Acción y mecanismo

El meprobamato es un carbamato con actividad ansiolítica, hipnótica y relajante muscular débil.

Farmacocinética

Vía oral: Tras la administración oral es absorbido rápidamente (Tmax=1-3 h). El tiempo preciso para que aparezca la acción sedante es de 1 h. Sufre amplio metabolismo hepático y se excreta por la orina principalmente en forma hidroxilada y conjugado con ácido glucurónico, menos del 10% se elimina en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 6-16 h.

Indicaciones

– [INSOMNIO].
– [ANSIEDAD].
– [ESPASMO]: espasticidad.

Posología

Vía oral:
– Posología usual: Adultos: 400 mg/6-8 h, pudiendo incrementarse la dosis diaria, en función de la respuesta clínica, hasta un máximo de 600 mg/6 h (2,4 g/día). Niños (>6 años): 100-200 mg/8-12 h (20-25 mg/kg/día).
– Insomnio: Adultos: 400 mg/24 h, al acostarse. Deben evitarse los tratamientos superiores a dos o tres semanas, sugiriéndose el uso intermitente del fármaco durante este período. En períodos de uso superiores a una semana, se aconseja que la supresión del tratamiento sea gradual, a fin de minimizar el riesgo de insomnio de rebote.

Contraindicaciones

– Alergia a meprobamato o a otros carbamatos (ej: carisoprodol, mebutamato).
– [DEPRESION RESPIRATORIA], [INSUFICIENCIA RESPIRATORIA]: debido a su actividad relajante muscular, puede agravar la depresión respiratoria.
– [EPILEPSIA]: puede precipitar la aparición de crisis convulsivas.
– [PORFIRIA]: su metabolización hepática puede potenciar la síntesis de determinadas enzimas como la ALA sintetasa, que puede dar lugar a aumento de porfirinas, lo que provoca la exacerbación de la enfermedad.

Precauciones

– [ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA], [ASMA] crónico: debido a su actividad relajante muscular, puede potenciar la depresión respiratoria.
– Historial de [DROGODEPENDENCIA] (incluyendo pacientes alcohólicos): el uso prolongado de meprobamato puede producir dependencia psíquica y física.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hígado, debe ajustarse la dosis al grado de incapacidad funcional del mismo.
– [INSUFICIENCIA RENAL]: dado que se elimina mayoritariamente por vía renal, debe ajustarse la dosis al grado de incapacidad funcional renal.
– [MIASTENIA GRAVE], [HIPOTONIA MUSCULAR]: debido a su actividad relajante muscular, puede producirse un empeoramiento de la enfermedad, con aumento de la fatigabilidad muscular.
– Actividades especiales: no se aconseja la conducción de vehículos ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión durante el tratamiento por posible aparición de somnolencia, mareos, etc. No tomar con bebidas alcohólicas.

Advertencias/consejos

Un tratamiento prolongado puede inducir
dependencia física y psíquica, tolerancia, y un síndrome de
abstinencia si se interrumpe el tratamiento de forma brusca.
Comunicar al médico si aparecen erupciones exantemáticas, fiebre
o dolor de garganta.

Interacciones

– Alcohol etílico: hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad, con pérdida de la capacidad intelectual, por posible inhibición del metabolismo de meprobamato.
– Antidepresivos tricíclicos (protriptilina): hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación del efecto de meprobamato, con aumento de la sedación, por posible inhibición de su metabolismo hepático.

Embarazo

El meprobamato atraviesa la placenta. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Algunos estudios han sugerido un incremento del riesgo de malformaciones asociado con el uso de ansiolíticos (meprobamato, clordiazepóxido, diazepam) durante el primer mes del embarazo. Rara vez es urgente el uso de este tipo de fármacos durante el embarazo, por lo que se debería evitar su uso. La posibilidad de que una mujer en tratamiento pueda quedarse embarazada y de interrumpir el tratamiento en el caso de que se haya producido el embarazo debe considerarse.

Lactancia

El meprobamato se excreta con la leche materna alcanzando concentraciones de 2 a 4 veces. A causa de los posibles efectos adversos en el lactante (sedación), se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

La seguridad y eficacia del uso de meprobamato en niños menores de 6 años no han sido establecidas. Uso no recomendado en niños menores de 6 años.

Ancianos

Los pacientes geriátricos pueden ser más sensibles a los efectos del meprobamato. Uso aceptado, no obstante, se recomienda administrar la dosis mínima eficaz con el fin de evitar la sobresedación.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de meprobamato son, en
general, frecuentes y moderadamente importantes. En la mayor
parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación
de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema
nervioso central. Las reacciones adversas más características
son:
-Frecuentemente (10-25%): somnolencia.
-Ocasionalmente (1-9%): ataxia, mareos, disfasia, cefalea,
debilidad, trastornos de la acomodación, euforia, excitación
paradójica, náuseas, vómitos, diarrea, hipotensión, taquicardia,
arritmia cardiaca.
-Raramente (<1%): erupciones exantemáticas, urticaria, púrpura,
angioedema, espasmo bronquial, anuria, eritema multiforme,
dermatitis exfoliativa, agranulocitosis, anemia aplásica,
parestesia.
-Excepcionalmente (<<1%): síndrome de Stevens-Johnson, púrpura
trombocitopénica.