Acción y mecanismo

Hormona segregada por el tiroides. Las hormonas tiroideas incrementan el metabolismo celular, estimulan el crecimiento y el desarrollo orgánico, especialmente del SNC de los niños.
Generalmente incrementan el metabolismo de hidratos de carbono, lípidos y proteínas, modulando en muchos casos la acción de hormonas tales como insulina, glucagón y esteroides. También incrementan el metabolismo basal, el consumo de oxígeno y la producción de calor en respuesta a ambientes fríos. Los efectos fisiológicos de la levotiroxina están mediados a nivel celular, principalmente por medio de la triiodotironina; una gran parte de la triiodotironina procede de la deiodación de la tiroxina en tejidos periféricos.

Farmacocinética

Vía oral: La liotironina tiene una acción más rápida pero menos duradera que la levotiroxina. La absorción oral es aproximadamente del 95%, pudiendo ser menor en presencia de insuficiencia cardiaca congestiva, malabsorción o diarrea. El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 6 h, los efectos máximos con el uso continuado se producen a las 47-72 h y desaparecen a las 48-72 h de suspendido el tratamiento. La semivida plasmática es de 1 día (eutiroideo), 1,4 días (hipotiroideo), 0,6 días (hipertiroideo).

Indicaciones

– Terapia de restauración hormonal en hipofunción tiroidea: Hipotiroidismo (incluyendo estados hipotiroideos en el niño, durante el embarazo o en ancianos, por extirpación quirúrgica de la glándula o como resultado de irradiación, etc).
– Bocio no tóxico.
– Prevención de hipotiroidismo en el tratamiento de la tirotoxicosis, en combinación con los agentes antitiroideos.
– Estudios de la función tiroidea.

Posología

Vía oral:.
– Adultos: La dosis inicial usual de 25 mcg/día, con incrementos de 12,5-25 mcg cada 1-2 semanas hasta alcanzar las dosis precisas para restablecer el estado eutiroideo.
– Ancianos y pacientes con alteraciones cardiovasculares: inicialmente 5 mcg/día, con incrementos de 5 mcg cada 1-2 semanas; dosis usual de mantenimiento, 25-75 mcg/día.
– Niños, cretinismo (hipotiroidismo congénito): Inicialmente 5 mcg/día, con incrementos de 5 mcg cada 3 días hasta 20 mcg/día (niños pequeños), 50 mcg/día (niños de 1-3 años), dosis similar al adulto (niños mayores de 3 años).
– Normas para la correcta administración: Puede administrarse en varias tomas diarias para reducir las fluctuaciones de las concentraciones de T3.

Contraindicaciones

Pacientes hipersensibles a cualquiera de los ingredientes de la fórmula, tirotoxicosis no tratada, infarto agudo de miocardio, así como en insuficiencia adrenal, ya que el organismo requiere unos niveles superiores de hormona adrenocorticotropa, pudiendo provocarse una crisis adrenal. La insuficiencia adrenal debe tratarse con corticoides antes de establecer la terapia con levotiroxina.
Precauciones y advertencias especiales de uso:

Precauciones

Se extremarán las precauciones, con adecuación de la dosis en ancianos y pacientes con insuficiencia coronaria, insuficiencia cardíaca y otras alteraciones cardiovasculares, incluyendo insuficiencia miocárdica o con evidencia electrocardiográfica de infarto de miocardio o isquemia, angina de pecho e hipertensión. Diabetes insípida, diabetes mellitus (puede ser necesario un reajuste de la dosis de hipoglucemiante, debido al riesgo de hiperglucemia).

Advertencias/consejos

– Monitorización: Se aconsejan controles ECG (antes de iniciar el tratamiento), así como mediciones frecuentes de niveles séricos de T3, TSH, frecuencia cardiaca y presión arterial.

