Acción y mecanismo

Anestésico local tipo amida con duracción de acción intermedia. Actúa estabilizando la membrana neuronal, previniendo el inicio y la propagación del impulso nervioso, por reducción de la permeabilidad de la membrana y la entrada rápida de sodio. Dicha acción reduce de forma dosis dependiente la excitabilidad nerviosa (umbral eléctrico incrementado) dando lugar a una propagación insuficiente del impulso y el consiguiente bloqueo de la conducción. La mepivacaína tiene una ligera acción vasoconstrictora.

Farmacocinética

La absorción de mepivacaína desde los tejidos depende de la liposolubilidad, de las propiedades vasodilatadoras del anestésico local y de la vascularización del tejido en el que es inyectado. En la anestesia epidural la mepivacaína es rápidamente capturada por la circulación sitémica. La vida media plasmática de la mepivacaína es de 1,9 horas y el aclaramiento plasmático total 0,78 l/min. La unión a proteínas plasmáticas de mepivacaína es del 70-80%. Es metabolizada extensamente en el hígado, predominantemente por oxidación, N-desmetilación, hidroxilación y conjugación. Sólo una pequeña fracción de la dosis de mepivacaína administrada es excretada como tal en la orina. Atraviesa la barrera placentaria por simple difusión. La relación de concentraciones plasmáticas fetal:maternal es 0,4-0,8. La biodisponibilidad de la mepivacaína en el lugar de acción es del 100%.

Indicaciones

[ANESTESIA LOCAL]. [ANESTESIA EPIDURAL]
1%-2%(ampollas):
– Anestesia: anestesia local por infiltración, bloqueo nervioso central y periférico, anestesia regional intravenosa, anestesia epidural y caudal, bloqueos con fines terapéuticos y diagnósticos.
2%(cartuchos)-3%:
– Anestesia local en odontoestomatología: por infiltración o bloqueo troncular. La concentración del 2% en cartuchos esta indicado en tratamientos normales de corta duración (12-15 minutos) mientras que la concentración del 3% proporciona una mayor duración de la anestesia.

Posología

Vía parenteral.
– Ampollas de 1% y 2%: Dosis máxima recomendada: 2 años, 7,2 ml (1%) ó 3,6 ml (2%); 3 años, 8,4 ml (1%) ó 4,2 ml (2%); 4 años, 9,2 ml (1%) ó 4,6 ml (2%); 5 años, 10 ml (1%) ó 5 ml (2%); 6 años, 11,6 ml (1%) ó 5,8 ml (2%); 7 años, 12,4 ml (1%) ó 6,2 ml (2%); 8 años, 13,6 ml (1%) ó 6,8 ml (2%); 9 años, 15,2 ml (1%) ó 7,6 ml (2%); 10 años, 16,8 ml (1%) ó 8,4 ml (2%); 11 años, 18,4 ml (1%) ó 9,2 ml (2%); 12 años, 20,4 ml (1%) ó 10,2 ml (2%); 13 años, 21,6 ml (1%) ó 10,8 ml (2%); 14 años, 24,4 ml (1%) ó 12,2 ml (2%); 15 años, 28 ml (1%) ó 14 ml (2%) y adultos 40 ml (1%) ó 20 ml (2%).
Ejemplos de dosificaciones máximas recomendadas en adultos (70 kg) para ampollas y miniplascos 1%, según indicaciones:
Anestesia por infiltración (40 ml), amigdalectomía (5-10 ml), bloqueo digital (2-4 ml), bloqueo del plexo braquial (40 ml), bloqueo intercostal por segmento (2-4 ml), bloqueo paraventral por segmento (5-10 ml), anestesia epidural (10-30 ml), bloqueo caudal (15-30 ml), bloqueo del ganglio estrellado (15-20 ml), bloqueo del nervio trigémino (2-5 ml), bloqueo del nervio pudendo (7-10 ml).
– Cartuchos 2%-3%, ampollas 3%: Inyectar lentamente a razón de 1/2 cartucho o ampolla por minuto. Adultos: usualmente 1,8 ml ó 2 ml en mandíbula superior o inferior. Las dosis oscilan entre 0,5 ml-2 ml (10-40 mg para el 2% y 15-60 mg para el 3%). Niños: usualmente, 0,5 ml pudiendo llegar a 1 ml. Se consigue la anestesia completa de la cavidad oral con 270 mg usualmente.
– Las dosis anteriores podrán variar en función del area a anestesiar, de la vascularización de los tejidos, de la técnica anestésica, de la edad y del estado físico del paciente. Si se dosifica en función del peso, las dosis anteriores no deben superar los 5 mg/kg en dosis únicas. Dosis máximas en el adulto 400 mg, independientemente del peso.
– Normas para la correcta administración: antes de usar una ampolla cilíndrica se debe esterilizar la tapa de metal con alcohol etílico al 70% o alcohol isopropílico al 90%. No almacenar o esterilizar con compuestos de amonio cuaternario, mercuro u otros iones metálicos.

