Acción y mecanismo

Psicoestimulante, derivado de la bencidrilsulfonilacetamida. Mejora el estado de alerta y aumenta la actividad motora. Estos efectos parecen estar mediados en parte con un aumento de la actividad alfa-1 adrenérgica a nivel cerebral. No ha evidenciado actividad simpática periférica.

Farmacocinética

Vía oral: Es absorbido ampliamente, pero de forma lenta, alcanzando una concentración sérica máxima de aproximadamente 4 µg/ml (dosis oral de 200 mg/día) al cabo de 3-4 h. Los alimentos retrasan la absorción oral, aunque no modifican la cantidad total absorbida. Su volumen aparente de distribución (Vd) es de 80 l. El tiempo preciso para que aparezca la acción terapéutica es de 1-2 meses. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 62%. Es metabolizado en el hígado, dando lugar a principalmente (40-50% de la dosis) a modafinil ácido, sin actividad biológica significativa, siendo eliminado mayoritariamente con la orina, <10% en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 10 h. Su semivida de eliminación es incrementada hasta 20 h en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática.

Indicaciones

– [NARCOLEPSIA]: con o sin cataplejia.

Posología

Vía oral:
– Adultos: 200-400 mg/día, en una o dos tomas (mañana y mediodía).
– Insuficiencia hepática y/o renal: 100-200 mg/día.
– Normas para la correcta administración: Ingerir en una o dos tomas, procurando no tomar en horas próximas a la hora de acostarse.

Contraindicaciones

– Alergia a modafinilo.
– [ANSIEDAD] grave: estos pacientes sólo deben ser tratados en unidades especializadas.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] o [INTOLERANCIA A GALACTOSA], insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.

Precauciones

– Alteraciones cardiovasculares ([INSUFICIENCIA CARDIACA], [INSUFICIENCIA CORONARIA]): puede provocar alteraciones de la frecuencia cardiaca.
– [DEPRESION], [MANIA], [PSICOSIS]: puede provocar alteraciones del comportamiento, con excitación, nerviosismo y agresividad.
– [EPILEPSIA]: puede disminuir el umbral convulsivo. Deberá realizarse un riguroso control clínico.
– [HIPERTENSION ARTERIAL]: puede provocar aumentos de la presión arterial y de la frecuencia cardiaca.
– Historial de [DROGODEPENDENCIA]: aunque no se ha demostrado hasta el momento la posibilidad de producir dependencia psíquica o física, se recomienda precaución.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hígado, deberá realizarse un ajuste de la posología de acuerdo al grado funcional hepático.
– [INSUFICIENCIA RENAL]: dado que se elimina mayoritariamente por vía renal, deberá realizarse un ajuste de la posología de acuerdo al grado funcional renal.
– Actividades especiales: no se aconseja la conducción de vehículos ni el manejo de maquinaria peligrosa durante el tratamiento por modificación de la capacidad de concentración.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. La ingesta de cantidades superiores a 5 g diarios deberá ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus y con intolerancia a ciertos azúcares.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Puede tomar el medicamento con o sin alimento.
– Siga la pauta posológica prescrita por el médico. No modifique la dosis sin su consentimiento.
– Evite la suspensión brusca de tratamientos prolongados.
– No tome bebidas alcohólicas durante el tratamiento.
– Avise a su médico en caso de estimulación excesiva del SNC o si tiene o ha tenido tics nerviosos.
– No conduzca o utilice maquinaria peligrosa hasta que conozca cómo le afecta este medicamento.
– No lo tome si está embarazada.
– Si es mujer y está en edad fértil se recomienda la utilización de métodos anticonceptivos durante el tratamiento.
– Advierta a su médico si está en periodo de lactancia o si está tomando anticonceptivos orales.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
Durante tratamientos prolongados se deben realizar periódicamente recuentos sanguíneos completos, diferenciales y de plaquetas.
– Controle presión arterial.
– Este fármaco es susceptible de abuso. Controle a los pacientes, especialmente a aquellos con historial de drogodepencia o de abuso de drogas.
– Los pacientes incapaces de conciliar el sueño si el fármaco se administra a una hora tardía, deben tomar la última dosis antes de las 4 de la tarde. Si el efecto del fármaco desaparece demasiado pronto al anochecer, puede producirse alteración en el comportamiento o imposibilidad de conciliar el sueño. Una dosis pequeña adicional al acostarse puede solventar este efecto.
– Modafinilo no se debe utilizar en la prevención o el tratamiento de casos de fatiga normal.

Interacciones

– Estrógenos (anticonceptivos orales minipíldoras): Posible inducción del metabolismo hepático con riesgo de pérdida de eficacia anticonceptiva. El fabricante de modafinilo advierte del riesgo de pérdida de eficacia anticonceptiva cuando se utilicen dosis bajas de
estrógeno conjuntamente con modafinilo y en el ciclo siguiente a la suspensión del tratamiento con modafinilo. Se recomienda la utilización de anticonceptivos orales a dosis normales (50 mcg o más) u otros métodos anticonceptivos ante, la posible aparición de un embarazo no deseado.

Embarazo

Los estudios sobre animales no han registrado efectos fetotóxicos y/o teratógenos. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos, por lo que el uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se ignora si el modafinilo es excretado con la leche materna, y si ello pudiese afectar al niño. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Ancianos

No se han descrito problemas específicos en este grupo de edad. Uso aceptado.

Reacciones adversas

Por lo general son transitorios, y sólo excepcionalmente es preciso la interrupción del tratamiento. Las alteraciones observadas con mayor frecuencia son:
– Cardiovasculares: rara vez, taquicardia moderada.
– Neurológicas/psiquiátricas: cefalea, excitación, nerviosismo, comportamiento agresivo, insomnio y dificultad para alcanzar el sueño (administrado en horas proximas al acostarse o con dosis superiores a 500 mg), excitación motora y euforia (con dosis elevadas). Muy rara vez, disquinesia buco-facial.
– Gastrointestinales: anorexia, náuseas, hipersalivación.

Sobredosis

– Síntomas: el síntoma más sobresaliente de la sobredosis es el insomnio.
– Tratamiento: tratamiento sintomático y de soporte, con vigilancia del estado psicomotor y monitorización cardiovascular durante 48 h.

Dopajes

El modafinilo es una sustancia prohibida durante la competición.