Acción y mecanismo

– [CONTRASTE RADIOLOGICO]. Aralquilguanidina radioiodada bloqueante de neuronas adrenérgicas. Alcanza y se localiza preferentemente en la médula de las glándulas suprarrenales. También en el miocardio. Comparada con otras aralquilguanidinas presenta menor captación hepática y tiroidea del ioduro, y mayor estabilidad in vivo. El transporte a través de las membranas de las células es un proceso activo cuando la concentración del fármaco es baja, es decir, a dosis diagnósticas. Éste puede ser inhibido por la cocaína o la desmetilimipramina. Las implicaciones clínicas para la dosimetría no están claras. Después de la captación, un mecanismo activo transfiere una fracción del iobenguano (123I) a gránulos de almacenamiento de las células. La sensibilidad para la visualización diagnóstica de los feocromocitomas y los neuroblastomas es aproximadamente del 90%, tumores carcinoides del 70% y carcinomas medulares de tiroides solamente del 35%.

Farmacocinética

Vía IV:
– Distribución: captación inicial rápida en el hígado (33% de la dosis administrada) y mucho menor en los pulmones (3%), miocardio (0,8%), bazo (0,6%) y en las glándulas salivales (0,4%). La captación elevada en las glándulas suprarrenales hiperplásicas permite visualizarlas.
– Metabolismo: productos de descomposición metabólica en orina: ioduro (123I), ácido meta-iodohipúrico (123I), hidroxi-iodo-bencilguanidina (123I) y ácido meta-iodobenzoico (123I). Éstas representan aproximadamente 5-15% de la dosis administrada.
– Eliminación: principalmente excretado de forma inalterada por los riñones. Del 70 al 90% de la dosis administrada se recupera en la orina en 4 días.

Indicaciones

-Localización gammagráfica de tumores de tejidos derivados embriológicamente de la cresta neural, como feocromocitoma, paragangliomas, quemodectomas y ganglioneuromas.
-Detección, estadificación y monitorización de la respuesta al tratamiento de los neuroblastomas.
-Evaluación de la captación del iobenguano en feocromocitomas, neuroblastomas, tumores carcinoides y carcinoma medular de tiroides. La sensibilidad para la visualización diagnóstica de los feocromocitomas y los neuroblastomas es aproximadamente del 90%, tumores carcinoides del 70% y carcinomas medulares de tiroides solamente del 35%.
-Estudios funcionales de la médula suprarrenal (hiperplasia) y del miocardio (inervación simpática).

Posología

– Adultos, iv: La actividad recomendada para un adulto de 70 kg de peso es de 80-200 MBq. Puede estar justificada la administración de una dosis mayor.
– Niños, iv:
*Menores de 6 meses: 4 MBq / kg de peso corporal (máxima actividad a administrar: 40 MBq).
*Entre 6 meses y 2 años: 4 MBq / kg de peso corporal (mínima actividad a administrar: 40 MBq).
*Mayores de 2 años: debe administrarse una fracción de la actividad recomendada para los adultos en función del peso corporal. Las dosis recomendadas en función del peso son: 3 kg – 20 MBq; 4 kg – 28 MBq; 6 kg – 38 MBq; 8 kg – 46 MBq; 10 kg – 54 MBq; 15 kg – 76 MBq; 20 kg – 92 MBq; 25 kg – 110 MBq; 30 kg – 124 MBq; 35 kg – 40 MBq; 40 kg – 152 MBq; 45 kg – 162 MBq; 50 kg – 176 MBq.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
Iobenguano (123I) debe ser administrado exclusivamente por personal autorizado.
Debe iniciarse el bloqueo tiroideo 24 – 48 horas antes de administrar iobenguano (123I) y continuar durante al menos 5 días. El objetivo es disminuir el riesgo de captación del 123I libre por parte del tiroides.
Las extracciones deben realizarse en condiciones asépticas. El envase no debe abrirse. Tras desinfectarse el tapón, la solución debe extraerse a través del tapón utilizando una jeringa de un solo uso con blindaje protector adecuado y agujas estériles de un solo uso.
Este medicamento puede diluirse con agua para inyección o una solución de glucosa en agua al 5% para incrementar el volumen y facilitar su administración.
Administrar vía intravenosa lenta durante varios minutos o en perfusió

