Acción y mecanismo

– [ANTIALERGICO], [ANTAGONISTA HISTAMINERGICO (H-1)]. La mepiramina es un derivado de etilendiamina, que bloquea de forma competitiva, reversible e inespecífica a los receptores H1, disminuyendo los efectos sistémicos de la histamina. Produce un ligero efecto broncodilatador que puede ser útil en caso de afecciones bronquiales.
La mepiramina parece ser más específica por receptores H1 que las etanolaminas. Además, parece no presentar efectos intensos sobre el sistema nervioso central. Sin embargo en la práctica han aparecido efectos anticolinérgicos y sedantes en determinados individuos, por lo que no se pueden descartar estas actividades.

Indicaciones

– [BRONQUITIS]. Tratamiento de la bronquitis, especialmente en aquellas que presentan gran componente espástico, de cualquier etiología.

Posología

DOSIFICACIÓN:

– Adultos, oral: 150-300 mg/8 horas. Como terapia de mantenimiento, 75-150 mg/6 h suelen ser suficientes.
– Niños, oral: Dosis media diaria: 8 mg/kg de peso, fraccionada en 4 tomas. Dosis máxima diaria: 18 mg/kg, en 4 tomas.
Gotas:
* Lactantes: Dosis media diaria: 3 mg/kg de peso, fraccionada en 4 tomas. En general, como orientación y en relación con el peso, 3-6 mg/6 h. Dosis máxima diaria: 6 mg/kg de peso, fraccionada en 4 tomas.
* Niños: En general, en relación con el peso, 15-30 mg/6 h.
Solución:
* Menores de 5 años: como orientación y en relación con el peso, 25-50 mg/8-6 h.
* Mayores de 5 años: como orientación y en relación con el peso, 50-75 mg/8-6 h.
En casos graves se recomienda recurrir al tratamiento inyectable.

– Adultos, vía im o iv lenta: Dosis media diaria: 0,7 mg/kg de peso, fraccionada en 2 ó 3 inyecciones. En general y como orientación, 15-30 mg/12-8 h. Dosis máxima diaria: 2 mg/kg, en 2 ó 3 administraciones.
– Adultos, aerosol: 15 mg (sin diluir) por sesión. Simultáneamente puede inyectarse por vía im 15 mg/12 h, o utilizar la solución oral (75-150 mg/6 h).
– Niños de 7 a 14 años, vía im: Dosis media diaria: 0,394 mg/kg de peso, fraccionada en 2 ó 3 inyecciones. Dosis máxima diaria: 0,600 mg por kg, en 2 ó 3 administraciones.
– Niños de 7 a 14 años, vía iv: Dosis media diaria: 0,146 mg/kg de peso, en 2 ó 3 inyecciones. Dosis máxima diaria: 0,230 mg/kg, en 2 ó 3 inyecciones.
– Niños menores de 7 años: No se ha evaluado la seguridad y eficacia.

NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:

Se recomienda administrar la mepiramina junto con alimentos. En el caso de utilizar las gotas, recordar que 20 gotas equivalen a 1 ml.

Los inyectables se administrarán por vía intramuscular profunda o en infusión intravenosa lenta, para lo cuál se preparará una solución con 60 mg de mepiramina en 500 ml de suero fisiológico o glucosado al 5%.
La dosis diaria parenteral se administrará dividida en 2-3 inyecciones.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento. Pueden existir reacciones cruzadas con otros antihistamínicos, por lo que no se recomienda emplear ningún antihistamínico H1 en pacientes que hayan presentado hipersensibilidad a cualquier compuesto del grupo.
– [PORFIRIA]. Los antihistamínicos H1 se han asociado con la aparición de brotes porfíricos, por lo que no se consideran seguros en estos pacientes.

