo el músculo y el tracto gastrointestinal, las membranas mucosas y la piel lesionada; se absorbe poco a través de la piel intacta. La concentración sanguínea tras el bloqueo intratecal es menor en comparación con la obtenida en otros procesos de anestesia regional, debido a la menor dosis necesaria para la anestesia intratecal.Después de una dosis intravenosa, las concentraciones plasmáticas caen rápidamente, con una vida media inicial de menos de 30 minutos y una vida media de eliminación de 1 a 2 horas. Las concentraciones plasmáticas pico máximas tras la administración por vía subaracnoidea de una solución hiperbárica de 75 mg de lidocaína son de 444 ± 203 ng/ml, que se alcanzan a las 2.0 ± 0.3 horas después de su administración.
– Distribución: La Lidocaína se une a las proteínas plasmáticas en una extensión de aproximadamente el 66%; se une de forma marcada a la a1-gicoproteína ácida, una proteína de fase aguda que está elevada en condiciones traumáticas, quirúrgicas o inflamatorias crónicas. La lidocaína cruza la placenta y la barrera hemato-encefálica y se excreta a través de la leche materna. La lidocaína pasa a través de la placenta mediante difusión y llega al feto en pocos minutos. La relación de concentraciones séricas feto/maternales es aproximadamente 0,5-0,7 después de administración epidural. Después de infiltración perineal o bloqueo nervioso paracervical se midieron concentraciones claramente mayores en la vena umbilical.
– Metabolismo: El metabolismo de primer paso de la Lidocaína es rápido y amplio. Aproximadamente el 80- 90% de la dosis es desalquilada para dar metabolitos activos monoetilglicinxilidida y glicinxilidida que tienen actividad anestésica local y pueden contribuir a los efectos terapéuticos y tóxicos. En los seres humanos aproximadamente el 75% de xilidida se excreta en la orina como el metabolito adicional 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina.
– Eliminación: Tiene una vida media de 1 a 2 horas (alrededor de 100 minutos) que es dependiente de la dosis. La vida media del metabolito glicinxilidida es más larga por lo que puede producirse acumulación, especialmente en caso renal. La eliminación de los metabolitos es fundamentalmente renal. La excreción renal puede ser posterior a la excreción biliar en el tracto gastrointestinal y a la reabsorción en dicho tracto. Alrededor del 10% se excreta de forma inalterada. Después de la anestesia epidural en la madre, la vida media de eliminación de la lidocaina en el neonato es de aproximadamente 3 horas, después de anestesia por infiltración perineal o bloqueo nervioso paracervical, se detecto lidocaína en la orina del neonato como mínimo durante 48 horas.
– Disfunción hepática: El aclaramiento de la lidocaína se ve considerablemente reducido en caso de disfunción hepática, pudiendo prologar la semivida de la lidocaína hasta dos veces o más.

Indicaciones

Anestesia subaracnoidea para:
– Intervenciones quirúrgicas en el abdomen.
– [ANESTESIA ESPINAL] inferior en obstetricia: parto vaginal normal, cesárea y partos que requieran manipulación intrauterina.

Posología

Vía intratecal (la dosis varía según la técnica anestésica, área a anestesiar, vascularidad de los tejidos, número de segmentos neuronales a ser bloqueados, grado de anestesia y relajación muscular requerida y condición física del paciente así como de la posición en la que se encuentra durante y después de la inyección).
– Intervenciones en abdomen: 75-100 mg (correspondiente a 1.5-2 ml de la solución al 5%).
– Anestesia espinal inferior obstétrica: Parto vaginal normal: 50 mg (correspondiente a 1 ml de la solución al 5%).Cesárea y parto que requiera manipulación intrauterina: 75 mg (correspondiente a 1,5 ml de la solución al 5%).
– Ancianos, especialmente aquellos con alteraciones de la función cardíaca, shock cardiogénico o enfermedades hepáticas, los requerimientos en la dosis serán menores.
– Insuficiencia renal: puede ser necesario ajustar la dosis debido a una posible acumulación de los metabolitos de la lidocaína, ya que en estos pacientes puede producirse acumulación de la glicinxilidadida (metabolito mayoritario de la lidocaína) que es dependiente de la función renal.
– Enfermedad hepática: se necesita tasa de infusión menor debido a la disminución del aclaración hepático.