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

Precauciones

-[INSUFICIENCIA RENAL]: extremar las precauciones en estos pacientes por el riesgo de acumulación puesto que se elimina inalterado por vía renal. Posiblemente puede provocar nefrotoxicidad.
– [HEPATOPATIA]: potencialmente hepatotóxico. Usar con precaución.
-[HIPERTENSION ARTERIAL]: la captación por la medula suprarrenal puede causar una secreción rápida de noradrenalina que provoque una crisis hipertensiva; por tanto, es recomendable monitorizar la presión arterial y el ECG.
– [FEOCROMOCITOMA]: antes del inicio del diagnóstico de un feocromocitoma, prestar atención a la posible interferencia con antihipertensivos. Interrumpir su administración al menos 2 semanas antes. Si fuera necesario, utilizar propranolol en sustitución.
– [DISCRASIA SANGUINEA]: extremar precauciones en [ANEMIA], [NEUTROPENIA] y [TROMBOPENIA].
– Bloqueo tiroideo: debe iniciarse 24-48 horas antes del inicio del tratamiento y continuar durante al menos 5 días, con el objetivo de disminuir el riesgo de captación del 123I libre por parte del tiroides. El bloqueo con perclorato de potasio se consigue administrando aproximadamente 400 mg/día. Si se emplean ioduro de potasio, iodato de potasio o solución de Lugol usar una cantidad equivalente a 100 mg de iodo/día.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Se debe advertir al medico si el paciente esta tomando algún medicamento, especialmente antihipertensivos, descongestionantes nasales o antidepresivos.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– La exposición a la radiación ionizante debe estar justificada en función del objetivo médico esperado, obtenido con la mínima dosis posible de radiación recibida por el paciente.
– Para la preparación del paciente debe interrumpirse la administración de fármacos que se sabe o se espera que puedan reducir la captación de iobenguano (123I).
– Debe iniciarse el bloqueo tiroideo 24-48 horas antes del inicio del tratamiento y continuar durante al menos 5 días. El objetivo es disminuir el riesgo de captación del 123I libre por parte del tiroides.
– Administrar vía intravenosa lenta durante varios minutos o en perfusión.
– Supervisar tanto el ECG como la presión arterial debido al riesgo de crisis hipertensivas.
– Los pacientes deben estar bien hidratados durante al menos las primeras 24 horas.

Interacciones

– Nifedipino: prolonga la retención de iobenguano, con el consecuente riesgo de intoxicación.
– Disminuyen la captación: Antihipertensivos [reserpina, labetalol, bloqueantes de los canales del calcio (diltiazem, nifedipino, verapamilo)], simpaticomiméticos (fenilefrina, efedrina, fenilpropanolamina), antidepresivos tricíclicos (amitriptilina, imipramina, doxepina, amoxepina y loxapina), cocaína y fenotiacina. También es probable que disminuyan la captación: antihipertensivos bloqueantes adrenérgicos (betanidina, debrisoquina, bretilio y guanetidina) y antidepresivos (maprotilina y trazodona), si bien, no existe todavía evidencia disponible. La administración de todos estos fármacos debe interrumpirse antes de la administración de iobenguano. (Cuatro períodos de semidesintegración biológicos es el tiempo necesario generalmente para su completa eliminación).
– Fármacos nefrotóxicos (vancomicina, amino glucósidos, anfotericina B, foscarnet, derivados del platino, ciclosporina, tacrolimus y derivados, sales de oro antirreumáticas): usar con precaución ya que al disminuir éstos la función renal, puede darse una acumulación del iobenguano. Monitorizar la función renal y ajustar las dosis si es necesario.
– Antieméticos: precaución al seleccionar los antieméticos. Los antagonistas de dopamina/serotonina no interfieren con la captación de iobenguano.

Embarazo

El iobenguano (123I) esta contraindicado en mujeres embarazadas. Por esta razón también se recomienda usarlo con precaución en mujeres en edad fértil, confirmando que no existe embarazo y que se tomarán las medidas adecuadas para evitarlo.

Lactancia

Se desconoce si Iobenguano (123I) se excreta con la leche, y las posibles consecuencias que esto podría tener para el lactante. Se recomienda por tanto considerar la posibilidad de retrasar razonablemente la exploración hasta que la madre haya suspendido la lactancia.