Contraindicaciones

– Alergia a la mepivacaína o [ALERGIA A ANESTESICOS LOCALES TIPO AMIDA] (articaína, mepivacaína, prilocaína). Aunque excepcional, existe el riesgo de alergia cruzada.

Precauciones

– [EPILEPSIA]: puede provocar temblores y/o convulsiones.
– [INSUFICIENCIA CARDIACA]: puede producir intensa depresión miocárdica así como arritmias prolongadas.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hígado, debe ajustarse la dosis al grado de incapacidad del mismo.
– [INSUFICIENCIA RENAL]: la acidosis y una concentración reducida de proteinas plasmáticas, pueden aumentar el riesgo de toxicidad sistémica.
– [HIPERTERMIA MALIGNA]: los anestésicos locales pueden contribuir al desarrollo de hipertermia maligna en el caso de que se requiera anestesia general suplementaria.
– [HIPOVOLEMIA]: riesgo de hipotensión grave durante la anestesia epidural con cualquier anestésico local.
– [SINCOPE] grave, [BRADICARDIA] o [BLOQUEO CARDIACO]: cuando se suponga que debido al lugar de aplicación o a la utilización de dosis elevadas, pudieran producirse concentraciones plasmáticas elevadas.
– No es aconsejable la aplicación sobre áreas inflamadas o infectadas, ya que puede modificarse el pH en el lugar de aplicación y modificar así el efecto del anestésico.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene sales de sodio. Para conocer el contenido exacto en sodio, se recomienda revisar la composición.
* Las formas farmacéuticas parenterales con un contenido en sodio inferior a 1 mmol/dosis (23 mg/dosis) se considerarán exentas en sodio.
* Las formas farmacéuticas orales y parenterales con cantidades de sodio superiores a 1 mmol/dosis (23 mg/dosis) deberán usarse con precaución en pacientes con dietas pobres en sodio.

Advertencias/consejos

En el caso de aparecer reacciones
sistémicas se deben instaurar medidas para mantener la
circulación y la respiración, y para controlar las convulsiones.

Interacciones

Desde un punto de vista teórico dada su administración tópica, la mepivacaina potencia el efecto de los relajantes musculares. La administración concomitante de sedante para disminuir la aprehensión del paciente, puede requerir una reducción de la dosis del anestésico local.
La administración de heparina, antiinflamatorios no esteroídicos y sustitutos del plasma, en particular dextranos, puede incrementar la tendencia a la hemorragia por inyección de anestésicos locales.
Debe evitarse la punción vascular directa en pacientes bajo terapia de anticoagulación y el estado de coagulación debe controlarse en pacientes con riesgo de hemorragia, en particular si el procedimiento anestésico regional se realiza en la proximidad de la médula espinal. Se requiere cuidadosa monitorización del estado de coagulación en pacientes a los que se administra heparina de bajo peso molecular y sometidos a anestesia regional cerca de la médula espinal.
La mepivacaina puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas:
-Sangre: aumento (biológico) de creatina kinasa.