Contraindicaciones

– [ALERGIA A ANESTESICOS LOCALES TIPO AMIDA].
Existen contraindicaciones propias de la vía de administración:
– Disfunción cardiovascular, sobretodo [BLOQUEO CARDIACO] o [SHOCK CARDIOGENICO].
– [BACTERIEMIA].
– Antecedentes de [HIPERTERMIA MALIGNA].
– [LUMBALGIA] crónica.
– Enfermedad activa aguda del sistema nervioso central, como [MENINGITIS], [TUMOR CEREBRAL], [POLIOMIELITIS] y [HEMORRAGIA CEREBRAL].
– Infección pirogénica de la piel en el lugar de la punción o en posición adyacente.
– Defectos de la coagulación inducida por el tratamiento con anticoagulantes o [ALTERACIONES DE LA COAGULACION].
– Dolor de cabeza preexistente, sobre todo si existe historial de [MIGRAÑA].
– Líquido cefalorraquídeo hemorrágico ya que existe riesgo de administración intravascular inadvertida.
– [HIPERTENSION ARTERIAL] o hipotensión grave.
– [PARESTESIA] persistente.
– Estenosis espinal y enfermedades como por ejemplo [ESPONDILITIS ANQUILOSANTE] o tumores, o lesión reciente (ej. fractura) de la columna vertebral

Precauciones

– [HIPOXIA], [HIPERPOTASEMIA],o [ACIDOSIS]: en estas situaciones, se debe tener prudencia con las dosis debido a que se aumenta el riesgo de toxicidad cardíaca de lidocaína.
– [HIPOTENSION]: la anestesia subaracnoidea por debajo de la región torácica (T10), puede causar hipotensión, debido al bloqueo de las vías simpáticas vasoconstrictoras. La vasodilatación en los vasos sanguíneos esplánicos da lugar a una reducción del retorno venoso. La hipotensión puede ser prevenida o minimizada mediante una precarga con cristaloides o soluciones coloidales, o tratada con efedrina (10-15 mg IV).
– Utilizar con precaución cada vez que una patología o una terapéutica concomitante (b-bloqueante) disminuyen el débito sanguíneo hepático.
– [HEPATOPATIA] grave: se recomienda precaución, debido a la incapacidad para metabolizar la lidocaína y el mayor riesgo de alcanzar concentraciones plasmáticas tóxicas.
– [INSUFICIENCIA RENAL] se recomienda precaución.
– [INSUFICIENCIA CARDIACA] se recomienda precaución.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene glucosa. La administración de cantidades superiores a 5 g diarios deberá ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Este medicamento no debe ser utilizado por personas con alergia a los anestésicos tipo amida, puede ser necesario que se le someta a unas pruebas previas de alergia a anestésicos.
– Asimismo, este medicamento no debe ser utilizado o se recomienda una precaución especial en pacientes con ciertas patologías, por lo que deberá informar a su médico si usted sufre alguna enfermedad subyacente.
– Este medicamento no debe ser utilizado o se recomienda una precaución especial en pacientes en tratamiento con ciertos fármacos, por lo que se recomienda que informe a su médico o farmacéutico si está utilizando otros medicamentos, incluso en el caso de que no necesiten receta.
– Este medicamento contiene un componente que puede establecer un resultado analítico del control del dopaje como positivo.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Sólo debe ser administrado por médicos especialistas en anestesia y deben estar disponibles en todo momento, los dispositivos necesarios para mantener abiertas las vías respiratorias, para la ventilación artificial y equipos de reanimación.
– Es fundamental tener en cuenta: elegir la dosis más baja posible; uilizar una aguja de la dimensión apropiada; inyectar lentamente con varias aspiraciones en dos planos (rotar la aguja 180º); no inyectar regiones infectadas; el control de la presión sanguínea con dosis elevadas; y la premedicación con benzodiazepinas a dosis moderadas.
– Debe mantenerse el contacto verbal con el paciente y controlar los signos cardiovasculares.
– Se debe discontinuar de inmediato la administración si producen síntomas tóxicos. La aparición de inquietud, ansiedad, tinnitus, mareos, visión borrosa, temblores, depresión o somnolencia pueden ser signos anticipados de una toxicidad del sistema nervioso central.
– En el caso de aparecer reacciones sistémicas se deben instaurar medidas para mantener la circulación y la respiración, y para controlar las convulsiones.
– La solución es incompatible con dicarbazina, metohexital sódico, fenitoína sódica, cefazolina sódica, anfotericina B y sulfadiacina sódica.
– No debe mezclarse con fármacos de pH alcalino.
– Usar el contenido inmediatamente tras su apertura, desechando la porción no utilizada.
– No debe re-esterilizarse.

