Acción y mecanismo

Antihipertensivo, agonista específico de los receptores imidazolínicos I1, situados en la médula ventrolateral, zona involucrada en el control del sistema simpático. Actúa disminuyendo la actividad simpática periférica y la resistencia periférica, lo que origina una disminución de la presión arterial. También posee acción sobre los receptores alfa2-adrenérgicos, aunque con menor afinidad que otros antihipertensivos de acción central.

Farmacocinética

Vía (Oral): Su biodisponibilidad es del 88%. Es absorbido ampliamente, alcanzando una concentración sérica máxima a al cabo de 0.5-3 h. Los alimentos no modifican la absorción oral. Su volumen aparente de distribución (Vd) es de 3 l/kg. Difunde a través de la barrera lactosanguínea. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 7%. Es metabolizado parcialmente (10-20%) en el hígado dando lugar a 4,5-dehidromoxonidina y un derivado guanidínico, metabolitos con muy poca actividad farmacológica, siendo eliminados tanto el fármaco como sus metabolitos casi exclusivamente con la orina, el 75% en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 2.6-2.8 h.

Indicaciones

[HIPERTENSION ARTERIAL]: Hipertensión: esencial o primaria.

Posología

Vía oral.
– Adultos: inicialmente, 0.2 mg/24 h, por la mañana; si no se obtienen los resultados esperados al cabo de 3 semanas incrementar hasta 0.4 mg en una o varias dosis. Si después de 3 semanas se sigue sin conseguir el efecto esperado, aumentar hasta un máximo de 0.6 mg/día. No superar 0.4 mg en una toma o 0.6 mg/día.
– Insuficiencia renal (ClCr 30-60 ml/min), oral: No superar los 0.2 mg por toma ni los 0.4 mg/día.
– Especificaciones para la administración del medicamento: puede administrarse conjuntamente con las comidas o con el estómago vacío.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al medicamento.
[INSUFICIENCIA CARDIACA].
[BRADICARDIA].

Precauciones

[INSUFICIENCIA RENAL]. Tanto la monoxidina como sus metabolitos se eliminan mayoritariamente por la orina, por lo que en caso de insuficiencia renal se puede producir una disminución de su aclaramiento renal y un aumento de su semivida de eliminación, que puede hacer necesario el reajuste de la posología.
[INSUFICIENCIA CORONARIA].
arritmias graves, bradicardia grave, edema angioneurótico. Por falta de experiencia clínica no se recomienda su uso en claudicación intermitente, enfermedad de Raynaud, epilepsia, glaucoma, enfermedad de Parkinson, depresión y niños menores de 16 años.

Advertencias/consejos

Aunque no se ha registrado ningún caso de fenómeno de rebote, se aconseja evitar la suspensión brusca del tratamiento.

Interacciones

– Betabloqueantes (propranolol, sotalol, timolol): hay estudios con otros hipotensores de acción central (clonidina) en los que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad (con riesgo de crisis hipertensivas), al suspender la terapia conjunta.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas son más frecuentes al comienzo del tratamiento, tendiendo a remitir a las pocas semanas de tratamiento.
Los más frecuentes son sequedad de boca (20%), cansancio, cefalea, vértigo, con menor frecuencia nerviosismo, insomnio, sensación de debilidad de extremidades inferiores, diuresis e hipoglucemia.

Sobredosis

Sintomatología: no se han registrado casos de intoxicación grave en individuos que han recibido hasta 2 mg/día. No obstante, dado el perfil farmacológico pueden aparecer síntomas como: sedación, hipotensión ortostática, bradicardia y sequedad de boca, vómitos, incrementos paradójicos de la tensión.
Tratamiento: sintomático y de soporte.