Precauciones

– [INSUFICIENCIA RENAL]. No existen datos acerca de la farmacocinética de la mepiramina, pero otros antihistamínicos se eliminan por orina. Se recomienda extremar las precauciones en caso de insuficiencia renal.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]. No existen datos acerca de la farmacocinética de la mepiramina, pero otros antihistamínicos se metabolizan en el hígado. Se recomienda extremar las precauciones en caso de insuficiencia hepática.
– Pacientes aquejados de [GLAUCOMA], [HIPERTROFIA PROSTATICA] u [OBSTRUCCION DE LA VEJIGA URINARIA], [HIPERTENSION ARTERIAL], [ARRITMIA CARDIACA], [MIASTENIA GRAVE], [ULCERA PEPTICA] estenosante u [OBSTRUCCION INTESTINAL]. Aunque los efectos anticolinérgicos de la mepiramina son muy débiles, en determinados pacientes se podría producir un agravamiento de estos cuadros, por lo que se recomienda extremar las precauciones y suspender el tratamiento en caso de que se produjese un empeoramiento.
– Enfermedades del árbol respiratorio inferior, como [ASMA], [ENFISEMA PULMONAR] o [ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA]. Según algunos autores, los antihistamínicos H1 podrían disminuir el volumen de las secreciones bronquiales, aumentando su viscosidad, debido a sus efectos anticolinérgicos, por lo que podría agravar estos cuadros. No obstante, apenas existen evidencias clínicas que lo demuestren. La mepiramina parece presentar escasos efectos anticolinérgicos, y de hecho, se ha empleado para el tratamiento de afecciones bronquiales debido a sus efectos antiespasmódicos. No obstante, se recomienda utilizarla sólo por prescripción facultativa, y acudir al médico en caso de empeoramiento.
– [EPILEPSIA]. Se debe tener precaución en pacientes epilépticos, ya que los antihistamínicos se han asociado en ocasiones con reacciones paradójicas de hiperexcitabilidad, incluso a dosis terapéuticas, por lo que podrían disminuir el umbral de convulsiones.
– Fotosensibilidad. La mepiramina podría dar lugar a fenómenos de fotosensibilidad, por lo que se recomienda no tomar el Sol durante el tratamiento, y protegerse mediante filtros solares.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Puede provocar somnolencia, por lo que se recomienda tener precaución a la hora de conducir, y no combinarlo con fármacos u otras sustancias sedantes como el alcohol.
– No se aconseja a aquellos pacientes en tratamiento con fármacos sedantes que se automediquen con productos con mepiramina sin consultarlo con un médico.
– Se aconseja no tomar el Sol durante el tratamiento.
– Se deben notificar al médico cualquier patología crónica que presente el paciente antes de iniciar el tratamiento.

– Este medicamento se administrará junto con la comida.

– Este medicamento se administrará por vía intramuscular profunda o por infusión intravenosa lenta.

CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Debido a los efectos antialérgicos de este medicamento, podría dar falsos negativos en pruebas dérmicas de hipersensibilidad a extractos antigénicos. Se recomienda suspender la administración de este medicamento al menos 72 horas antes de la prueba.

Interacciones

La mepiramina podría potenciar los efectos fotosensibilizadores de otros principios activos que den lugar a reacciones de fotosensibilidad. Aunque sus efectos sedantes y anticolinérgicos son bajos comparados con otros antihistamínicos de primera generación, no se pueden descartar totalmente, por lo que podría presentar interacciones medicamentosas con los siguientes principios activos:
– Alcohol etílico. La administración conjunta de alcohol y mepiramina podría potenciar los efectos sedantes de ambas sustancias. Se recomienda evitar el consumo de alcohol durante el tratamiento.
– Anticolinérgicos (antiparkinsonianos, antidepresivos tricíclicos, IMAO, neurolépticos). La administración de mepiramina junto con otros fármacos anticolinérgicos podría potenciar los efectos anticolinérgicos, por lo que se recomienda evitar la asociación.
– Sedantes (analgésicos opioides, barbitúricos, benzodiazepinas, antipsicóticos). La administración conjunta de mepiramina junto con un fármaco sedante podría potenciar la acción hipnótica. Se recomienda extremar las precauciones.

Análisis clínicos

– Pruebas cutáneas de hipersensibilidad a extractos alergénicos. Falsos negativos. Se recomienda suspender la administración de este medicamento al menos 72 horas antes de realizar la prueba.

Embarazo

Categoría B de la FDA. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Existen informes sobre una posible asociación entre el uso de antihistamínicos en general durante las 2 últimas semanas del embarazo y un incremento del riesgo de fibroplasia retrolental en niños prematuros. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se desconoce si la mepiramina se excreta con leche, pero otros antihistamínicos sí lo hacen. Además, podría inhibir la lactancia debido a sus efectos anticolinérgicos. Debido al riesgo de reacciones adversas anticolinérgicas graves y reacciones paradójicas, a las que los niños son más susceptibles, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

No se recomienda la utilización de mepiramina en niños menores de dos años, sobre todo en neonatos y lactantes, debido a que pueden ser más susceptibles a los efectos adversos anticolinérgicos. En niños mayores de 2 años se han descrito casos de reacciones paradójicas con hiperexcitabilidad, sobre todo a dosis altas, por lo que se recomienda emplearlo con precaución.

Ancianos

Los ancianos son más sensibles a los efectos adversos de los antihistamínicos, tales como mareos, sedación, confusión, hipotensión e hiperexcitabilidad, así como a los efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, retención urinaria, precipitación de glaucoma). Los antihistamínicos se pueden utilizar en pacientes mayores de 65 años, pero se deben extremar las precauciones. Si los efectos secundarios persisten o son graves, se aconseja suspender el tratamiento.

Efectos sobre la conducción

La mepiramina puede afectar sustancialmente a la capacidad para conducir y/o manejar maquinaria. Los pacientes deberán evitar manejar maquinaria peligrosa, incluyendo automóviles, hasta que tengan la certeza razonable de que el tratamiento farmacológico no les afecta de forma adversa.

