Acción y mecanismo

Antiespasmódico, antisecretor gástrico. Sal de amonio cuaternario, derivado tropánico. Actúa reduciendo los espasmos de la musculatura lisa y la secrección de diversos tipos glandulares, mediante el bloqueo de los receptores M de la acetilcolina, en los órganos correspondientes.

Farmacocinética

Vía (Oral): La absorción oral es pobre <10%.
La parte absorbida se elimina por orina en forma inalterada y en parte metabolizada. La dosis no absorbida se excreta con las heces en forma inalterada.

Indicaciones

Autorizadas en España: Espasmo gastrointestinal (espasmos del tracto biliar, cólico ureteral y renal, dismenorrea). Síndrome de intestino irritable. Coadyuvante en úlcera péptica.

Posología

Oral.
-Espasmo gastrointestinal: Adultos: 10 mg, 3-4 veces al día, preferentemente antes de las comidas y al acostarse.
Niños. Mayores de 6 años: 5-10 mg, 3 veces al día. Entre 3 y 6 años: 5 mg, 3-4 veces al día. Menores de 3 años: 2.5-5 mg, 3-4 veces al día.
-Coadyunvante en úlcera péptica: inicialmente, 50 mg 3 veces al día, con ajuste posterior de la dosis.

Contraindicaciones

Contraindicado en hiperplasia prostática, estenosis pilórica, íleo paralítico, glaucoma de ángulo cerrado, insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min), o retención urinaria por cualquier patología uretro-prostática.

Precauciones

Precauciones:
Insuficiencia renal, insuficiencia hepática, taquicardia, insuficiencia cardiaca, hipertiroidismo, colitis ulcerosa, esofagitis por reflujo.

Advertencias/consejos

Puede producir visión borrosa y agravar el reflujo gastroesofágico.

Interacciones

– Anticolinérgicos: los fármacos con efectos anticolinérgicos (amantadina, antidepresivos tricíclicos, disopiramida, etc.) pueden potenciar la acción y/o toxicidad de este medicamento.
– Ortopramidas (metoclopramida): hay algún estudio con algún anticolinérgico (atropina), en el que se ha registrado inhibición del efecto procinético de la ortopramida, por antagonismo con la atropina, al bloquear ésta la estimulación colinérgica indirecta causada por la metoclopramida.

Embarazo

Categoría C de la FDA. No se han realizado ensayos clínicos en seres humanos, por lo que el uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Los anticolinergicos en general pueden inhibir la lactancia. Al ser un compuesto de amonio cuaternario y tener una incompleta absorción oral (baja liposolubilidad), es poco probable que se excrete en la leche materna. Uso precautorio.

Niños

Los lactantes y niños pequeños son especialmente sensibles a los efectos adversos de los anticolinérgicos, sobre todo áquellos con parálisis espástica o lesión cerebral. Existe riesgo de un rápido aumento de la temperatura corporal cuando se administran a niños en lugares muy cálidos. Dosis elevadas de anticolinérgicos pueden producir hiperexcitabilidad. Uso precautorio.

Ancianos

Los ancianos pueden responder a las dosis habituales de anticolinérgicos con excitación, agitación, somnolencia o confusión. Además, son especialmente sensibles a los efectos secundarios (estreñimiento, sequedad de boca, retención urinaria y precipitación de glaucoma no diagnosticado). Con el uso continuado, estos fármacos también pueden precipitar deterioro de la memoria en pacientes geriátricos. Uso precautorio, especialmente en tratamientos prolongados.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas más características son:
-Frecuentemente (10-25%): sequedad de boca, visión borrosa.
-Ocasionalmente (1-9%): alteraciones del gusto, náuseas, vómitos, disfagia, estreñimiento, íleo paralítico, retención urinaria, trastornos de la acomodación, midriasis, fotofobia, glaucoma, palpitaciones, cefalea, confusión mental (especialmente en ancianos), somnolencia, urticaria, reacción anafiláctica.
-Raramente (<1%): impotencia, mareos, hipotensión ortostática, insomnio, congestión nasal.