Acción y mecanismo

[ANTIBACTERIANO DE USO TOPICO] para el tratamiento tópico de formas definidas de acné. Nadifloxacino es una quinolona sintética bactericida con un amplio espectro de actividad frente a organismos aerobios Gram-positivos, Gram-negativos y anaerobios, incluyendo Propionibacterium acnes y Staphylococcus epidermidis. Su acción bactericida se debe a la inhibición de la enzima bacteriana DNA girasa (topoisomerasa II) y topoisomerasa IV, las cuales son esenciales para la replicación, transcripción y reparación del DNA bacteriano.
Nadifloxacino ha mostrado una potente actividad antibacteriana frente a Staphylococcus aureus meticilina resistentes (MRSA), con una potencia similar a Staphylococcus aureus meticilina sensible (MSSA). Se ha visto que es también efectivo frente a MRSA quinolona-resistente recientemente emergente. No se han observado resistencias cruzadas de Nadifloxacino con otras nuevas quinolonas.

Farmacocinética

Vía tópica:
No se conoce la magnitud exacta en la cual nadifloxacino es absorbido tras la aplicación cutánea de la crema sobre la piel acnéica, pero se sabe que es una absorción incompleta. Tras la aplicación de una dosis única de 10 g de crema al 1% sobre la piel de la espalda de un individuo sano se obtuvo un nivel en plasma de 0,54 ng/ml, y las concentraciones plasmáticas disminuyeron con un tiempo medio de eliminación de 12,7 h. Las concentraciones plasmáticas alcanzaron el estado de equilibrio en el día 5 en un estudio de administración repetida en individuos sanos que recibieron 5 g/12 h de una crema de nadifloxacino al 1% durante 7 días. Transcurridas 8 h desde la última administración, se demostró un nivel de pico plasmático de 1,34 ng/ml. La recuperación media en orina, durante un periodo de 192 h, fue del 0,013% de la dosis aplicada.
En pacientes con acné se observó un incremento de la absorción percutánea de nadifloxacino al compararlos con pacientes con la piel sana. Las concentraciones plasmáticas medias oscilaron entre 1 y 3 ng/ml.
Tras la absorción, se ha encontrado nadifloxacino inalterado y metabolitos en orina y heces. La metabolización se produce por procesos de oxidación y conjugación. La distribución es homogénea y rápida tras la absorción sistémica, pero los niveles tisulares resultantes disminuyen rápidamente.

Indicaciones

– [ACNE VULGAR]: tratamiento tópico de las formas inflamatorias leves o moderadas del acné vulgaris (acné papulopustular, grado I-II).

Posología

Vía tópica:
– Adultos y niños de 14 años en adelante: 1 aplicación sobre las lesiones de acné como una fina capa, una vez por la mañana y otra vez antes de acostarse, después de haber limpiado y secado cuidadosamente las áreas afectadas.
– Duración del tratamiento: hasta 8 (ocho) semanas.
– Normas para la correcta administración: se debe tener cuidado con los ojos y los labios. Para evitar infecciones, debe aplicarse la crema con una torunda de algodón. No debe utilizarse en condiciones oclusivas.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad conocida a nadifloxacino o a cualquier excipiente de la formulación.

