Acción y mecanismo

Antibiótico del grupo de los lincosánidos, con
acción bacteriostática. Antibiótico de espectro antibacteriano medio,
con acción más marcada sobre bacterias Gram-positivas, así como sobre
Gram-negativas anaeróbicas. Activo también sobre micoplasmas.

Farmacocinética

La biodisponibilidad oral es del 25% (la im es del
75%), alcanzando los niveles plasmáticos máximos a las 3 horas (0.5
horas im). Los alimentos reducen en un 60% la absorción intestinal de
lincomicina. Es ampliamente distribuida por el organismo, alcanzando
concentraciones elevadas en la bilis, secrecciones bronquiales y
huesos. Difunde a través de las barreras placentaria y mamaria, pero
muy poco a través de la meníngea (en ausencia de inflamación). Se en
un 70% a las proteínas plasmáticas.Es eliminada con la orina y la
bilis, fundamentalmente en forma inalterada.
Su semivida de eliminación es de 4.5
horas (20 horas en pacientes con insuficiencia renal grave).

Indicaciones

[ACTINOMICOSIS], [ERISIPELA], [INFECCION INTRAABDOMINAL], [INFECCION DE PIEL] y [INFECCION DE TEJIDOS BLANDOS], [INFECCIONES GENITOURINARIAS], [INFECCION OSEA], infecciones en quemaduras, [OTITIS MEDIA SECRETORA] crónica, [NEUMONIA], [BACTERIEMIA], [SINUSITIS].

Posología

Adultos: 500 mg/6-8 horas (oral); 600 mg/12-24 horas (im); 600-1000 mg/8-12 horas (iv).
Niños: 10-20 mg/kg/8 horas (oral); 10 mg/kg/12-24 horas (im); 3.3-6.7 mg/kg/8 horas (iv).
– Normas para la correcta dminitración: las formas orales deben tomarse con el estómago vacio.

Contraindicaciones

– Alergia a lincomicina u otros antibióticos lincosánidos.

Precauciones

– Debe realizarse un riguroso control clínico en pacientes con historial de enfermedades gastrointestinales, en especial [DIARREA] y/o [COLITIS ULCEROSA].
– [COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA]: Se han citado algunos casos de diarrea persistente e intensa durante o después del tratamiento. Esta diarrea puede ir, en algunas ocasiones, asociada con sangre o moco en las heces fecales y evolucionar a una colitis aguda, generalmente causada por toxinas producidas por Clostridium difficile. Cuando se hace endoscopia, en algunos casos se observaron formaciones pseudomembranosas. El comienzo de la colitis se ha producido durante el tratamiento o al cabo de 2 o 3 semanas después de la administración del antibiótico, pudiendo revestir una mayor gravedad en ancianos o en pacientes debilitados.
Si hubiese diarrea persistente e intensa durante la terapia, el medicamento debe suspenderse y, si fuese necesario, continuarlo estrictamente bajo vigilancia médica. Si se sospecha una posible colitis, es recomendable hacer endoscopia. Los casos leves de diarrea, con cambios mínimos de la mucosa pueden remitir al suspenderse el tratamiento.
– Debe reajustarse la dosis en pacientes con [INSUFICIENCIA RENAL] y/o [INSUFICIENCIA HEPATICA] graves.
– [REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD]. No es recomendable una exposición prolongada al sol ante el riesgo de que puedan producirse manifestaciones de fotosensibilidad.

Advertencias/consejos

– El riesgo de colitis pseudomembranosa es considerable con este antibiótico, y no es exclusivo de las formas orales, aunque sí es mayor que con las formas parenterales.
– Durante tratamientos prolongados, deben practicarse periódicamente pruebas de función hepática, renal y recuentos sanguíneos.

Interacciones

– Bloqueantes neuromusculares (pancuronio, tubocurarina): hay estudios en los que se ha registrado potenciación del efecto bloqueante neuromuscular por sus efectos aditivos sobre la placa neuromuscular. Se han registrado casos aislados de parálisis respiratoria.
– Caolín: hay estudios en los que se ha registrado una disminución de los niveles plasmáticos (90%) de lincomicina, por disminución de su absorción, con posible inhibición de su efecto.
– Ciclámico, ácido: hay estudios en los que se ha registrado disminución de los niveles plasmáticos (60-80%) de lincomicina, con posible inhibición de su efecto.
– Eritromicina: hay algún estudio en el que se ha registrado inhibición del efecto de la lincomicina, por competencia a nivel de la unión a la fracción ribosomal 50S de la bacteria.
– Alimentos: los alimentos (especialmente aquellos que contengan ciclamatos) pueden provocar una disminución de la absorción oral del lincomicina. Se recomienda la administración de las formas orales al menos 1h antes o 2h después de las comidas.

Embarazo

Categoría B de la FDA. Los estudios sobre animales no han registrado efectos adversos en el feto. La lincomicina atraviesa la placenta en un porcentaje del 25%, alcanzando niveles plasmáticos en el cordón umbilical equivalentes al 25% de los correspondientes plasmáticos. No existen estudios clínicos adecuados y bien controlados en humanos. Aunque generalmente se acepta su uso en pacientes embarazadas, se ha observado en algunos casos una acumulación de lincomicina en el hígado fetal, pero no se han descrito problemas asociados a este hecho. Su uso en pacientes embarazadas debe limitarse a infecciones graves, debido al riesgo potencial de colitis pseudomembranosa, que podría complicar seriamente la gestación.

Lactancia

La lincomicina puede alcanzar concentraciones en la leche materna equivalentes a las sanguíneas maternas (relación leche/plasma: 0.9). Es poco probable que llegue a producir alteraciones en el lactante, no obstante existe el riesgo potencial de modificación de la flora intestinal del lactante. Uso precautorio.

Niños

No se prevén problemas específicamente pediátricos en este grupo de edad, no obstante no se dispone de suficiente experiencia clínica en neonatos. Uso no recomendado en neonatos.

Ancianos

No se prevén problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad. En condiciones normales, no son precisos ajustes posológicos, aunque en insuficiencia hepática grave es preciso reducir la dosis a la tercera parte, a fin de evitar una acumulación orgánica de lincomicina.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de este medicamento son, en general transitorios, aunque moderadamente importantes en algunos casos. Los efectos secundarios que se manifiestan más frecuentemente son las alteraciones digestivas (Frecuentemente: [DIARREA], [NAUSEAS], [VOMITOS], [DOLOR ABDOMINAL], [FLATULENCIA], [GLOSITIS], [ESTOMATITIS].
Raramente: [COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA], alteraciones dermatológicas (con cierta frecuencia: [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], [URTICARIA]; [TROMBOFLEBITIS] y/o [DOLOR EN EL PUNTO DE INYECCION] – formas parenterales. Raramente: [SINDROME DE STEVENS-JOHNSON]. Alteraciones otorrinolaringológicas (ocasionalmente: [ALTERACIONES DEL EQUILIBRIO], [TINNITUS]).
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente, en el caso de que el paciente experimente algún episodio de diarrea intensa.