Acción y mecanismo

Agente de diagnóstico utilizado para la visualización de la perfusión miocárdica.

Farmacocinética

99mTc-tetrofosmina se elimina rápidamente de la sangre despues de la administración iv. Menos del 5% de la actividad administrada permanece en sangre a los 10 min de la administración iv. La captación por el miocardio es rápida, alcanzando un máximo de 1,2% de la dosis administrada, con una retención suficiente para permitir una imagen del miocardio por técnicas SPECT o planar desde los 5 min hasta las 4 h después de la administración. El aclaramiento de la actividad de fondo de los tejidos del pulmón e hígado es rápido, reduciendose la actividad en estos órganos después del ejercicio, con retención aumentada en el músculo esquelético. Aproximadamente el 66% de la actividad inyectada es excretada en las 48 h después de la administración, 40% en orina y 26% en heces.

Indicaciones

– Coadyuvante en el diagnóstico y localización de isquemia miocárdica y/o infarto, mediante [GAMMAGRAFIA] .
– Coadyuvante para la valoración inicial (ej: palpación, mamografía, o modalidades de imagen alternativas y/o citología) en la caracterización de maliginidad de lesiones de mama sospechosas, cuando todas las demás pruebas recomendadas resulten no concluyentes.

Posología

Vía iv. Adultos y ancianos:
Diagnóstico y localización de isquemia miocárdica: 185-250 MBq (iv) suministrados en el pico máximo del ejercicio, seguidos de 500-750 MBq (iv) suministrados en reposo, 4 h después de la primera dosis. La actividad administrada debería limitarse a 1000 MBq/día.
Adjunto en diagnóstico y localización de infarto: 185-250 Mbq (iv) en reposo.
El paciente deberá ayunar la noche anterior o tomar un desayuno ligero en la mañana de la administración.
Las imágenes planares o preferiblemente SPECT deben comenzar a adquirirse no antes de los 15 min de la administración hasta un máximo de 4 h posteriores a la misma. Para imagenes planares se deben adquirir las proyecciones estandar (anterior 40º-45º, LAO 65º-70º y/o lateral izqierda).
Obtención de imágenes de mama:
Para el diagnóstico y localización de lesiones sospechosas en la mama, el procedimiento recomendado supone una única inyección intravenosa de Tetrofosmina-99mTc de entre 500 y 750 MBq. La inyección debe administrarse, preferentemente, en una vena del pie u otro lugar que no sea el brazo situado en el mismo lado de la lesión sospechosa en la mama. No es necesario que el paciente ayune antes de la inyección.
La obtención de imágenes de mama se inicia de forma óptima de 5 a 10 minutos tras la inyección, con el paciente en posición decúbito prono y con la(s) mama(s) sin ningún tipo de sujeción en posición péndula.
Se recomienda la utilización de una mesa especial diseñada para la obtención de imágenes gammagráficas de mama. Deberá obtenerse una imagen proyección lateral de la mama sospechosa de contener las lesiones, con la cámara situada lo más cerca posible de dicha mama.
A continuación deberá recolocarse al paciente de forma que pueda obtenerse una imagen en la misma proyección de la mama contralateral. Después, deberá obtenerse una imagen en proyección anterior con el paciente en decúbito supino con los brazos situados detrás de su cabeza.
– Normas para la correcta administración:
1.-Colocar el vial en un recipente blindado adecuado y limpiar el septo con un algodón proporcionado.
2.-Mediante una jeringa esteril, blindada, de 10 ml, inyectar la actividad requerida según normas de la Ph. Eur. (diluida apropiadamente con ClNa para inyección al 0,9%) en vial blindado. Antes de retirar la jeringa del vial, extraer un volumen de gas por encima de la solución, igual al volumen del eluido añadido con el fin de normalizar la presión dentro del vial. Agitar el vial para asegurar la disolución completa del polvo.
3.-Incubar a temperatura ambiente durante 15 min.
4.-Durante este tiempo, medir la actividad total, completar la etiqueta del usuario proporcionada y unirla al vial.
5.-Almacenar el producto reconstruido a 2-8ºC y usarlo dentro de las 8 h siguientes a su preparación. Desechar cualquier material no usado y el contenedor, por una ruta autorizada.
Advertencias: 1) El pernectato sódico (99mTc) para inyección Ph. Eur., usado para la reconstrucción debe contener menos de 5ppm de aluminio. 2) El volumen de pertecnato sódico (99mTc) para inyección Ph. Eur., diluido que se añade al vial debe estar en el rango de 4-8 ml. 3) La concentración radiactiva de pertecnato sódico (99mTc) para inyección Ph. Eur., diluido no debe exceder de 1,1 GBq/ml cuando se añada al vial. 4) El pH de la inyección preparada debe estar entre 7,5-9,0.
– Medidas de pureza radioquímica: debe ser controlada según el siguiente procedimiemto: 1) Tiras Gelman ITLC/SG (2cm x 20cm). 2) Tanque de cromatografía ascendente y cubierta del mismo. 3) Jeringa de 1ml con aguja de 22-25G. 5) Equipo de contaje adecuado.
Método:
1.-Poner la mezcla 35:65 de acetona:diclorometano en el tanque de cromatografía hasta una altura de 1 cm y cubrirlo, para permitir que se equilibre con los vapores del solvente.
2.-Marcar una tira ITLC/SG con una linea a lápiz de 3cm de la parte inferior y, mediante un rotulador de tinta, dibujar otra linea de 15cm de la linea del lápiz. La linea del lapiz indica el origen donde se va a aplicar la muestra, y el movimiento del color de la línea a tinta indicará la posición del frente de solvente cuando deba tenerse la elución ascendente.
3.-También deben marcarse a lapiz las posiciones de corte a 3cm y a 12cm por encima del origen (Rf 0,2 y 0,8 respectivamente).
4.-Usando una jeringa de 1ml y una aguja, aplicar de 10 a 20mcl de una muestra de inyección preparada en el origen de la tira. evitar que se seque la mancha. Colocar la tira en el tanque de cromatografía inmediatamente y volver a colocar la cubierta. Asegurarse de que la tira no se adhiera a las paredes del tanque.
Una muestra de 10-20mcl producirá una mancha con un diámetro de 7-10mm. Se ha demostrado que volúmenes de muestra menores producen valores de pureza radioquímica no fiables.
5.-Cuando el solvente alcanza la línea de tinta, quitar la tira del tanque y dejar secar.
6.- Cortar la tira en tres partes por las posiciones de corte marcadas y medir la actividad de cada una mediante un equipo de contaje adecuado. Intentar asegurarse de que hay una simetría de contaje similar para cada una de las piezas y minimizar las pérdidas por el tiempo muerto del equipo.
7.-Calcular la pureza radiométrica mediante la expresión:
%99mTc-tetrofosmina=Actividad del centro de la pieza/Actividad total de las tres piezas x 100. Debe esperarse como mínimo un valor del 90%. No utilizar el material si la pureza es inferior.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad a la tetrofosmina.