Precauciones

– [REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD]: se sabe que en tratamientos con otras quinolonas, administradas sistémicamente, se han desarrollado reacciones de fotosensibilidad. Mientras que numerosos estudios en animales y en humanos han mostrado que nadifloxacino carece de potencial fototóxico y fotoalérgico, la base de la crema puede tener un efecto potenciador sobre la fotosensibilidad. Además, no se dispone de experiencia acerca de la exposición prolongada a la luz solar o luz UV artificial cuando se utiliza esta crema. Por lo tanto, los pacientes en tratamiento con nadifloxacino deben evitar, en principio, la exposición a radiación UV artificial (lámparas UV, camas solares, solarium) y evitar siempre que sea posible la exposición a la luz solar.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Si está embarazada o cree que pudiera estarlo, informe a su médico antes de empezar un tratamiento con este medicamento. Asimismo, se recomienda no aplicar la crema en el pecho si está amamantando.
Este medicamento no debe ser utilizado por mujeres embarazadas o en período de lactancia.
– Informe a su médico o farmacéutico si está tomando, o ha tomado recientemente, cualquier otro medicamento incluso los adquiridos sin receta médica. Este medicamenteo podría causar un aumento de la irritación de su piel si se lo aplica, mientras utiliza otros productos con efecto de peeling o con sustancias irritantes (alcoholes, agentes aromáticos).
– No se recomIenda aplicar conjuntamente con otros tratamientos para el acné.
– Por no existir experiencia con el uso de este medicamento en niños menores de 14 años de edad, no se recomienda utilizar el tratamiento en los mismos.
– Antes de la aplicación, limpie y seque cuidadosamente la zona. Se recomienda utilizar una torunda de algodón para apicar la crema.
– Evite el contacto de la crema con los ojos y otras mucosas (boca y nariz). Si ésto sucediera lave la zona con abundante agua templada. Por otra parte, se recomienda lavar las manos después de aplicar la crema, para que no extender el medicamento por accidente en zonas no deseadas.
– No aplicar el medicamento si tiene heridas abiertas en la zona de aplicación.
– La duración normal de tratamiento es de ocho semanas. Sin embargo, su médico le indicará la duración de su tratamiento. No suspenda el tratamiento antes ya que no se conseguirá el efecto deseado.
– Aunque estudios realizados han mostrado que no existe un efecto directo, evite, siempre que le sea posible, la exposición de la zona en la que se ha aplicado el medicamento a la luz solar. Evite también, durante el tratamiento, la utilización de lámparas ultravioleta, camas solares o solariums, ya que se puede provocar la aparición de manchas sobre su piel.
– Se recomienda interrumpir el uso de este medicamento y consultar a su médico si aparece picor, eritema, pápulas, vesículas o irritación grave. Se recomienda comunicar al médico o farmacéutico cualquier efecto adverso que observe con el uso de este medicamento.

Embarazo

No se dispone de datos de estudios clínicos controlados sobre los efectos de nadifloxacino en mujeres embarazadas. En estudios en animales, se ha demostrado que no existe riesgo de teratogénesis u otros efectos fetotóxicos o embriotóxicos u otros efectos en el desarrollo postnatal de las crías. Este medicamento sólo debe ser utilizado en el embarazo, después que se haya valorado cuidadosamente el beneficio esperado para la madre frente a los riesgos potenciales en el desarrollo del niño.

Lactancia

Se sabe que nadifloxacino se excreta en la leche materna, por lo que este medicamento no debe utilizarse durante la lactancia. Las mujeres durante el periodo de lactancia no deben aplicar, bajo ninguna circunstancia, la crema sobre su pecho.

Niños

La seguridad y eficacia de este medicamento no han sido suficientemente evaluadas en niños menores de 14 años de edad. Por tanto, el medicamento no debe ser utilizado en pacientes de este grupo de edad.

Reacciones adversas

Ensayos clínicos: la reacción adversa observada con más frecuencia en los ensayos clínicos fue prurito (> 1,8%). A continuación se citan otras reacciones adversas, posiblemente relacionadas con el tratamiento, y que se dieron más frecuentemente con nadifloxacino crema:
– Alteraciones de la piel y tejidos subcutáneos: (1-10%): [PRURITO]. 0.1-1%): [PAPULAS], [SEQUEDAD DE PIEL], [DERMATITIS POR CONTACTO], [QUEMAZON CUTANEA], calor en la piel.
– Alteraciones vasculares: (0.1-1%): [RUBORIZACION].
Datos post-comercialización: casos aislados: [ERITEMA], [URTICARIA], [VITILIGO].