Acción y mecanismo

Anestésico general inyectable. El alfentanilo es un agonista opiáceo de acción rápida, derivado tetrazólico del fentanilo, que comparte acciones y efectos secundarios con otros agonistas opiáceos (petidina, morfina, meperidina, etc).
Analgésico, resulta útil como coadyuvante en la anestesia general o como anestésico primario.

Farmacocinética

Vía iv: El tiempo preciso para que aparezca la acción es muy rápido (1/3 del fentanilo) y la duración de la misma es muy corta (1/3 del fentanilo). El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 90%. Es metabolizado en el hígado, siendo eliminado mayoritariamente con la orina, un 0.4% en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de: (1-2 h) personas sanas, (2.86 h) pacientes obesos, (2.5 h) niños entre 1 y 7 años, y (3.65 h) pacientes con insuficiencia hepática.

Indicaciones

– Anestesia: como coadyuvante en [ANESTESIA LOCAL] y en [ANESTESIA GENERAL] en intervenciones de corta duración (inyecciones en bolo) o de larga duración (en bolo suplementado con incrementos o por infusión).

Posología

Vía iv:.
– Intervenciones cortas y pacientes ambulatorios, bolo iv: inicialmente, 7-15 µg/kg, repitiendo cada 10-15 min, en caso de que la intervención se prolongue. En la mayoría de casos deberá mantenerse la respiración espontanea con 7 µg/kg o menos, inyectada lentamente (con esta técnica se recomiendan incrementos de 3,5 µg/kg). No administrar droperidol o benzodiazepinas ya que pueden prolongar la recuperación; la técnica preferible consiste en utilizar un anticolinérgico, un hipnótico de inducción de acción corta, alfentanilo y N2O/02.
– Intervenciones de duración media: Inicialmente (bolo iv): 20-40 µg/kg en intervenciones de 10-30 min; 40-80 µg/kg en interv. de 30-60 min; 80-150 µg/kg en interv. de más de 60 min. Mantenimiento (intervénción más prolongada o cruenta): incrementos de 15 µg/kg en bolo cuando sea preciso (no en los 10 últimos minutos para evitar depresión respiratoria postoperatoria) o bien, 1 µg/kg/min en infusión hasta 5-10 min antes de la intervención. En periodos de estímulos muy dolorosos administrar pequeñas dosis adicionales o aumentar la velocidad de infusión. Si se utiliza sin N2O/O2 o sin otro antestésico por inhalación se precisa dosis de mantenimiento con alfentanilo mayor. En las intervenciones quirúrgicas más largas, utilizar el alfentanilo como el componente analgésico de la anestesia, especialmente cuando se precisa extubación rápida, ajustando la dosis según los requerimientos individuales.
Nota: reducir la dosis en pacientes ancianos y debilitados. Aumentar la dosis en niños. Para evitar bradicardia, administrar una pequeña dosis iv de un anticolinérgico, justo antes de la inducción. Se podrá utilizar droperidol para prevenir náuseas y vómitos.

Contraindicaciones

– Alergia al alfentanilo o fentanilo o [ALERGIA A OPIOIDES].

Precauciones

– [ASMA] o [ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA]: los analgésicos opiáceos pueden disminuir todavía más el impulso respiratorio y aumentar la resistencia de la vía aérea.
– [HIPERPLASIA BENIGNA DE PROSTATA]: los analgésicos opiáceos pueden producir retención urinaria.
– [BRADICARDIA]: puede inducirlas o exacerbarlas.
– [HIPOTIROIDISMO]: aumenta considerablemente el riesgo de depresión respiratoria y de prolongación de la depresión del sistema nervioso central.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hígado, debe ajustarse la dosis al gradiente de incapacidad funcional del mismo.
– [INSUFICIENCIA RENAL]: puede aumentar su efecto, al disminuir la unión a proteínas plasmáticas, dando lugar a un aumento de concentración a nivel de receptores.
– [LESIONES CEREBRALES] o [HIPERTENSION INTRACRANEAL]: aumenta el riesgo de una elevación adicional de la presión del líquido cefalorraquídeo.

Advertencias/consejos

Si se usan dosis altas, se debe disponer
de asistencia ventilatoria y se debe administrar simultaneamente
un relajante muscular para evitar la rigidez muscular marcada.

