Composición

Megestrol, acetato, 200 mg/5ml. Sacarosa, 250 mg.

Acción y mecanismo

Antineoplásico de tipo hormonal, del grupo de los progestágenos. Actúa inhibiendo la transcripción e impidiendo la mitosis en aquellos tipos celulares tumorales derivados de células que fisiológicamente son afectadas por los progestágenos. Actúa preferentemente sobre las fase S (síntesis de ADN) y M (mitosis) del ciclo celular.

Indicaciones

– [ANOREXIA]- [CAQUEXIA]: tratamiento de la anorexia- caquexia, o una significativa pérdida de peso inexplicable en pacientes diagnosticados de Síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA).
– Tratamiento del síndrome de anorexia-caquexia asociada a neoplasia avanzada.

Posología

Vía oral:.
– Adultos: 800 mg/24 h, ajustándose a lo largo del tratamiento según respuesta clínica. Se ha desmostrado eficacia clínica con dosis de 400-800 mg/24 horas administradas durante 4 meses.
-Normas para la correcta administración: Debe administrase preferentemente en dosis única diaria, con el estómago vacío una hora antes o dos horas después de los alimentos.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad al megestrol acetato.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene sacarosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A FRUCTOSA] hereditaria, malaabsorción de glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa, no deben tomar este medicamento.

Precauciones

– [TROMBOEMBOLISMO]: Han sido comunicados eventos tromboembólicos que incluyeron tromboflebitis y embolismo pulmonar (en algunos casos fatal), por lo que se recomienda utilizar con cautela en pacientes con un historial de tromboembolismo. El tratamiento debe suspenderse en caso de algún episodio de tromboembolismo.
– La administración de megestrol acetato a perras hembras durante periodos superiores a 7 años se ha asociado a un aumento de la incidencia de [CANCER DE MAMA], tanto malignos como benignos.
Hasta el momento, estos resultados no han podido ser reproducidos en otros animales. Su relevancia en clínica es desconocida, pero ha de tenerse en cuenta en la evaluación del riesgo-beneficio y en el control de las pacientes sometidas a tratamiento.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene sacarosa. La administración de cantidades superiores a 5 g diarios deberá ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus.

Advertencias/consejos

CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– La administración profiláctica de acetato de megestrol no está indicada para evitar la pérdida de peso.
– Puede modificar los resultados del test diagnóstico de embarazo.
– El tratamiento de la anorexia-caquexia asociada a neoplasia sólo debe iniciarse cuando se tenga la seguridad de que estos pacientes están en condiciones para masticar y/o deglutir.

Interacciones

– Aminoglutetimida: hay algún estudio en el que se ha registrado disminuciones de los niveles plasmáticos del progestágeno, con posible pérdida de su actividad terapéutica, por inducción de su metabolismo.

Embarazo

Categoría X. Los estudios sobre ratas han registrado efectos teratógenos (disminución del peso fetal y de nacimientos vivos y feminización de fetos masculinos). Varios estudios sugieren una asociación entre la exposición uterina a hormonas sexuales femeninas y defectos congénitos. No hay datos suficientes para cuantificar el riesgo de los fetos femeninos expuestos, pero, a causa de que algunos de estos fármacos inducen virilización moderada de los genitales externos en los fetos femeninos, y a causa de un aumento del riesgo de hipospadias (aproximadamente el doble) en los fetos masculinos, se debe evitar el uso de estos fármacos durante el primer trimestre del embarazo. Uso no recomendado en los 4 primeros meses del embarazo. Se recomienda la utilización de método anticonceptivo eficaz para evitar el embarazo, así como advertir del riesgo potencial del feto en caso de que la paciente use el fármaco durante los cuatro primeros meses del embarazo o se quede embarazada durante su uso.

Lactancia

A causa de los posibles efectos adversos en el lactante, se recomienda evitar la lactancia materna o interrumpir la administración de éste fármaco.

Niños

La seguridad y eficacia del uso del acetato de megestrol en niños no han sido establecidas. Uso no recomendado.

Ancianos

No se prevén problemas específicamente geriátricos. Uso aceptado.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas más características son:
– Cardiovasculares: Eventos tromboembólicos: Han sido comunicados eventos tromboembólicos que incluyeron tromboflebitis y embolismo pulmonar (en algunos casos fatal).
En raras ocasiones se han producido: disnea, insuficiencia cardíaca, hipertensión.
– Digestivas: En aproximadamente el 1% al 2% de los pacientes se han descrito: náuseas y vómitos.
También se ha descrito pirosis.
– Genitourinarias: Edema y hemorragias uterinas.
– Endocrinas/Metabólicas: En raras ocasiones se han producido: sofocos, cambios de humor, facies cushingoide, depósitos tumorales (con o sin hipercalcemia), hiperglucemia.
– Alérgicas/Dermatológicas: Ocasionalmente, alopecia y rash. También se ha descrito prurito.
Anomalías de laboratorio
En pacientes en tratamiento con acetato de megestrol se han observado parámetros de laboratorio anormales que evidenciaron alteraciones del eje hipófiso-adrenal. Aunque no ha sido completamente establecida la significación de estos hallazgos de laboratorio, en raras ocasiones se ha comunicado insuficiencia adrenal clínicamente significativa en pacientes en los que se había interrumpido recientemente el tratamiento con acetato de megestrol. Cuando se retira abruptamente, los pacientes deben observarse para detectar posibles evidencias clínicas de insuficiencia corticoadrenal.
– En ensayos clínicos en pacientes con cáncer hormono-independiente con anorexia y pérdida de peso, que recibieron dosis de acetato de megestrol superiores a 480 mg/día se observaron como reacciones adversas más frecuentes: disnea, náuseas y diarrea.
Ocasionalmente en estos pacientes se han descrito además: edema, dolor, letargia, cambios de humor, impotencia y síndrome del túnel carpiano.
– En ensayos clínicos con acetato de megestrol en pacientes con síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA), no existió diferencia estadísticamente significativa entre el tratamiento activo y el placebo en los pacientes que notificaron al menos un efecto indeseable. Los efectos indeseables descritos con una frecuencia menor del 5% incluyeron diarrea, impotencia, rash, flatulencia, astenia y dolor. Todos ellos, a excepción de la impotencia, se presentaron más frecuentemente en pacientes que recibieron el tratamiento placebo.
– En ensayos clínicos con pacientes que recibieron altas dosis de acetato de megestrol se han comunicado también estreñimiento y aumento en la frecuencia urinaria.