Ancianos

No se han descrito problemas específicos en ancianos.

Reacciones adversas

La exposición a la radiación ionizante debe estar justificada en función del objetivo médico esperado, obtenido con la mínima dosis posible de radiación recibida por el paciente. Esta exposición está vinculada a la inducción de cáncer y a la posibilidad de desarrollar defectos hereditarios. Aun así, la probabilidad es baja debido a las bajas dosis de radiación recibidas. Es siempre necesario asegurar que los riesgos de la radiación son inferiores a los de la propia enfermedad.
Las reacciones adversas más comunes que aparecen con el uso diagnóstico del iobenguano (131I) y que, por tanto, podrían esperarse que ocurrieran también cuando se usa el iobenguano (123I) son:
– Digestivas: [NAUSEAS] o [VOMITOS] durante las primeras 24 horas. Respecto al tratamiento antiemético, ver INTERACCIONES. Raras: [MUCOSITIS].
– Hepáticas: [INCREMENTO DE LOS VALORES DE TRANSAMINASAS] (GOT/GPT). [HEPATOTOXICIDAD].
– Cardiovasculares: [HIPERTENSION ARTERIAL], especialmente a dosis altas. Se han observado algunos casos de [HIPOTENSION]. Monitorizar presión arterial y ECG.
– Neurológicas/psicológicas: [SOMNOLENCIA].
– Genitourinarias: [NEFROTOXICIDAD] con riesgo de [INSUFICIENCIA RENAL].
– Alérgicas/dermatológicas: y otros síntomas de [ANAFILAXIA], además de [RUBORIZACION] y [URTICARIA].
– Hematológicas: [DEPRESION MEDULAR] con [TROMBOPENIA], [ANEMIA] y [NEUTROPENIA]. En niños éstas son las principales.

Sobredosis

Síntomas: hipertensión arterial debido a la liberación de adrenalina. Efecto de corta duración.
Tratamiento: reducir la presión arterial inyectando inmediatamente un bloqueante alfa-adrenérgico de acción rápida (fentolamina) seguido de un beta-bloqueante (propranolol).
La dosis de radiación recibida debe reducirse aumentando la eliminación mediante diuresis forzada y vaciamiento frecuente de la vejiga.

Incompatibilidades

No debe administrarse simultáneamente con otro fármaco por la misma vía intravenosa, excepto en situaciones de emergencia.
Se han descrito incompatibilidades con: cloruro de sodio. El ion cloruro puede causar in vitro la liberación del iodo radiactivo

Periodo de validez

20 horas a partir de la fecha y hora de calibración

Precauciones especiales de conservación

El almacenamiento debe realizarse conforme a la normativa nacional sobre materiales radiactivos.
El producto debe conservarse a temperatura entre 15ºC y 25ºC antes de abrir el envase por primera vez.

Instrucciones de uso y manipulación y eliminación

Los radiofármacos deben ser recibidos, utilizados y administrados exclusivamente por personal cualificado, que esté debidamente autorizado para el uso y manipulación de radionucleidos, en centros asistenciales autorizados. Su recepción, almacenamiento, uso, transporte y eliminación están sujetos a las normas y/o licencias correspondientes de los organismos oficiales competentes.
Los radiofármacos deben ser preparados de manera que se cumplan tanto los requisitos de seguridad radiológica como de calidad farmacéutica. Se deben tomar las precauciones asépticas apropiadas de acuerdo con las Normas de Correcta Fabricación y Uso de Radiofármacos.
Las extracciones deben realizarse siempre en condiciones asépticas.
El envase no debe abrirse. Tras desinfectarse el tapón, la solución debe extraerse a través del tapón utilizando una jeringa de un solo uso con blindaje protector adecuado y agujas estériles de un solo uso.
La administración de radiofármacos supone un riesgo para otras personas por la radiación externa o la contaminación por derrames de orina, vómitos, etc. Por lo tanto, deben adoptarse las medidas de protección radiológica conforme a la legislación nacional.
Los residuos radiactivos deben eliminarse conforme a la normativa nacional e internacional vigente. La eliminación del material no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con las normativas locales.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

Mayo, 2008.