Interacciones

Los fármacos que modifican la función miocárdica tales como betabloqueantes, antagonistas del calcio, nitratos, etc., pueden conducir a falsos negativos en el diagnóstico. Por tanto, los resultados del estudio deben ser siempre considerados teniendo en cuenta la medicación concomitante.

Embarazo

Los procedimientos con radionúclidos en mujeres embarazadas también implican dosis de radiación al feto. Es recomendable obtener siempre información acerca de un posible embarazo cuando se necesita administrar medicamentos radiactivos a mujeres en edad fértil. Cualquier mujer que ha tenido una falta se debe considerar como que está embarazada a menos que se demuestre lo contrario. Si existe incertidumbre, es importante que la exposición a la radiación sea la menor posible, debiendo considerar técnicas alternativas que no impliquen radiación ionizante. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Antes de administrar un medicamento radiactivo a una madre lactante, se debe considerar si es posible un retraso hasta la finalización de la lactancia y si se ha hecho la elección más adecuada del radiofármaco. Si la administración se considera necesaria, la lactancia se debe interrumpir durante al menos 8 horas descartando la leche en ese periodo. La lactancia se podrá reanudar si el nivel en leche no resulta en una dosis de radiación al niño superior a 1 mSv.

Niños

La seguridad y eficacia del uso de este medicamento en niños no han sido establecidas. Uso no recomendado.

Ancianos

No se han descrito problemas específicamente geriátricos. Uso aceptado, recomendándose especial control clínico.

Reacciones adversas

Sensación de calor,[VOMITOS] (12-14 h después de la administración), [SABOR METALICO], [TRASTORNOS DEL OLFATO] y sensación de [QUEMAZON CUTANEA] en la boca. Raramente, [LEUCOCITOSIS] transitoria.
La exposición a radiaciones ionizantes debe estar justificada para cada paciente, en base al probable beneficio.
La exposición a radiaciones ionizantes está vinculada a la inducción de cáncer y al desarrollo de defectos hereditarios, su incidencia es casi nula debido a las bajas dosis de radiación involucradas.
La dosis equivalente efectiva (DEE) resultante de la administración de una dosis de 99mTc-Myoview de 250 MBq después del ejercicio y 750 MBq en reposo, es 2,15 mSv después de ejercicio, y de 8,38 mSv en reposo ( por individuo de 70 Kg).

