Acción y mecanismo

Anestésico local tipo amida de larga duración de acción. La ropivacaína es un enantiómero puro. Actúa estabilizando la membrana neuronal, previniendo el inicio y la propagación del impulso nervioso.

Indicaciones

– [ANESTESIA LOCAL] en cirugía: [ANESTESIA EPIDURAL] para cirugía, incluyendo cesárea; bloqueos periféricos; bloqueos de troncos nerviosos.
– Tratamiento del [DOLOR AGUDO]: infusión epidural contínua o administración en bolo intermitente durante el posoperatorio o en dolor de parto; bloqueos periféricos.
– Tratamiento del dolor agudo en pediatría (peri- y post-quirúrgico): Bloqueo epidural caudal en neonatos y niños de hasta 12 años de edad. Perfusión epidural continua en neonatos y niños de hasta 12 años de edad.

Posología

-Adultos y mayores de 12 años:
*Anestesia en cirugía:.
Epidural lumbar: Cirugía: 113-200 mg; inicio, 10-20 min; duración, 3-5 h, o bién 150-200 mg; inicio, 10-20 min; duración 4-6 h. Cesárea: 113-150 mg; inicio, 10-20 min; duración, 3-5 h.
Epidural torácica (para bloqueo del alivio del dolor en el posoperatorio): 38-113 mg; inicio 10-20 min.
Bloqueo periférico (ej: bloqueo de nervios menores o infiltración): 7.5-225 mg; inicio, 1-15 min; duración 2-6 h.
*Dolor agudo:.
Epidural lumbar: En bolo: 20-40 mg; inicio 10-15 min; duración, 0.5-1.5 h. En inyección intermitente (top-up. Ej: dolor en el parto): 20-30 mg con intervalo mínimo de 30 min. En infusión contínua (ej: dolor en el parto o en el posoperatorio): 12-20 mg/h.
Epidural torácica: Infusión contínua (ej: dolor posoperatorio): 8-16 mg/h.
Bloqueo periférico (ej. bloqueo de nervios menores e infiltración): 2-200 mg: inicio 1.5 min; duración 2-6 h.
-Pacientes pediátricos de 0 a 12 años:
*Tratamiento del dolor agudo:
Bloqueo epidural caudal único: 2 mg/kg.
Perfusión epidural continua:
0 a 6 meses: 1-2 mg/kg (en bolo), 0,2 ml/kg/h (en perfusión hasta 72 horas)
6 a 12 meses: 1-2 mg/kg (en bolo), 0,4 ml/kg/h (en perfusión hasta 72 horas)
1 a 12 años: 2 mg/kg (en bolo), 0,4 ml/kg/h (en perfusión hasta 72 horas)
– Normas para la correcta administración: Antes y durante la inyección realizar aspiración para prevenir la inyección intravascular. Cuando se vaya a inyectar una dosis alta, se aconseja una dosis de prueba de lidocaína 2% con adrenalina.
Las dosis incluidas deberán considerarse como directrices para el empleo en pediatría. Existen variaciones individuales. En niños con un peso corporal elevado, a menudo es necesaria una reducción gradual de la dosis, que deberá basarse en el peso corporal ideal. El volumen para el bloqueo epidural caudal único y el volumen para las dosis epidurales en bolo no deben sobrepasar los 25 ml en ningún paciente. Se deberá consultar bibliografía adecuada en cuanto a los factores que afectan a las técnicas de bloqueo específicas y a los requerimientos individuales del paciente

Contraindicaciones

– Alergia a la ropivacaína o [ALERGIA A ANESTESICOS LOCALES TIPO AMIDA] (articaína, mepivacaína, prilocaína). Aunque excepcional, existe el riesgo de alergia cruzada.
– La anestesia epidural está contraindicada, independientemente del anestésico utilizado, en: anestesia regional intravenosa, anestesia paracervical obstétrica.

Precauciones

– [EPILEPSIA]: puede provocar temblores y/o convulsiones.
– [INSUFICIENCIA CARDIACA]: puede producir intensa depresión miocárdica así como arritmias prolongadas.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hígado, debe ajustarse la dosis al grado de incapacidad del mismo.
– [INSUFICIENCIA RENAL]: la acidosis y una concentración reducida de proteinas plasmáticas, pueden aumentar el riesgo de toxicidad sistémica.
– [HIPERTERMIA MALIGNA]: los anestésicos locales pueden contribuir al desarrollo de hipertermia maligna en el caso de que se requiera anestesia general suplementaria.
– [HIPOVOLEMIA]: riesgo de hipotensión grave durante la anestesia epidural con cualquier anestésico local.
– [SINCOPE] grave, [BRADICARDIA] o [BLOQUEO CARDIACO]: cuando se suponga que debido al lugar de aplicación o a la utilización de dosis elevadas, pudieran producirse concentraciones plasmáticas elevadas.
– No es aconsejable la aplicación sobre áreas inflamadas o infectadas, ya que puede modificarse el pH en el lugar de aplicación y modificar así el efecto del anestésico.
– Los neonatos pueden necesitar atención especial debido a la inmadurez de sus rutas metabólicas. Las mayores variaciones en las concentraciones plasmáticas de ropivacaína observadas en los ensayos clínicos en neonatos sugieren que puede haber un mayor riesgo de toxicidad sistémica en este grupo de edad, especialmente durante la perfusión epidural continua. Las dosis recomendadas en neonatos se basan en datos clínicos limitados. Cuando se emplea ropivacaína en este grupo de pacientes, es necesario monitorizar regularmente la toxicidad sistémica (por ejemplo, vigilando la aparición de signos de toxicidad en el SNC, ECG, SpO2) y la neurotoxicidad local (por ejemplo, recuperación prolongada). Esta monitorización debe continuarse después de terminar la perfusión de ropivacaina debido a su lenta eliminación en neonatos.