Interacciones

La cimetidina aumenta la semivida del alfentanilo.

Embarazo

Embarazo: Categoría C de la FDA. Los estudios sobre ratas y conejos, utilizando dosis 2,5 veces las terapéuticas humanas durante 10-30 días, no han registrado efectos teratógenos, aunque sí embrioletalidad (posiblemente relacionada con la toxicidad materna, disminución de la ingesta de alimentos y anoxia). El alfentanilo atraviesa la placenta humana. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Con el uso ilícito se produce dependencia materna y síndrome de abstinencia neonatal (irritabilidad, llanto excesivo, bostezos, estornudos, aumento de la tasa de respiración, temblores, hiperreflexia, fiebre, vómitos, incremento de las heces y diarrea). El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
Parto y alumbramiento: No se recomienda la administración de alfentanilo durante el parto (incluso cesárea) ya que puede producir depresión respiratoria y efectos psico-fisiológicos en el neonato (en cualquier caso, sí se utiliza durante el parto, se deberá disponer de un antídoto específico [naloxona] para el niño).

Lactancia

El alfentanilo se excreta con la leche materna. En un estudio se midieron 0,88 ng de alfentanilo en calostro 4 h después de la administración materna de 60 mcg/kg; no se encontraron niveles mensurables a las 28 h. Se desconoce la relevancia clínica de los niveles de fármaco en leche con respecto al lactante, no obstante, parece ser insignificante. Uso precautorio; algunos expertos recomiendan interrumpir la lactancia 4-6 h después de la administración del fármaco.

Niños

Los pacientes pediátricos muestran mayor sensibilidad al efecto depresor respiratorios de los derivados opiáceos. Se han registrado casos aislados de hipotensión en neonatos con síndrome de distress respiratorio que recibieron 20 mcg/kg de alfentanilo. En un estudio se ha demostrado la necesidad de aumentar la dosificación de alfentanilo en neonatos. La vida media y la duración de efectos de alfentanilo en niños son más cortas que en adultos, por lo que necesitan dosis más frecuentes. Uso aceptado, no obstante se recomienda precaución en niños pequeños.

Ancianos

Los ancianos pueden ser más sensibles a los efectos adversos de los analgésicos opiáceos, en especial a la depresión respiratoria. Muchos estudios han demostrado que el aclaramiento de alfentanilo se reduce alrededor de un 30%, lo que puede dar lugar a que se retrase la recuperación postoperatoria. Así mismo, puede verse reducida la unión a proteínas plasmáticas del alfentanilo en pacientes geriátricos. Los ancianos pueden necesitar menores dosis iniciales y suplementarias, así como una velocidad de infusión más lenta y/o un mayor intervalo entre las dosis. No obstante, los ancianos también pueden ser más sensibles a los efectos terapéuticos de los analgésicos opiáceos de forma que dosis bajas pueden ser suficientes.

Efectos sobre la conducción

Los analgésicos narcóticos pueden producir somnolencia, disminución de la alerta psíquica, e incluso vértigo. Por ello, no conduzca o maneje maquinaria compleja hasta que conozca cómo le afecta este medicamento.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de alfentanilo son, en
general, frecuentes y moderadamente importantes. El perfil
toxicológico de este fármaco es similar al del resto de
anestésicos generales inyectables, aunque de forma más acentuada,
y los efectos aparecen con más frecuencia. En la mayor parte de
los casos, los efectos adversos son una prolongación de la acción
farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso
central y al aparato respiratorio. Los efectos adversos más
característicos son:
-Frecuentemente (10-25%): aturdimiento, mareos, sedación,
vómitos, náuseas, sudoración, que se manifiestan de forma más
significativa en pacientes ambulatorios y en aquellos sin dolor
grave; depresión respiratoria, apnea, bradicardia y rigidez
muscular, que pueden ocasionar parada respiratoria, depresión
circulatoria o parada cardiaca, si no se tratan.
-Ocasionalmente (1-9%): hipertensión, hipotensión, visión
borrosa, espasmo de laringe, sudoración.
-Raramente (<1%): depresión respiratoria de rebote durante el
postoperatorio.

Dopajes

El alfentanilo es una sustancia prohibida durante la competición.