Embarazo

Embarazo: Categoría C de la FDA. No se han realizado estudios en animales. Los anestésicos locales atraviesan rápidamente la placenta. La seguridad del uso en embarazadas, excepto durante el parto, no ha sido establecida; estudios retrospectivos con anestésicos locales al principio del embarazo en casos de cirugía de urgencia, no registraron efectos teratógenos, no obstante, no se pudo excluir la posibilidad de otros efectos adversos fetales. La administración epidural, caudal, paracervical o pudenda, puede producir diversos grados de toxicidad materna, fetal y neonatal, incluyendo alteraciones del SNC, del tono vascular periférico y de la función cardíaca. La incidencia y el grado de esta toxicidad depende del procedimiento, tipo y cantidad de fármaco usado y de la técnica de administración.
Parto y alumbramiento: La administración epidural, subaracnoidea, paracervical o pudenda puede alterar la contractibilidad uterina y/o los esfuerzos de expulsión. El bloqueo paracervical puede acortar la 1ª etapa del parto y facilitar la dilatación cervical; sin embargo, el bloqueo epidural o subaracnoideo puede prolongar la 2ª etapa del parto al interferir con la función motora o eliminar el reflejo de deseo de empujar. El uso estos fármacos en el alumbramiento puede aumentar la necesidad de fórceps. El uso simultáneo de un vasoconstrictor beta-adrenérgico puede disminuir la intensidad de las contracciones uterinas y prolongar el parto.
Durante la anestesia regional se puede producir hipotensión materna por bloqueo nervioso simpático que da lugar a vasodilatación.
Después de administración paracervical en los primeros meses de embarazo (para aborto provocado) se han descrito convulsiones y colapso cardiovascular en la madre (rápida absorción sistémica); se recomienda especial atención a la dosificación y a la técnica de administración.
La mepivacaína contrae las arterias uterinas, pudiendo dar lugar a hipoxia fetal (no reversible por bloqueantes alfa-adrenérgicos). Los vasoconstrictores usados simultáneamente también pueden contraer los vasos uterinos y disminuir la circulación placentaria.
Se ha descrito bradicardia fetal, asociada posiblemente a acidosis fetal, en un 20-30% con anestésicos locales tipo amida por vía paracervical. Este riesgo puede aumentar en prematuridad, hipermadurez, toxemia gravídica, distress fetal preexistente o insuficiencia utero-placentaria. En estas circunstancias, evaluar la relación riesgo-beneficio. Se recomienda vigilancia de la frecuencia cardíaca fetal durante el bloqueo paracervical.
Postparto: Entre el 1º y 2º día postparto se pueden producir perturbaciones neurológicas neonatales (disminución de fuerza y tono muscular). Después del bloqueo paracervical se ha descrito marcada depresión del SNC del neonato. La inyección intracraneal accidental en el feto también puede producir depresión y convulsiones en el neonato.

Lactancia

Se ignora si los anestésicos locales son excretados con la leche materna, y si ello pudiese afectar al niño; no obstante, no se han descrito problemas en humanos. Uso precautorio.

Niños

Los niños pueden presentar una mayor probabilidad de que se produzca toxicidad sistémica, no obstante, los estudios hasta la fecha no han mostrado problemas específicamente pediátricos que limiten el uso de mepivacaína en niños. Se recomienda determinar la dosis de forma individual, basándose en la edad y peso de cada paciente.

Ancianos

Los ancianos presentan mayor probabilidad de que se produzca toxicidad sistémica, además dosis repetidas pueden causar acumulación del fármaco o sus metabolitos o enlentecer el metabolismo. Se recomienda utilizar dosis reducidas proporcionadas a su estado físico. Uso precautorio.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de mepivacaína son, en general, infrecuentes aunque moderadamente importantes. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de anestésicos locales de tipo amida, aunque de forma menos acentuada, y los efectos aparecen con menos frecuencia. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos estan relacionados con la dosis, y pueden resultar de niveles plasmáticos altos originados por una dosis alta, por una absorción rápida o por una inyección accidental intravascular, o tambien pueden resultar de
una hipersensibilidad, idiosincrasia o una tolerancia del paciente disminuida en parte. Los efectos adversos más característicos son:
-Ocasionalmente (1-9%): excitación, agitación, mareos, tinnitus, visión borrosa, náuseas, vómitos, temblores y convulsiones. El
entumecimiento de la lengua y de la región perioral pueden ser un primer síntoma de la toxicidad sistémica. Después de la
excitación puede aparecer depresión con somnolencia, depresión respiratoria y coma, incluso con depresión miocárdica,
hipotensión, bradicardia, arritmia y parada cardíaca.
-Excepcionalmente (<<1%): reacciones alérgicas (urticaria, reacción anafilactoide), metahemoglobinemia.