Acción y mecanismo

Agente de diagnóstico utilizado para la visualización de la perfusión miocárdica.

Farmacocinética

99mTc-tetrofosmina se elimina rápidamente de la sangre despues de la administración iv. Menos del 5% de la actividad administrada permanece en sangre a los 10 min de la administración iv. La captación por el miocardio es rápida, alcanzando un máximo de 1,2% de la dosis administrada, con una retención suficiente para permitir una imagen del miocardio por técnicas SPECT o planar desde los 5 min hasta las 4 h después de la administración. El aclaramiento de la actividad de fondo de los tejidos del pulmón e hígado es rápido, reduciendose la actividad en estos órganos después del ejercicio, con retención aumentada en el músculo esquelético. Aproximadamente el 66% de la actividad inyectada es excretada en las 48 h después de la administración, 40% en orina y 26% en heces.

Indicaciones

– Coadyuvante en el diagnóstico y localización de isquemia miocárdica y/o infarto, mediante [GAMMAGRAFIA] .
– Coadyuvante para la valoración inicial (ej: palpación, mamografía, o modalidades de imagen alternativas y/o citología) en la caracterización de maliginidad de lesiones de mama sospechosas, cuando todas las demás pruebas recomendadas resulten no concluyentes.

Posología

Vía iv. Adultos y ancianos:
Diagnóstico y localización de isquemia miocárdica: 185-250 MBq (iv) suministrados en el pico máximo del ejercicio, seguidos de 500-750 MBq (iv) suministrados en reposo, 4 h después de la primera dosis. La actividad administrada debería limitarse a 1000 MBq/día.
Adjunto en diagnóstico y localización de infarto: 185-250 Mbq (iv) en reposo.
El paciente deberá ayunar la noche anterior o tomar un desayuno ligero en la mañana de la administración.
Las imágenes planares o preferiblemente SPECT deben comenzar a adquirirse no antes de los 15 min de la administración hasta un máximo de 4 h posteriores a la misma. Para imagenes planares se deben adquirir las proyecciones estandar (anterior 40º-45º, LAO 65º-70º y/o lateral izqierda).
Obtención de imágenes de mama:
Para el diagnóstico y localización de lesiones sospechosas en la mama, el procedimiento recomendado supone una única inyección intravenosa de Tetrofosmina-99mTc de entre 500 y 750 MBq. La inyección debe administrarse, preferentemente, en una vena del pie u otro lugar que no sea el brazo situado en el mismo lado de la lesión sospechosa en la mama. No es necesario que el paciente ayune antes de la inyección.
La obtención de imágenes de mama se inicia de forma óptima de 5 a 10 minutos tras la inyección, con el paciente en posición decúbito prono y con la(s) mama(s) sin ningún tipo de sujeción en posición péndula.
Se recomienda la utilización de una mesa especial diseñada para la obtención de imágenes gammagráficas de mama. Deberá obtenerse una imagen proyección lateral de la mama sospechosa de contener las lesiones, con la cámara situada lo más cerca posible de dicha mama.
A continuación deberá recolocarse al paciente de forma que pueda obtenerse una imagen en la misma proyección de la mama contralateral. Después, deberá obtenerse una imagen en proyección anterior con el paciente en decúbito supino con los brazos situados detrás de su cabeza.
– Normas para la correcta administración:
1.-Colocar el vial en un recipente blindado adecuado y limpiar el septo con un algodón proporcionado.
2.-Mediante una jeringa esteril, blindada, de 10 ml, inyectar la actividad requerida según normas de la Ph. Eur. (diluida apropiadamente con ClNa para inyección al 0,9%) en vial blindado. Antes de retirar la jeringa del vial, extraer un volumen de gas por encima de la solución, igual al volumen del eluido añadido con el fin de normalizar la presión dentro del vial. Agitar el vial para asegurar la disolución completa del polvo.
3.-Incubar a temperatura ambiente durante 15 min.
4.-Durante este tiempo, medir la actividad total, completar la etiqueta del usuario proporcionada y unirla al vial.
5.-Almacenar el producto reconstruido a 2-8ºC y usarlo dentro de las 8 h siguientes a su preparación. Desechar cualquier material no usado y el contenedor, por una ruta autorizada.
Advertencias: 1) El pernectato sódico (99mTc) para inyección Ph. Eur., usado para la reconstrucción debe contener menos de 5ppm de aluminio. 2) El volumen de pertecnato sódico (99mTc) para inyección Ph. Eur., diluido que se añade al vial debe estar en el rango de 4-8 ml. 3) La concentración radiactiva de pertecnato sódico (99mTc) para inyección Ph. Eur., diluido no debe exceder de 1,1 GBq/ml cuando se añada al vial. 4) El pH de la inyección preparada debe estar entre 7,5-9,0.
– Medidas de pureza radioquímica: debe ser controlada según el siguiente procedimiemto: 1) Tiras Gelman ITLC/SG (2cm x 20cm). 2) Tanque de cromatografía ascendente y cubierta del mismo. 3) Jeringa de 1ml con aguja de 22-25G. 5) Equipo de contaje adecuado.
Método:
1.-Poner la mezcla 35:65 de acetona:diclorometano en el tanque de cromatografía hasta una altura de 1 cm y cubrirlo, para permitir que se equilibre con los vapores del solvente.
2.-Marcar una tira ITLC/SG con una linea a lápiz de 3cm de la parte inferior y, mediante un rotulador de tinta, dibujar otra linea de 15cm de la linea del lápiz. La linea del lapiz indica el origen donde se va a aplicar la muestra, y el movimiento del color de la línea a tinta indicará la posición del frente de solvente cuando deba tenerse la elución ascendente.
3.-También deben marcarse a lapiz las posiciones de corte a 3cm y a 12cm por encima del origen (Rf 0,2 y 0,8 respectivamente).
4.-Usando una jeringa de 1ml y una aguja, aplicar de 10 a 20mcl de una muestra de inyección preparada en el origen de la tira. evitar que se seque la mancha. Colocar la tira en el tanque de cromatografía inmediatamente y volver a colocar la cubierta. Asegurarse de que la tira no se adhiera a las paredes del tanque.
Una muestra de 10-20mcl producirá una mancha con un diámetro de 7-10mm. Se ha demostrado que volúmenes de muestra menores producen valores de pureza radioquímica no fiables.
5.-Cuando el solvente alcanza la línea de tinta, quitar la tira del tanque y dejar secar.
6.- Cortar la tira en tres partes por las posiciones de corte marcadas y medir la actividad de cada una mediante un equipo de contaje adecuado. Intentar asegurarse de que hay una simetría de contaje similar para cada una de las piezas y minimizar las pérdidas por el tiempo muerto del equipo.
7.-Calcular la pureza radiométrica mediante la expresión:
%99mTc-tetrofosmina=Actividad del centro de la pieza/Actividad total de las tres piezas x 100. Debe esperarse como mínimo un valor del 90%. No utilizar el material si la pureza es inferior.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad a la tetrofosmina.