Interacciones

Actualmente se dispone de amplia información sobre las interacciones de la lidocaína tras administración iv. Sin embargo, la extrapolación de estas interacciones tras una administración subaracnoidea es muy difícil dado que el perfil farmacocinético es diferente.
– Analgésicos opiáceos (fentanilo, alfentanilo): en pacientes con niveles elevado de anestésico tras la administración de analgésicos opiáceos coadyuvantes de la anestesia, los efectos vagales de fentanilo, alfentanilo también pueden ser más pronunciados.
– Antihistamínicos: el uso simultáneo de lidocaína con antiarrítmicos puede producir efectos cardíacos aditivos.
– Antimiasténicos: la inhibición de la transmisión neuronal que producen los anestésicos locales puede antagonizar los efectos de los antimiasténicos en el músculo esquelético, sobre todo si se absorben grandes cantidades de anestésico.
– Bloqueantes beta-adrenérgicos: se debe tener especial precaución tras la administración conjunta de bloqueantes beta-adrenérgicos con lidocaína ya que el uso simultáneo puede hacer más lento el metabolismo de la lidocaína debido al menor flujo de sangre hepático.
– Bloqueantes neuromusculares: los efectos de estos fármacos pueden potenciarse cuando se emplean simultáneamente con dosis elevadas de lidocaína.
– Cimetidina: la administración conjunta con cimetidina puede disminuir el aclaramiento de la lidocaína.
– Depresores del SNC (antiepilépticos, benzodiacepinas, barbitúricos): el uso simultáneo de medicamentos que produzcan depresión del SNC puede provocar efectos depresores aditivos. Se recomienda especial precaución y prestar atención a la dosificación del fármaco. Tras la administración prolongada de antiepilépticos como por ejemplo fenitoína, benzodiacepinas o barbitúricos puede ser necesario ajustar la dosis de lidocaína.
– IMAO: el uso simultáneo en pacientes que reciben anestésicos locales para bloqueo subaracnoideo y de inhibidores de la monoaminoxidasa debido a que aumenta el riego de hipotensión.
– Metales pesados: las soluciones desinfectantes que contengan metales pesados, debido a que los anestésicos locales pueden liberar iones de metales pesados de estas soluciones, si se inyectan junto con el anestésico, pueden producir una gran irritación local, hinchazón y edema.