Advertencias/consejos

En el caso de aparecer reacciones
sistémicas se deben instaurar medidas para mantener la
circulación y la respiración, y para controlar las convulsiones.
Evitar el contacto prolongado del fármaco con superficies
metálicas (cánulas, jeringas), ya que puede reaccionar con
algunos metales, que al ser inyectados pueden producir irritación
local grave.

Interacciones

– Fluvoxamina, verapamilo y otros inhbidores de la isoenzima CPY1A: riesgo potencial de aumento de los niveles plasmáticos de ropivacaína (hay algún estudio que parece confirmar este hecho en el caso de fluvoxamina).
– Otros anestésicos locales u opioides: posible aumento de la acción y/o la toxicidad.

Embarazo

Embarazo: Los estudios realizados en animales no han registrado efectos adversos fetales. Los anestésicos locales atraviesan rápidamente la placenta. La seguridad del uso en embarazadas, excepto durante el parto, no ha sido establecida; estudios retrospectivos con anestésicos locales al principio del embarazo en casos de cirugía de urgencia, no registraron efectos teratógenos, no obstante, no se pudo excluir la posibilidad de otros efectos adversos fetales. La administración epidural, caudal, paracervical o pudenda, puede producir diversos grados de toxicidad materna, fetal y neonatal, incluyendo alteraciones del SNC, del tono vascular periférico y de la función cardíaca. La incidencia y el grado de esta toxicidad depende del procedimiento, tipo y cantidad de fármaco usado y de la técnica de administración.
Parto y alumbramiento: La administración epidural, subaracnoidea, paracervical o pudenda puede alterar la contractibilidad uterina y/o los esfuerzos de expulsión. El bloqueo paracervical puede acortar la 1ª etapa del parto y facilitar la dilatación cervical; sin embargo, el bloqueo epidural o subaracnoideo puede prolongar la 2ª etapa del parto al interferir con la función motora o eliminar el reflejo de deseo de empujar. El uso estos fármacos en el alumbramiento puede aumentar la necesidad de fórceps. El uso simultáneo de un vasoconstrictor beta-adrenérgico puede disminuir la intensidad de las contracciones uterinas y prolongar el parto.
Durante la anestesia regional se puede producir hipotensión materna por bloqueo nervioso simpático que da lugar a vasodilatación.
Después de administración paracervical en los primeros meses de embarazo (para aborto provocado) se han descrito convulsiones y colapso cardiovascular en la madre (rápida absorción sistémica); se recomienda especial atención a la dosificación y a la técnica de administración.
Otros fármacos relacionados contraen las arterias uterinas, pudiendo dar lugar a hipoxia fetal (no reversible por bloqueantes alfa-adrenérgicos). Los vasoconstrictores usados simultáneamente también pueden contraer los vasos uterinos y disminuir la circulación placentaria.
Se ha descrito bradicardia fetal, asociada posiblemente a acidosis fetal, en un 20-30% con anestésicos locales tipo amida por vía paracervical. Este riesgo puede aumentar en prematuridad, hipermadurez, toxemia gravídica, distress fetal preexistente o insuficiencia utero-placentaria. En estas circunstancias, evaluar la relación riesgo-beneficio. Se recomienda vigilancia de la frecuencia cardíaca fetal durante el bloqueo paracervical.
Postparto: Entre el 1º y 2º día postparto se pueden producir perturbaciones neurológicas neonatales (disminución de fuerza y tono muscular). Después del bloqueo paracervical se ha descrito marcada depresión del SNC del neonato. La inyección intracraneal accidental en el feto también puede producir depresión y convulsiones en el neonato.

Lactancia

Se ignora si los anestésicos locales son excretados con la leche materna, y si ello pudiese afectar al niño; no obstante, no se han descrito problemas en humanos. Uso precautorio.

Niños

Los niños pueden presentar una mayor probabilidad de que se produzca toxicidad sistémica. La seguridad y eficacia del uso de ropivacaína no han sido establecidas en niños menores de 12 años. Uso no recomendado en niños menores de 12 años.

Ancianos

Los ancianos presentan mayor probabilidad de que se produzca toxicidad sistémica, además dosis repetidas pueden causar acumulación del fármaco o sus metabolitos o enlentecer el metabolismo. Se recomienda utilizar dosis reducidas proporcionadas a su estado físico. Uso precautorio.

Reacciones adversas

El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de anestésicos locales de tipo amida de acción prolongada. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos estan relacionados con la dosis, y pueden resultar de niveles plasmáticos altos originados por una dosis alta, por una absorción rápida o por una inyección accidental intravascular, o también pueden resultar de una hipersensibilidad, idiosincrasia o una tolerancia del paciente disminuida en parte. Los efectos adversos más característicos son:
– Hipotensión y náuseas. Con menor frecuencia: excitación, agitación, mareos, tinnitus, visión borrosa, náuseas, vómitos, temblores y convulsiones. El entumecimiento de la lengua y de la región perioral pueden ser un primer síntoma de la toxicidad sistémica. Después de la excitación puede aparecer depresión con somnolencia, depresión respiratoria y coma, incluso con depresión miocárdica, hipotensión, bradicardia, arritmia y parada cardíaca.
– Reacciones alérgicas (muy poco frecuentes con anestésicos tipo amida): urticaria, reacción anafilactoide.
La aplicación regional de anestésicos locañes ha producido neuropatía y disfunción de la médula espinal.