Acción y mecanismo

La moclobemida es un antidepresivo de tipo
IMAO, del grupo de las benzamidas. Es un inhibidor reversible de
la MAO A, y provoca un incremento de la concentración neuronal
de diversos neurotransmisores, especialmente serotonina y
norepinefrina.

Farmacocinética

Tiene una biodisponibilidad oral del 70%,
alcanzando la concentración sérica máxima al cabo de una hora
tras su administración oral. Es ampliamente distribuida por el
organismo, atravesando las barreras meníngeas y placentaria, pero
no la mamaria. Se une en un 50% a las proteínas plasmáticas. Es
metabolizada en el hígado de forma casi completa, proporcionando
metabolitos inactivos en su mayoría. Su semivida de eliminación
es de unas 2 horas, aunque en pacientes con insuficiencia
funcional hepática puede ser considerablemente mayor.

Indicaciones

– [DEPRESION] mayor.

Posología

Oral:
– Adultos: 150 mg/12 h ó 100 mg/8 h después de las comidas. En caso necesario se puede aumentar a 600 mg/día después de la primera semana. La respuesta individual puede hacer posible una reducción de la dosis. En pacientes con insuficiencia funcional hepática grave puede ser preciso reducir la dosis de moclobemida hasta la mitad o incluso un tercio de la normal.
– Ancianos: no se requieren ajustes posológicos.

Contraindicaciones

– Alergia a moclobemida.
– [CONFUSION] mental aguda, [EXCITABILIDAD], [AGITACION] no tratada, [ESQUIZOFRENIA] u otras alteraciones esquizoafectivas: debido a la posibilidad de provocar excitación o episodios de hipomanía, sobretodo en tratamientos prolongados o con dosis elevadas.
– [FEOCROMOCITOMA] o [HIPERTIROIDISMO]: debido a la posibilidad de desencadenar crisis hipertensivas.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] o [INTOLERANCIA A GALACTOSA], insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.

Precauciones

– [HIPERTENSION ARTERIAL]: puede desencadenar crisis hipertensivas si se administra con determinados alimentos ricos en tiraminas (ej: >100g/día de queso curado).
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hígado, debe ajustarse la dosis al grado funcional hepático.
– [HIPOTENSION]: debido a la posibilidad de experimentar hipotensión ortostática.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. La ingesta de cantidades superiores a 5 g diarios deberá ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus y con intolerancia a ciertos azúcares.

Interacciones

– Antidepresivos (citalopram, clomipramina, hiperico, imipramina): hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad, por posible acción sinérgica sobre los niveles de serotonina.
– Cimetidina: hay algún estudio en el que se ha registrado disminución de la eliminación de moclobemida con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
– Efedrina: hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad de efedrina, por posible adición de sus efectos sobre los niveles de adrenalina.
– Linezolid. La administración conjunta de linezolid con un IMAO podría dar lugar a una potenciación de la inhibición enzimática de la monoaminooxidasa, con la aparición de crisis hipertensivas graves. Se recomienda evitar tomar linezolid durante el tratamiento con un IMAO y en los 14 días posteriores a la suspensión del tratamiento con el IMAO.
– Sumatriptán: hay algún estudio en el que se ha registrado aumento del área bajo curva (129%) de sumatriptán, con posible potenciación de su toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
– Venlafaxina: Teóricamente, puede haber una potenciación mútua de la toxicidad entre los IMAO y la venlafaxina, por lo que se recomienda dejar transcurrir al menos dos semanas desde la finalización de un tratamientyo con un IMAO y el inicio de otro con venlafaxina.
– Alimentos: riesgo de aparición de crisis hipertensivas con alimentos ricos en aminas (quesos fermentados, extractos de levadura y carne, embutidos, encurtidos de pescado, caviar, hígados de buey y pollo, higos en conserva, salazones, habas, chocolate o bebidas como vinos (especialemente aromáticos y tintos), cerveza o grandes cantidades de café o té), por acumulación de aminas vasopresoras exógenas, debido a la capacidad de los IMAO de inhibir de forma total y no selectiva la monoaminooxidasa. No se recomienda su administración con alimentos ricos en aminas.

Embarazo

Los estudios sobre animales no han registrado efectos adversos fetales. No hay estudios adecuados y bien controlados con el uso de inhibidores de la monoamino oxidasa en embarazadas. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

La moclobemida se excreta con la leche materna en bajas concentraciones (1/30 de la dosis materna corregida para el peso). Se desconocen los posibles efectos adversos en el lactante, por lo que se recomienda precaución en su uso, realizándose un estricto control clínico.

Niños

La seguridad y eficacia del uso de moclobemida en niños no han sido establecidas. Uso no recomendado en niños.

Ancianos

No se prevén problemas específicamente geriátricos con el uso de moclobemida en este grupo de edad. El fabricante no propone ajustes de dosis especiales en este grupo de edad.

Efectos sobre la conducción

Los antidepresivos pueden producir somnolencia, disminución de la alerta psíquica, e incluso vértigo. Por ello, no conduzca o maneje maquinaria compleja hasta que conozca cómo le afecta este medicamento.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de este medicamento
son, en general transitorios y leves. En la mayor parte de los
casos los efectos adversos son una prolongación de acción
farmacológica y afectan mayoritariamente al sistema nervioso
central. El porcentaje de pacientes que experimentan algún tipo
de efecto adverso es del 20 al 30%, aunque sólo un 1 a 3 % del
total son afectados con cierta intensidad o experimentan
discapacitación para sus actividades cotidianas. El 1 a 3% de los
pacientes tratados con este medicamento se ven obligados a
suspender el tratamiento como consecuencia de los efectos
adversos experimentados. Los efectos secundarios que se
manifiestan más frecuentemente son las alteraciones neurológicas
(cefalea, mareos), psicológicas/psiquiátricas (estados de
confusión, alteraciones del sueño) y digestivas (náuseas).