Interacciones

Existen evidencias clínicas de interacción entre hormonas tiroideas y los siguientes fármacos:
– Amiodarona: la amiodarona contiene iodo, que puede interferir la función tiroidea.
– Antiácidos, resinas de intercambio iónico (colestiramina, colestipol), sales de hierro, sucralfato: posible disminución de la absorción oral de la hormona tiroidea.
– Anticoagulantes orales: las hormonas tiroideas aumentan el metabolismo de las vitaminas K, aumentando la acción anticoagulante.
– Antidiabéticos: al iniciar la terapia de sustitución tiroidea, pueden aumentarse los requerimientos de antidiabético.
– Catecolaminas (epinefrina, etc.): la levotiroxina puede aumentar la sensibilidad del receptor adrenérgico.
– Digoxina: posible pérdida de eficacia del digitálico, aunque no se ha establecido con exactitud el mecanismo.
– Inductores enzimáticos (carbamazepina, fenitoína, rifampicina): aumentan el metabolismo de levotiroxina, pudiendo ser necesario un aumento de la dosis de levotiroxina.
– Lovastatina: posible variación de los niveles plasmáticos de levotiroxina.
Este medicamento puede alterar los valores de las siguientes pruebas analíticas:
– Sangre: aumento de glucosa, lactato deshidrogenasa y creatina fosfoquinasa.

Embarazo

Categoría A de la FDA. Las hormonas tiroideas atraviesan de forma limitada la placenta. Los requerimientos de tiroxina no suelen cambiar durante el embarazo (se aconseja monitorizar los niveles de tirotropina). Si por alguna circunstancia se hubieran elevado las dosis durante el embarazo, estas deben reducirse en el puerperio. El hipotiroidismo no tratado adecuadamente puede causar alteraciones en el feto. Uso seguro durante el embarazo.

Lactancia

La liotironina se excreta mínimamente con la leche materna. La cantidad excretada no parece modificar la función tiroidea del lactante, aunque puede interferir el screening de función tiroidea. En neonatos con hipotiroidismo congénito puede ser preferible la lactancia natural a la artificial. Uso aceptado.

Niños

No se prevén problemas específicos en este grupo de edad. No obstante, se recomienda evitar dosis excesivas ya que ha ocurrido un mínimo daño cerebral en niños con tirotoxicosis durante la infancia y también las dosis excesivas pueden acelerar la edad ósea y causar craniosinostosis. Uso aceptado.

Ancianos

Los ancianos son más sensibles a los efectos de las hormonas tiroideas, por lo que se suelen emplear dosis iniciales un 25-50% inferiores a las empleadas en adultos.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas son más frecuentes con dosis altas. Las reacciones adversas más características son:
-Ocasionalmente (1-9%): con dosis altas aparecen signos y síntomas de hipertiroidismo: adelgazamiento, polifagia, palpitaciones, ansiedad, diarrea, calambres abdominales, sudoración, taquicardia, hipertensión, dolor anginoso, arritmia cardíaca, temblor, cefalea, insomnio, fiebre, intolerancia al calor y pérdidas menstruales; estas reacciones desaparecen con la reducción de la dosis o con la suspensión temporal del tratamiento. Con dosis bajas aparecen signos de hipotiroidismo: mialgia, miastenia, cefalea, aumento de peso, sequedad de piel.
-Raramente (<1%): alteraciones dermatológicas: erupciones exantemáticas; por sobredosis aguda o en pacientes con cardiopatías: angina de pecho grave, infarto de miocardio o muerte súbita.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algún episodio de hipertiroidismo, después de haberlo notificado al médico.

Sobredosis

Los síntomas de sobredosificación en tratamientos prolongados se manifiestan como síntomas de hipertiroidismo, generalmente a los 1-2 días. Las manifestaciones más frecuentes son: pérdida de peso, palpitaciones, nerviosismo, diarrea, calambres abdominales, sudoración, taquicardia, arritmias cardíacas, angina de pecho, temblores, dolor de cabeza, insomnio, intolerancia al calor y fiebre. En la analítica aparecen elevadas la T4, T3 y la tiroxina libre. La intoxicación aguda puede producir fallo cardíaco y muerte. Si aparecen estos síntomas se debe suspender la medicación durante un tiempo y restaurarla posteriormente con dosis menores.
Tratamiento: Reducción de la absorción de levotiroxina mediante inducción del vómito o lavado gástrico. Instaurar tratamiento sintomático. La taquicardia se ha controlado con propranolol (40 mg/6 h).