Acción y mecanismo

Antiparkinsoniano. Agonista dopaminérgico,
inhibidor de la liberación de prolactina. Derivado
ergotamínico semisintético. Posee cierta actividad
serotoninérgica.

Farmacocinética

Vía oral: Su biodisponibilidad es del 10-22%. Es absorbida amplia y rápidamente (Tmax=1/2-1 h ). Sufre un elevado metabolismo de primer paso con grandes variaciones interindividuales. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 66%. Es metabolizada en el hígado, siendo eliminada a partes iguales con las heces y la orina, en forma de metabolitos inactivos. Su semivida de eliminación es de 2-3 h.

Indicaciones

– [ACROMEGALIA]
– [ENFERMEDAD DE PARKINSON]
– [HIPERPROLACTINEMIA] (galactorrea, amenorrea, infertilidad).
– [HIPOGONADISMO] masculino.
Prolactinoma.
– [SUPRESION DE LA LACTANCIA]
– [SINDROME PREMENSTRUAL].

Posología

Vía oral:.
– Enfermedad de Parkinson: 0,1 mg/24 h, pudiendo incrementarse la dosis diaria en 0,1 mg cada día, hasta alcanzar 0,6 mg/día el sexto día, a partir del cual los incrementos serán de 0,2 mg/día, hasta alcanzar un máximo de 0,5 mg/6 h (2 mg/día), aunque algunos pacientes pueden precisar dosis de hasta 7 mg/día.
– Supresión forzada de la lactancia: 0,2 mg/8-12 h, durante dos semanas.
– Tensión premenstrual: 0,1-0,4 mg/día, desde el día 14 del ciclo hasta la menstruación.
– Resto de indicaciones: 0,1 mg/24 h, pudiendo incrementarse la dosis diaria en 0,1 mg cada día, hasta un máximo de 0,75 mg/6 h (3 mg/día).
– Normas para la correcta administración: administrar preferentemente junto con las comidas.

Contraindicaciones

– [INSUFICIENCIA CORONARIA]: puede empeorar por los fenómenos de vasoconstricción.
– Trastornos graves de la circulación periférica ([ENFERMEDAD DE RAYNAUD]): puede producir vasoconstricción periférica y calambres musculares.

Precauciones

– [VALVULOPATIA]: No se puede estimar el riesgo de fibrosis valvular cardiaca asociada a su uso, no pudiéndose descartar una relación. Se advierte del posible riesgo de fibrosis, especialmente en pacientes en tratamiento con lisurida a dosis altas durante largos periodos de tiempo.
– [PSICOSIS]: se debe establecer la relación beneficio/riesgo, ya que es posible un empeoramiento del cuadro o una reaparición de los síntomas.
– [INSUFICIENCIA RENAL]: dado que se elimina mayoritariamente por vía renal, debe ajustarse la dosis al grado de incapacidad funcional renal, especialmente en pacientes hemodializados, donde se recomienda disminuir la dosis al inicio del tratamiento.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]: por ausencia de estudios se recomienda utilizar dosis lo más bajas posible.
– [PORFIRIA]: su metabolización hepática puede potenciar la síntesis de determinadas enzimas como la ALA sintetasa, que puede dar lugar a aumento de porfirinas, lo que provoca la exacerbación de la enfermedad.

Interacciones

– Antidopaminérgicos (haloperidol, fenotiazinas, ortopramidas) y deplectores de catecolaminas (reserpina, metildopa): disminución del efecto de la lisurida.
– Depresores del SNC: posible potenciación del efecto sedante.
La lisurida puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas:
-Sangre: reducción (biológica) de prolactina y TSH-RH.
-Orina: reducción (biológica) de noradrenalina.

Embarazo

No se han descrito alteraciones durante el embarazo con el uso de lisurida. La lisurida generalmente no se recomienda durante el embarazo, aconsejándose anticoncepción no hormonal en pacientes en tratamiento por hiperprolactinemia hasta que se establezcan los ciclos menstruales ovulatorios normales. El uso de lisurida debe descontinuarse inmediatamente si el embarazo ocurre durante la terapia y, en presencia de adenoma, la paciente debe ser cuidadosamente observada durante el embarazo, incluyendo chequeos regulares del campo visual. En embarazadas con tumores hipofisiarios secretores de prolactina subyacentes, puede producirse una expansión repentina de los tumores por el incremento del tamaño de la pituitaria que normalmente ocurre durante el embarazo, pudiendo causar comprensión del nervio óptico, daño visual e incluso ceguera, que usualmente desaparece después del parto; también puede ocurrir diabetes insípida y posible apoplejía de la pituitaria. La expansión de tumor hipofisiario (alteraciones del campo visual o aumento significativo de la silla turca) durante el embarazo se podrá tratar tanto quirúrgicamente (con o sin tratamiento adicional con lisurida), como también sólo con lisurida.

Lactancia

La lisurida inhibe la lactancia materna como consecuencia de su efecto antihiperprolactinémico. Uso no recomendado en madres lactantes.

Niños

No se prevén problemas específicos en adolescentes.

Ancianos

Los efectos sobre el sistema nervioso central (pesadillas, alucinaciones, reacciones paranoides y estados de confusión) pueden verse fomentados por la edad. Uso aceptado.

Efectos sobre la conducción

Este medicamento puede producir visión borrosa y reducción de la capacidad de reacción, sobre todo al comienzo del tratamiento. No conduzca hasta que no sepa como le afecta el medicamento.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de lisurida son, en
general, frecuentes aunque moderadamente importantes. El
perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de
antiparkinsonianos dopaminérgicos, aunque de forma más
acentuada, y los efectos aparecen con más frecuencia. En la
mayor parte de los casos, los efectos adversos son una
prolongación de la acción farmacológica y afectan
principalmente al sistema nervioso central. Los efectos
adversos más característicos son:
-Muy frecuentemente (>25%): movimientos involuntarios, como
movimientos coreiformes o movimientos distónicos, confusión,
alucinaciones, hipotensión ortostática, anorexia, náuseas y
vómitos con o sin dolor abdominal.
-Frecuentemente (10-25%): sequedad de boca, disfagia,
alteraciones del gusto, sialorrea, ataxia, cefalea, mareos,
debilidad, insomnio, pesadillas, agitación, ansiedad, euforia
y diskinesia.
-Ocasionalmente (1-9%): palpitaciones, taquicardia sinusal,
extrasístole, psicosis, paranoia, depresión con o sin
tendencias suicidas, demencia, retención urinaria,
blefarospasmo (pródromo de sobredosificación que obliga a
reducir la dosis), trismo, diarrea, diplopia, visión borrosa,
bradikinesia (fenómeno “on-off”), vasoconstricción periférica
en los dedos y calambres musculares en las piernas.
-Raramente (<1%): hemorragia gastrointestinal, úlcera
duodenal, hipertensión, flebitis, agranulocitosis, anemia
hemolítica, crisis oculogiras, edema, alopecia, hipo y
priapismo.