Acción y mecanismo

Analgésico, antipirético, antiinflamatorio no esteroídico y antiagregante plaquetario. Es inhibidor del enzima ciclooxigenasa lo que se traduce en una inhibición de la síntesis de prostaglandinas.

Indicaciones

– [DOLOR]: tratamiento o alivio sintomático del dolor leve o moderado (dolor de cabeza, dental, menstrual; la vía parenteral esta especialmente indicada para el dolor neurálgico, postraumático, postoperatorio, posparto y neoplásico).
– [FIEBRE].
– [INFLAMACION] no reumática: dolor músculo-esquelético, lesiones deportivas, bursitis, capsulitis, tendinitis y tenosinovitis aguda no específica.
– [ARTRITIS]: [ARTRITIS REUMATOIDE], [ARTRITIS REUMATOIDE JUVENIL], osteoartritis y [FIEBRE REUMATICA].

Posología

Vía oral.
Dolor y/o fiebre:
– Adultos: 325-650 mg/4 h.
– Niños: 10 mg/kg/4 h.
– Normas para la correcta administración: La administración oral debe realizarse conjuntamente con las comidas, para reducir la posible intolerancia digestiva.

Contraindicaciones

– [ALERGIA A SALICILATOS] y/o [ALERGIA A AINES (ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES)].
– Historial de reacciones con [ESPASMO BRONQUIAL] (sobre todo en [CRISIS ASMATICA]), [RINITIS] o [URTICARIA] consecutiva a la administración de antiinflamatorios inhibidores de la síntesis de prostaglandinas.
– [ULCERA PEPTICA] o [HEMORRAGIA DIGESTIVA] reciente: puede exacerbarse debido a los efectos ulcerogénicos del ácido acetilsalicílico. Aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal.
– [HEMORRAGIA], [ALTERACIONES DE LA COAGULACION], [HEMOFILIA] o [HIPOPROTROMBINEMIA]: aumenta el riesgo de hemorragia debido a la acción antiagregante plaquetaria de ácido acetilsalicílico.

Precauciones

– [ASMA]: existe un riesgo mayor de reacción de hipersensibilidad broncoespástica.
– [DEFICIENCIA DE GLUCOSA -6- FOSFATO DESHIDROGENASA]: el ácido acetilsalicílico puede producir anemia hemolítica en raras ocasiones (sobre todo a dosis mayores de 1g diario).
– [DIABETES]: si se utiliza a dosis elevadas puede provocar alteraciones en la glucemia (hipoglucemia).
– [GOTA]: debido a la posibilidad de provocar aumento de los niveles de ácido úrico a dosis analgésicas, se recomienda precaución en pacientes con gota.
– [HIPERTENSION ARTERIAL]: los AINE´s pueden producir retención de líquidos (edema), pudiendo en algunos pacientes inducir o agravar la hipertensión o la insuficiencia cardiaca congestiva. Este efecto ha sido muy leve con el ácido acetilsalicílico.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]: dado que es metabolizado mayoritariamente en el hígado, debe ajustarse la dosis al grado de incapacidad funcional del mismo. Además, en insuficiencia hepática, la inhibición de la agregación plaquetaria producida por el ácido acetilsalicílico, puede aumentar el riesgo de hemorragia.
– [INSUFICIENCIA RENAL]: dado que se elimina mayoritariamente por vía renal, debe ajustarse la dosis al grado de incapacidad funcional renal.

Advertencias/consejos

Las reacciones gastrointestinales pueden reducirse administrándose junto con las comidas. Existe sensibilización cruzada entre los salicilatos y otros antiinflamatorios no esteroídicos. En caso de administración continuada prevenir a su médico u odontólogo ante posibles intervenciones quirúrgicas. La administración de ácido acetilsalicílico a niños con gripe o varicela ha sido asociada a la aparición, muy infrecuente pero extremadamente grave, de síndrome de Reye.

Interacciones

El ácido acetilsalicílico potencia el efecto de acenocumarol, clorpropamida, fenitoina, fenprocumona, tolbutamida y warfarina. El ácido acetilsalicílico inhibe el efecto de: acebutolol, atenolol, bendroflumetiazida, bumetanida, espironolactona, furosemida, indometacina, metoprolol, naproxeno, oxprenolol, pindolol, piretanida, probenecid, propranolol, sotalol, sulfinpirazona y timolol. El ácido acetilsalicílico potencia la toxicidad del ketorolac y metotrexato. El ácido acetilsalicílico potencia el efecto y la toxicidad de: acetazolamida, heparina y valproico, ácido. Se inhibe el efecto del ácido acetilsalicílico por: antiácidos, metilprednisolona, parametasona, prednisolona y prednisona. Se potencia la toxicidad del ácido acetilsalicílico por: alcohol etílico. Se potencia el efecto y la toxicidad del ácido acetilsalicílico por: cimetidina, ranitidina y posiblemente dipiridamol.
– Alimentos: se recomienda la administración conjunta con algún alimento o con agua, debido a su potencial ulcerogénico. En el caso de la administración conjunta con agua se produce una mayor absorción así como un incremento en su eliminación, por lo que puede ser adecuado para cuando interese una respuesta rápida del medicamento.
El ácido acetilsalicílico puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas:
-Sangre: aumento (biológico) de transaminasas (ALT y AST), fosfatasa alcalina, amoniaco, bilirrubina, colesterol, creatina kinasa, creatinina, digoxina, tiroxina libre, lactato deshidrogenasa (LDH), globulina de unión de la tiroxina, triglicéridos, ácido úrico y ácido valproico; aumento (interferencia analítica) de glucosa, paracetamol y proteínas totales. Reducción (biológica) de tiroxina libre, glucosa, fenitoína, TSH, TSH-RH, tiroxina, triglicéridos, triiodotironina, ácido úrico y del aclaramiento de creatinina; reducción (interferencia analítica) de transaminasas (ALT), albúmina, fosfatasa alcalina, colesterol, creatina kinasa, lactato deshidrogenasa (LDH) y proteínas totales.
-Orina: Reducción (biológica) de estriol; reducción (interferencia analítica) de ácido 5-hidroxi-indolacético, ácido 4-hidroxi-3-metoxi-mandélico y estrógenos totales.

