Acción y mecanismo

Antiepiléptico, hipnótico y sedante que se
transforma en fenobarbital en el organismo. Barbitúrico de acción
prolongada y lento comienzo de acción.

Indicaciones

Autorizadas en España: Epilepsia generalizada:
tónico-clónica. Epilepsia parcial: simple y compleja.
Convulsiones infantiles.

Posología

Oral. Adultos: 400-600 mg/24 h, al acostarse. Niños:
15-60 mg/6-8 h.

Contraindicaciones

Contraindicado en alergia a
metilfenobarbital o a barbitúricos, así como en porfiria y
estados depresivos.

Precauciones

Precauciones: Deberá realizarse un especial control clínico en
disfunción pulmonar, drogodependientes (incluyendo alcohólicos)
y lactancia, debiendo modificarse la dosificación en
insuficiencia hepática o renal y en pacientes debilitados y
ancianos.
Embarazo: Se acepta el uso, rigurosamente controlado, de
medicación antiepiléptica durante el embarazo. Aconsejándose
monitorizaciones periódicas de niveles plasmáticos.
No se aconseja la conducción de vehículos, ni el manejo de
maquinaria peligrosa o de precisión durante las primeras semanas
de tratamiento. El uso prolongado de barbitúricos puede producir
dependencia psíquica y física.

Advertencias/consejos

Si se administra en presencia de dolor,
puede causar agitación, hiperexcitabilidad e incluso delirio. La
interrupción brusca o una reducción de la dosis demasiado rápida,
puede precipitar una crisis convulsiva, por ello, la interrupción
se hará gradualmente, durante días o semanas.
No tomar bebidas alcohólicas durante el tratamiento.

Interacciones

El fenobarbital destaca por su poder de inducir enzimas microsomales hepáticos responsables del metabolismo de numerosos fármacos, por lo que podrá disminuir sensiblemente la semivida de estos últimos, con posible inhibición de su efecto, durante la administración conjunta y continuada. Hay estudios en los que se ha registrado esta interacción para los siguientes fármacos:
– Antagonistas del calcio (felodipina, nifedipina, nimodipina, verapamilo), anticoagulantes (warfarina), anticonceptivos orales (estrógenos conjugados, estradiol, etinilestradiol, noretisterona, norgestrel), antidepresivos tricíclicos (desipramina, nortriptilina), betabloqueantes (metoprolol, propranolol, timolol), carbamazepina, cimetidina, corticoides (beclometasona, betametasona, cortisol, dexametasona, fludrocortisona, metilprednisolona, prednisolona, prednisona), ciclosporina, disopiramida, doxiciclina, doxorubicina, etosuximida, fenilbutazona, griseofulvina, haloperidol, itraconazol, ketoconazol, metadona, metronidazol, mianserina, nomifensina, paracetamol, paroxetina, propafenona, quinidina, tenipósido, etopósido, teofilina, tiagabina.
Otros mecanismos:
– Acetazolamida: hay algún estudio en el que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad de fenobarbital con acidosis sistémica y riesgo de osteomalacia.
– Alcohol etílico: hay estudios en los que se ha registrado disminución en los niveles plasmáticos de fenobarbital, con posible inhibición de su efecto, por inducción de su metabolismo hepático.
– Carbón activado: hay estudios en los que se ha registrado disminución en la absorción de fenobarbital, con posible inhibición de su efecto. Se recomienda espaciar la dosificación.
– Cloranfenicol: hay estudios en los que se ha registrado un aumento de los niveles plasmáticos de fenobarbital, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático, así como disminución de los niveles plasmáticos de cloranfenicol, por inducción de su metabolismo hepático.
– Felbamato: hay estudios en los que se ha registrado un aumento de los niveles plasmáticos de fenobarbital, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
– Fenitoína: hay estudios en los que se ha registrado, con altas dosis de fenobarbital, potenciación de la toxicidad de fenitoína, por inhibición competitiva de su metabolismo hepático. A dosis normales de fenobarbital, puede predominar su efecto inductor.
– Fenotiazinas (clorpromazina, tioridazina): hay estudios en los que se ha registrado inducción mutua de sus metabolismos hepáticos, con posible inhibición de ambos fármacos.
– Halotano: hay estudios en los que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad a nivel hepático de ambos fármacos.
– Petidina: hay algún estudio en el que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad de petidina, al aumentar la concentración de su metabolito, por inducción de su metabolismo hepático.
– Metoxiflurano: hay estudios con otros barbitúricos, en los que se ha registrado potenciación del metoxiflurano, con insuficiencia renal, por inducción de su metabolismo hepático.
– Terbinafina: potenciación de la toxicidad de fenobarbital, con cuadros de necrolisis epidérmica tóxica.
– Valproico, ácido: hay estudios en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de fenobarbital, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad por posible inhibición de su metabolismo hepático.
– Vigabatrina: hay algún estudio en el que se ha registrado descenso de los niveles plasmáticos de fenobarbital con posible inhibición de su acción.
El fenobarbital puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas:
– Sangre: aumento (biológico) de transaminasas (ALT y AST), fosfatasa alcalina, amoniaco, bilirrubina, tiroxina libre, gamma glutamiltransferasa (GGT), HDL colesterol, nucleotidasa, prolactina, globulina de unión de las hormonas sexuales y testosterona; aumento (interferencia analítica) de lactato deshidrogenasa (LDH) y paracetamol. Reducción (biológica) de bilirrubina, calcio, carbamazepina, FSH, LH-RH, hormona luteinizante (LH), estriol, fenobarbital, teofilina, TSH, triglicéridos y ácido valproico. – Orina: reducción (interferencia analítica) de glucosa.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de fenobarbital son,
en general, frecuentes y moderadamente importantes.
En la mayor parte de los casos, los
efectos adversos son una prolongación de la acción farmacológica
y afectan principalmente al sistema nervioso central. Los efectos
adversos más característicos son:
-Frecuentemente (10-25%): sedación, somnolencia y ataxia.
-Ocasionalmente (1-9%): mareos, alteraciones del humor,
alteraciones cognitivas, depresión; excitación paradójica en
niños o en ancianos, con ansiedad y agresividad; depresión
respiratoria, apnea, nistagmo; erupciones exantemáticas y
maculopapulares, náuseas, vómitos, cefalea, dolor en el sitio de
inyección, fiebre.
-Raramente (<1%): fotodermatitis, angioedema, dermatitis
exfoliativa, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson,
necrolisis epidérmica tóxica, hepatitis; en tratamientos
prolongados: anemia megaloblástica (responde al ácido fólico) u
osteomalacia.
-Excepcionalmente (<<1%): con dosis muy altas: miosis y disfasia.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de
que el paciente experimente algún episodio de hipersensibilidad
(erupciones exantemáticas o dermatitis).