Reacciones adversas

Los efectos secundarios de la mepiramina suelen ser leves y transitorios, siendo más frecuentes durante los primeros días de tratamiento. Las etilendiaminas producen menos sedación y efectos anticolinérgicos que otros antihistamínicos H1, pero los cuadros gastrointestinales suelen ser más frecuentes. Existe gran variabilidad interindividual con respecto a la frecuencia e intensidad de los síntomas, afectando sobre todo a niños pequeños y ancianos. Las reacciones adversas más comunes son:
– Digestivas. [NAUSEAS], [VOMITOS], [ESTREÑIMIENTO], [DIARREA], [DOLOR EPIGASTRICO], [ANOREXIA], [SEQUEDAD DE BOCA]. Estos síntomas pueden disminuirse al administrar el antihistamínico con las comidas.
– Neurológicas/psicológicas. Es rara la aparición de [SOMNOLENCIA]. También puede aparecer [DESORIENTACION], [DESCOORDINACION PSICOMOTRIZ], [MIASTENIA], [VERTIGO], [ASTENIA], [CEFALEA]. En ocasiones podría aparecer [EXCITABILIDAD] paradójica, sobre todo en niños pequeños. Cursa con [INSOMNIO], [NERVIOSISMO], [TEMBLOR], [IRRITABILIDAD], [EUFORIA], [DELIRIO], palpitaciones e incluso [CONVULSIONES].
– Cardiovasculares. En ocasiones puntuales, y normalmente en caso de sobredosis, se pueden producir [TAQUICARDIA], [PALPITACIONES] y otras [ARRITMIA CARDIACA] como [EXTRASISTOLE] o [BLOQUEO CARDIACO]. Estos efectos se podrían deber a la actividad anticolinérgica. En ocasiones se han descrito [HIPOTENSION] o [HIPERTENSION ARTERIAL].
– Respiratoria. En ocasiones se puede producir un aumento de la viscosidad de las secreciones bronquiales, que pueden dificultar la respiración.
– Genitourinarias. Puede aparecer [RETENCION URINARIA] e [IMPOTENCIA SEXUAL] por el bloqueo colinérgico.
– Hematológicas. Raramente se han descrito [ANEMIA HEMOLITICA], [AGRANULOCITOSIS], [LEUCOPENIA], [TROMBOPENIA] o [PANCITOPENIA].
– Oculares. Debido a la actividad anticolinérgica podría producirse una [GLAUCOMA] y [TRASTORNOS DE LA VISION] como [VISION BORROSA] o [DIPLOPIA].
– Alérgicas/dermatológicas. Pueden aparecer [REACCIONES HIPERSENSIBILIDAD] tras la administración sistémica de antihistamínicos, aunque con una frecuencia menor que si se aplica por vía tópica. También pueden aparecer [REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD] tras la exposición intensa a la luz solar, con [DERMATITIS], [PRURITO], [ERUPCIONES EXANTEMATICAS] y [ERITEMA].

Sobredosis

Síntomas: Los síntomas suelen aparecer al cabo de 30 minutos a 2 horas, y suelen ser variables, presentando mayor gravedad en niños y mayores de 65 años. Se ha descrito depresión nerviosa moderada, con sedación y apnea, colapso cardiovascular, hiperexcitabilidad con insomnio, alucinaciones, temblores o convulsiones, y síntomas anticolinérgicos como sequedad de boca, visión borrosa y retención urinaria. También puede aparecer fiebre superior a 41.8 ºC.
En los casos más graves, sobre todo en niños, los síntomas podrían agravarse, apareciendo hipotensión, convulsiones, depresión respiratoria, pérdida de la conciencia coma y muerte.
Tratamiento: Si la sobredosis se ha producido por ingestión, el tratamiento consistirá en las medidas habituales destinadas a favorecer la eliminación del fármaco. Si han transcurrido menos de 3 horas desde la ingesta y el paciente no ha vomitado, se podrán administrar eméticos como jarabe de ipecacuana, tomando las precauciones necesarias para evitar la aspiración, sobre todo en niños y ancianos. No se recomienda inducir el vómito en individuos comatosos o inconscientes. Si la emesis está contraindicada, se podrá realizar un lavado de estómago y administrar charcoal activado.
El tratamiento de los síntomas será coadyuvante y sintomático. No se recomienda la administración de analépticos respiratorios debido al riesgo de convulsiones. Las convulsiones podrán tratarse con diazepam, mientras que la hipotensión se tratará con vasopresores como noradrenalina, fenilefrina o dopamina, evitando la administración de adrenalina, que puede empeorar la hipotensión.
Si fuera necesario, se podrá recurrir a la intubación y respiración asistida. No se recomienda la utilización de analépticos ya que podrían inducir la aparición de convulsiones.

Referencias bibliográficas

– AHFS Drug Information. American Society of Health-system Pharmacists, Bethesda. 44th Edition, 2002.
– British National Formulary. British Medical Association, London. 44th Edition, 2002.
– Drug Facts and Comparisons. Facts and Comparison, Saint Louis. 57th Edition, 2003.
– Martindale. The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press, London. 33th Edition, 2002.
– Micromedex.
– PDR. Thomson, Montvale. 57th Edition, 2003.
– United States Pharmacopoeia, Dispensation Information. 14th Edition, 1994.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

Marzo, 2005.