Acción y mecanismo

Antianginoso. Vasodilatador coronario al activar la guanilatociclasa, incrementando los niveles vasculares de GMPc.
Antiagregante plaquetario por inhibición de la liberación de serotonina, la síntesis de tromboxano A2 y la fijación de fibrinógeno a las plaquetas.

Farmacocinética

Vía (Oral): Su biodisponibilidad es del 90% siendo absorbido rápidamente (Tmáx: 0.5-1 h). El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 20 min (oral), 10 min (sublingual). El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 9%. Es metabolizado en el hígado, en parte a linsidomina, uno de sus metabolitos activos, siendo eliminado mayoritariamente con la orina (>90%).
Su semivida de eliminación es de 4-5 h (aumenta en insuficiencia hepática).

Indicaciones

[ANGINA DE PECHO]: Tratamiento profiláctico de las crisis de angina de pecho.

Posología

Oral: Dosis usual: 2 mg 2-3 veces al día, preferentemente después de las comidas.
En algunos pacientes es suficiente 1 mg 2 veces al día. En aquellas situaciones que así lo aconsejen, se puede aumentar la dosis hasta 4 mg 3 veces al día.

Contraindicaciones

– Alergia al medicamento.
– [POSTINFARTO DE MIOCARDIO].

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] o [INTOLERANCIA A GALACTOSA], insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.

Precauciones

Deberá realizarse un especial control clínico en:
– Ancianos.
– [GLAUCOMA].
– [INSUFICIENCIA HEPATICA].
– [HIPOTENSION].
– [MIGRAÑA].
– [HIPOVOLEMIA].
No se aconseja la conducción de vehículos, ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión durante las primeras semanas de tratamiento.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. La ingesta de cantidades superiores a 5 g diarios deberá ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus y con intolerancia a ciertos azúcares.

Embarazo

No se han realizado ensayos clínicos en seres humanos, por lo que el uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se ignora si este medicamento es excretado en cantidades significativas con la leche materna, y si ello pudiese afectar al niño. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

No se dispone de suficiente experiencia clínica en este grupo de edad. Uso no recomendado en menores de 18 años.

Ancianos

Especial control clínico en ancianos con insuficiencia renal, hepática o tratados con antihipertensivos (posible aumento del efecto hipotensor).

Reacciones adversas

Los efectos adversos de este medicamento son, en general, infrecuentes aunque moderadamente importantes. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de antianginosos. Los efectos adversos más característicos son:.
-Ocasionalmente (1-9%): cefaleas moderadas durante el inicio del tratamiento que ceden espontáneamente al cabo de unos días. La
administración de dosis de molsidomina hasta 300 veces superiores a la terapéutica, ha provocado la aparición de neoformaciones en
la región etmoidal en ratas. La extrapolación de estos hallazgos al ser humano, en lo que a la posibilidad de una reacción de tipo mutagénico respecta, todavía no ha sido dilucidada
definitivamente.
-Raramente (<1%): alteraciones digestivas, hipotensión ortostática y colapso, mareos y prurito.