Embarazo

Administración parenteral:
Embarazo: Categoría B de la FDA. Los estudios en ratas y conejos no registraron efectos adversos fetales. Los anestésicos locales atraviesan rápidamente la placenta, estando relacionado el porcentaje de difusión con el gradiente de concentración entre sangre materna y sangre fetal, el gradiente de pH y con el grado de unión a proteínas plasmáticas. El grado de unión a proteínas plasmáticas fetales es menor que la unión a proteínas plasmáticas maternales. La seguridad del uso en embarazadas, excepto durante el parto, no ha sido establecida; estudios retrospectivos con anestésicos locales al principio del embarazo en casos de cirugía de urgencia, no registraron efectos teratógenos, no obstante, no se pudo excluir la posibilidad de otros efectos adversos fetales. La administración epidural, caudal, paracervical o pudenda, puede producir diversos grados de toxicidad materna, fetal y neonatal, incluyendo alteraciones del SNC, del tono vascular periférico y de la función cardíaca. La incidencia y el grado de esta toxicidad depende del procedimiento, tipo y cantidad de fármaco usado y de la técnica de administración.
Parto y alumbramiento: La administración epidural, subaracnoidea, paracervical o pudenda puede alterar la contractibilidad uterina y/o los esfuerzos de expulsión. El bloqueo paracervical puede acortar la 1ª etapa del parto y facilitar la dilatación cervical; sin embargo, el bloqueo epidural o subaracnoideo puede prolongar la 2ª etapa del parto al interferir con la función motora o eliminar el reflejo de deseo de empujar. El uso estos fármacos en el alumbramiento puede aumentar la necesidad de fórceps. El uso simultáneo de un vasoconstrictor beta-adrenérgico puede disminuir la intensidad de las contracciones uterinas y prolongar el parto.
Se recomienda mucha precaución en obstetricia, especialmente en situaciones de hipoxia fetal y acidosis.
La anestesia epidural está contraindicada en obstetricia con amenaza o existencia de hemorragias.
Durante la anestesia regional se puede producir hipotensión materna por bloqueo nervioso simpático que da lugar a vasodilatación.
Después de administración paracervical en los primeros meses de embarazo (para aborto provocado) se han descrito convulsiones y colapso cardiovascular en la madre (rápida absorción sistémica); se recomienda especial atención a la dosificación y a la técnica de administración.
La lidocaína contrae las arterias uterinas, pudiendo dar lugar a hipoxia fetal (no reversible por bloqueantes alfa-adrenérgicos). Los vasoconstrictores usados simultáneamente también pueden contraer los vasos uterinos y disminuir la circulación placentaria.
Se ha descrito bradicardia fetal, asociada posiblemente a acidosis fetal, en un 20-30% con anestésicos locales tipo amida por vía paracervical. Este riesgo puede aumentar en prematuridad, hipermadurez, toxemia gravídica, distress fetal preexistente o insuficiencia utero-placentaria. En estas circunstancias, evaluar la relación riesgo-beneficio. Se recomienda vigilancia de la frecuencia cardíaca fetal durante el bloqueo paracervical.
Postparto: Entre el 1º y 2º día postparto se pueden producir perturbaciones neurológicas neonatales (disminución de fuerza y tono muscular). Después del bloqueo paracervical se ha descrito marcada depresión del SNC del neonato. La inyección intracraneal accidental en el feto también puede producir depresión y convulsiones en el neonato.

Lactancia

La lidocaína se excreta en pequeñas cantidades con la leche materna tras administración parenteral. Aunque se desconocen las posibles consecuencias en el lactante, el potencial de efectos adversos parece ser bajo (incluso menor con la administración local). La Academia Americana de Pediatría considera el uso de lidocaína compatible con la lactancia materna, no obstante se recomienda precaución.

Niños

Los niños pueden presentar una mayor probabilidad de que se produzca toxicidad sistémica (especialmente en aplicación sobre heridas o mucosas, especialmente del tracto tráqueo-bronquial), no obstante, los estudios hasta la fecha no han mostrado problemas específicamente pediátricos que limiten el uso de lidocaína tópica o parenteral en niños. Se recomienda determinar la dosis de forma individual, basándose en la edad y peso de cada paciente.

Ancianos

Los ancianos presentan mayor probabilidad de que se produzca toxicidad sistémica (especialmente en aplicación sobre heridas o mucosas, especialmente del tracto tráqueo-bronquial), además, dosis repetidas pueden causar acumulación del fármaco o sus metabolitos o enlentecer el metabolismo. Se recomienda utilizar dosis reducidas (tópicas y parenterales) proporcionadas a su estado físico (los ancianos pueden necesitar concentraciones menores y/o dosificación total menor de anestésicos locales aplicados en las mucosas, en particular para las técnicas de endoscopia).

