Acción y mecanismo

Antibacteriano del grupo de las fluoroquinolonas (4-quinolona fluorada), con actividad frente a un amplio espectro de organismos Gram negativos y en un menor grado frente a Gram positivos. Ofloxacino ha resultado activo frente a la mayoría de las cepas de los organismos que aparecen a continuación, en las infecciones oftálmicas, tanto “in vitro” como clínicamente. La evidencia de eficacia frente a S. pneumoniae se basa en un número de aislados limitado.
– Bacterias Gram negativas: Acinetobacter calcoaceticus var. anitratum, y A.calcoaceticus var. iwoffi; Enterobacter sp. Incluyendo E.- cloacae; Haemophilus sp, incluyendo H. influenza y H. aegyptius; Klebsiella sp, incluyendo K. pneumoniae; Moraxella sp, Moraxella morganii; Proteus sp. Incluyendo P. mirabillis; Pseudomonas sp, incluyendo P. aeruginosa, P cepacia y P. fluorescens; Serratia sp, incluyendo S. marcencens.
– Bacterias Gram positivas; Bacillus sp.; Corynebacterium sp.; Micrococus sp.; Staphilococcus, sp. Incluyendo S. aureus y S. epidermidis; Streptococcus sp. Incluyendo S. pneumoniae, S. viridians y S.beta-hemolítico.
El mecanismo de acción primario es a través de la inhibición de la DNA- girasa bacteriana, enzima responsable del mantenimiento de la estructura del DNA.

Farmacocinética

Vía tópica oftálmica: En un estudio en voluntarios sanos, las concentraciones medias de ofloxacino en la película lagrimal, medidas cuatro horas después de la administración tópica (9,2 microgramos./g.) fueron superiores a 2 microgramos/ml, concentración mínima de ofloxacino necesaria para inhibir el 90% de la mayoría de las cepas bacterianas oculares (MIC 90) “in vitro”.
En los estudios realizados en voluntarios sanos se observó una concentración de ofloxacino en lágrima de 5,7 – 31 microgramos/g durante 40 minutos después de la última dosis del día 11. Las concentraciones séricas máximas de ofloxacino, después de 10 días de dosificación tópica fueron aproximadamente 1000 veces mas bajas que las declaradas tras dosis orales estándar de ofloxacino, y no se observaron efectos colaterales sistémicos atribuibles a ofloxacino tópico.

Indicaciones

– [INFECCIONES OFTALMOLOGICAS] externas, tales como [CONJUNTIVITIS] y [QUERATOCONJUNTIVITIS], causadas por organismos sensibles al ofloxacino.
La seguridad y eficacia en el tratamiento de la oftalmia neonatorum no ha sido establecida.

Posología

Tópica oftálmica:
Adultos y niños mayores de un año: una a dos gotas en el ojo(s) afectado(s) cada dos a cuatro horas durante los dos primeros días y posteriormente cuatro veces al día. La duración máxima del tratamiento no debería exceder de 10 días.

Contraindicaciones

– [ALERGIA A FLUOROQUINOLONAS], [ALERGIA A QUINOLONAS] o a cualquier otro de los componentes de la especialidad.

Precauciones

– Como ocurre con otros antiinfecciosos, su uso prolongado puede favorecer un sobrecrecimiento de organismos no susceptibles incluidos hongos.

Embarazo

Categoría C de la FDA. No se han realizado estudios adecuados, bien controlados en mujeres embarazadas. Dado que las quinolonas sistémicas han mostrado ser causa de artropatía en animales inmaduros, se recomienda que se use en mujeres embarazadas solamente cuando sea imprescindible y si el beneficio potencial, justifica el posible riesgo para el feto.

Lactancia

Se desconoce si ofloxacino se excreta con la leche materna después de la adminitración oftálmica. Ofloxacino y otras quinolonas administradas por vía sistémica se excretan por la leche materna, pudiendo causar daño potencial al lactante. Uso precautorio.

Niños

La seguridad y eficacia del uso de ofloxacina oftálmica en niños menores de 1 año no han sido establecidas. Debido al muy bajo nivel de absorción sistémica de ofloxacina tras la administración oftálmica no son de esperar artropatías, sin embargo, los datos clínicos disponibles en niños son limitados. Uso aceptado en niños mayores de 1 año, no obstante se recomienda vigilancia clínica.

Ancianos

No existen datos disponibles comparativos del uso de la formulación tópica, en geriatría frente a otros grupos de edad.

Reacciones adversas

Ocasionalmente se ha observado: irritación ocular transitoria (quemazón, escozor, enrojecimiento, lagrimeo, picor o fotofobia). En los ensayos clínicos, se ha declarado, con una incidencia extremadamente baja cierta afectación sistémica: mareo, con entumecimiento, náusea y jaqueca.
Dado que existe alguna absorción sistémica tras la administración tópica del ofloxacino, hay cierto riesgo de efectos adversos sistémicos.

Sobredosis

En el caso de una sobredosificación ocular, lavar abundantemente el ojo con agua.