Embarazo

Categoría D de la FDA. Los estudios sobre animales con salicilatos han registrado efectos teratógenos y embriocidas. Los salicilatos atraviesan rápidamente la placenta. Estudios controlados con ácido acetilsalicílico (AAS) en humanos no han demostrado teratogenia. El uso crónico con dosis altas de salicilatos durante el 3er trimestre puede prolongar gestación, lo que podría dar lugar a daño o muerte fetal por disminución de la función placentaria, y aumentar el riesgo de hemorragia antenatal materna. El uso de salicilatos, especialmente de AAS, durante las 2 últimas semanas del embarazo puede aumentar el riesgo de hemorragia fetal o neonatal. El uso regular o excesivo durante la fase final del embarazo teóricamente podría dar lugar al cierre prematuro del ductus arteriosus fetal, asimismo se aumenta el riesgo de parto con producto muerto o de muerte neonatal (posiblemente por hemorragia antenatal, cierre prematuro del ductus arteriosus y menor peso del neonato); sin embargo, ésto no se observó en estudios con dosis terapéuticas. El tratamiento crónico con dosis altas de salicilatos durante la fase final del embarazo puede prolongar y complicar el parto y aumentar el riesgo de hemorragia materna o fetal. El uso de AAS (dosis analgésicas) sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras; no recomendándose el uso crónico o dosis elevadas, especialmente durante el 3er trimestre.

Lactancia

El ácido acetilsalicílico, así como otros salicilatos, se excretan con la leche materna en bajas cantidades. Existe riesgo potencial de efectos en la función plaquetaria del recién nacido, aunque no se han registrado con el uso de AAS. En general se recomienda suspender la lactancia materna en madres lactantes con terapia a largo plazo y/o dosis elevadas; sin embargo, algunos expertos determinan que dosis únicas ocasionales no parecen tener riesgo significativo para el lactante.

Niños

Aunque no hay datos epidemiológicos concluyentes, el uso de salicilatos, particularmente AAS, en niños con enfermedades febriles agudas, especialmente gripe y varicela, podría estar asociado con el desarrollo de síndrome de Reye (encefalopatía de origen hepático, con elevado índice de mortalidad). Por ello, es preferible evitar el uso de AAS en niños con enfermedades virales. Los niños con fiebre o deshidratados, también pueden ser más susceptibles a otras formas de toxicidad por salicilatos. Se recomienda control especial de los niveles séricos de salicilato en niños con enfermedad de Kawasaki, ya que las concentraciones terapéuticas de salicilatos en plasma pueden ser difíciles de conseguir al alterarse la absorción del AAS durante los estadíos febriles iniciales de la enfermedad; a medida que pasa el estado febril mejora la absorción por lo que si no se reajusta la dosis puede producirse toxicidad por salicilato.

Ancianos

Los pacientes geriátricos pueden ser más sensibles a los efectos tóxicos de los salicilatos, posiblemente debido a una menor función renal. Pueden requerirse dosis menores, especialmente para el uso a largo plazo.

Reacciones adversas

Los efectos adversos del ácido acetilsalicílico son, en general, infrecuentes aunque moderadamente importantes en algunos casos. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al aparato digestivo. El 5-7% de los pacientes experimenta algún tipo de efecto adverso. Los efectos adversos más característicos son:
-Ocasionalmente (1-9%): náuseas, dispepsia, vómitos, úlcera
gástrica, úlcera duodenal, hemorragia gastrointestinal (melenas, hematemesis), urticaria, erupciones exantemáticas, angioedema, rinitis; espasmo bronquial paroxístico y disnea graves; hipoprotrombinemia (en dosis altas).
-Raramente (<1%): hepatotoxicidad (particularmente en pacientes
con artritis juvenil), síndrome de Reye (en niños); irritación local cuando se administra por vía rectal. Con dosis altas prolongadas: mareos, tinnitus, sordera, sudoración, cefalea, confusión, insuficiencia renal y nefritis intersticial aguda.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de
que el paciente experimente algún episodio de sordera, tinnitus ó mareos.