Interacciones

Los fármacos que modifican la función miocárdica tales como betabloqueantes, antagonistas del calcio, nitratos, etc., pueden conducir a falsos negativos en el diagnóstico. Por tanto, los resultados del estudio deben ser siempre considerados teniendo en cuenta la medicación concomitante.

Embarazo

Los procedimientos con radionúclidos en mujeres embarazadas también implican dosis de radiación al feto. Es recomendable obtener siempre información acerca de un posible embarazo cuando se necesita administrar medicamentos radiactivos a mujeres en edad fértil. Cualquier mujer que ha tenido una falta se debe considerar como que está embarazada a menos que se demuestre lo contrario. Si existe incertidumbre, es importante que la exposición a la radiación sea la menor posible, debiendo considerar técnicas alternativas que no impliquen radiación ionizante. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Antes de administrar un medicamento radiactivo a una madre lactante, se debe considerar si es posible un retraso hasta la finalización de la lactancia y si se ha hecho la elección más adecuada del radiofármaco. Si la administración se considera necesaria, la lactancia se debe interrumpir durante al menos 8 horas descartando la leche en ese periodo. La lactancia se podrá reanudar si el nivel en leche no resulta en una dosis de radiación al niño superior a 1 mSv.

Niños

La seguridad y eficacia del uso de este medicamento en niños no han sido establecidas. Uso no recomendado.

Ancianos

No se han descrito problemas específicamente geriátricos. Uso aceptado, recomendándose especial control clínico.

Reacciones adversas

Sensación de calor,[VOMITOS] (12-14 h después de la administración), [SABOR METALICO], [TRASTORNOS DEL OLFATO] y sensación de [QUEMAZON CUTANEA] en la boca. Raramente, [LEUCOCITOSIS] transitoria.
La exposición a radiaciones ionizantes debe estar justificada para cada paciente, en base al probable beneficio.
La exposición a radiaciones ionizantes está vinculada a la inducción de cáncer y al desarrollo de defectos hereditarios, su incidencia es casi nula debido a las bajas dosis de radiación involucradas.
La dosis equivalente efectiva (DEE) resultante de la administración de una dosis de 99mTc-Myoview de 250 MBq después del ejercicio y 750 MBq en reposo, es 2,15 mSv después de ejercicio, y de 8,38 mSv en reposo ( por individuo de 70 Kg).