Reacciones adversas

Las reacciones adversas generalmente son dependientes de la dosis y pueden ser resultado dosificación excesiva o rápida absorción en el lugar de la inyección, así como menor tolerancia, de la idiosincrasia o de la hipersensibilidad de algunos pacientes. No obstante, a las dosis recomendadas y con los procedimientos anestésicos adecuados no se han observado efectos secundarios importantes.
– Ocasionalmente, los efectos secundarios en raquinanestesia por sobredosis o dificultades en la técnica anestésica pueden originar [LUMBALGIA] o [CEFALEA], [INCONTINENCIA FECAL] y/o [INCONTINENCIA URINARIA], [HIPOTENSION], [PARESTESIA] y parálisis de las extremidades inferiores, [DISTRES RESPIRATORIO] y [BRADICARDIA].
– Raramente, se han descrito [METAHEMOGLOBINEMIA] y reacciones como [DISNEA], [PRURITO], [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], [EDEMA CUTANEO].
– Excepcionalmente, pueden aparecer [REACCIONES HIPERSENSIBILIDAD], [DERMATITIS ALERGICA], [], [1709;1] e incluso [ANAFILAXIA].
– Las complicaciones neurológicas de la anestesia subaracnoidea son poco frecuentes, y están normalmente relacionadas con escape de fluido cerebro-espinal, traumatismo, infección, o una patología preexistente. De todas formas, los efectos adversos más relacionados con la vía de administración subaracnoidea son la aracnoiditis (proceso inflamatorio de las membranas de la médula subaracnoidea) y el denominado síndrome cauda equina que se caracteriza por una incontinencia fecal y urinaria, pérdida sensorial localizada en el área perianal y debilidad en las piernas, dolor de espalda, bradicardia, parálisis de los nervios craneales, dolor de cabeza, hipotensión, meningismus, parestesia, anestesia persistente, parálisis respiratoria, meningitis séptica e incosciencia.

Sobredosis

Al igual que con los otros anestésicos locales, debido a una excesiva dosificación, una rápida absorción o a una inyección intrasvascular periférica pueden presentarse los síntomas de intoxicación que se manifiestan fundamentalmente a nivel del sistema nervioso central y del sistema cardiovascular.
– Sistema cardiovascular: bloqueo progresivo del corazón, hipotensión y asístole. Si no se recibe tratamiento puede producir hipoxia, acidosis, bloqueo cardíaco e incluso paro cardíaco.
– Sistema nervioso central: anestesia de la lengua, pérdida de conciencia ligera, desvanecimiento, visión borrosa, céfaleas, temblores, somnolenica, convulsiones e inconsciencia.
El tratamiento de la sobredosis más indicado consiste en mantener una correcta ventilación con respiración asistida. Es aconsejable realizar una monitorización respiratoria, cardiovascular y de las constantes vitales. Si se producen efectos tóxicos, la primera medida es cesar la administración del anestésico local.El subsiguiente tratamiento consiste en parar las convulsiones y asegurar la respiración adecuada con oxígeno, si es necesario por respiración asistida. Si se producen convulsiones pueden tratarse con diazepam. Si existe hipotensión debe administrarse vía intravenosa un vasopresor preferentemente uno de actividad inotrópica, por ejemplo efedrina y fluidos intravenosos.

Incompatibilidades

Es incompatible con dicarbazina, metohexital sódico, fenitoína sódica, cefazolina sódica, anfotericina B y sulfadiacina sódica.
La solución hiperbárica de clorhidrato de lidocaína no debe mezclarse con fármacos de pH alcalino, por el riesgo de precipitación de la base.

Instrucciones de uso y manipulación y eliminación

Manejar en las condiciones habituales de asepsia en la utilización de soluciones inyectables.
Debido a que la especialidad contiene glucosa, puede aparecer caramelización durante la esterilización en autoclave. Por este motivo no debe re-esterilizarse.
El contenido de las ampollas debe ser usado inmediatamente tras su apertura. Una vez abierto el envase, desechar la porción no utilizada de la solución.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

Diciembre 2004