Acción y mecanismo

Hormona sexual no esteroídica (derivado estilbénico) con actividad antiestrogénica parcial, ya que impide la unión de los estrógenos fisiológicos sólo a nivel hipofisario, bloqueando el proceso de retroalimentación inhibitoria. Así, incrementa la secreción de gonadorelina y, con ello, la de gonadotropinas (LH y FSH), con la consiguiente estimulación ovárica y aumento de la producción de estrógenos, lo que facilita la inducción de la ovulación.

Farmacocinética

Vía (Oral): Se absorbe bién a través del tracto gastrointestinal. El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 1 semana, con algunas variaciones interindividuales, después de interrumpido el tratamiento. Es metabolizado en el hígado, siendo eliminado mayoritariamente con las heces y en una pequeña cantidad con la orina. Sufre recirculación entererohepática.
Su semivida de eliminación es de 5 días.

Indicaciones

– [INFERTILIDAD FEMENINA] femenina por fallo en la ovulación.
– [INFERTILIDAD MASCULINA].

Posología

– Infertilidad por fallo en la ovulación: Adultos (oral): 50 mg/24 h durante 5 días, comenzando cualquier día del ciclo a partir del quinto día del ciclo menstrual. Si no se presenta ovulación aumentar la dosis a 100 mg/24 h, comenzando a los 30 días, o más, del primero. Si no hay respuesta con dicha dosis, repetir el ciclo hasta 3 veces, peri sin exceder la dosis de 100 mg/24 h. Si la ovulación no va seguida de embarazao, repetir el ciclo a la misma dosis hasta 6 veces. Establecida la ovulación regular, es aconsejable que los ciclos subsiguientes de tratamiento comiencen el 5º día del ciclo.
– Infertilidad masculina: 25 mg/24 h durante 25 días, con 5 días de descanso, o bien 100 mg cada lunes/miercoles y viernes.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad al clomifeno.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA].
– [QUISTES OVARICOS] o [HIPERTROFIA OVARICA].
– [CANCER DE MAMA] y otros tumores estrogeno-dependientes.
– [HEMORRAGIA VAGINAL] o [HEMORRAGIA UTERINA] no diagnosticada.
– [DEPRESION].
– [TROMBOFLEBITIS], [TROMBOEMBOLISMO].

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] o [INTOLERANCIA A GALACTOSA], insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene sacarosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A FRUCTOSA] hereditaria, malaabsorción de glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa, no deben tomar este medicamento.

Precauciones

Deberán guardarse especiales precauciones en:
– [SINDROME DE OVARIO POLIQUISTICO], síndrome de hiperestimulación ovárica, [FIBROMA] uterinos, [ENDOMETRIOSIS]. Antes de efectuar un tratamiento con clomifeno es necesario efectuar exámenes pélvicos para determinar el tamaño de los ovarios.
– [TRASTORNOS DE LA VISION] (agravamiento).
– Actividades especiales: dado que el clomifeno puede producir alteraciones de la visión (visión borrosa, escotoma centelleante), no se aconseja la conducción de vehículos, ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión durante el tratamiento.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene sacarosa. La administración de cantidades superiores a 5 g diarios deberá ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. La ingesta de cantidades superiores a 5 g diarios deberá ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus y con intolerancia a ciertos azúcares.

Advertencias/consejos

Aunque se han notificado alteraciones congénitas, como defectos en la espina dorsal o síndrome de Down, en nacidos de madres tratadas con clomifeno, parece que la incidencia es similar a la de mujeres con otros tipos de problemas de infertilidad.

Embarazo

Categoría X de la FDA. El clomifeno es teratógeno en ratas y conejos. Se han dado casos de anomalías congénitas en niños concebidos después del tratamiento con clomifeno; no obstante estos efectos no se han atribuido directamente al fármaco. Al igual que otros productos inductores de la ovulación puede producir ovulaciones múltiples que resultan en gestaciones plurales. Se aconseja informar a la paciente y su pareja de los riesgos potenciales asociados con gestación plural. Uso contraindicado en mujeres embarazadas.

Lactancia

Se ignora si este medicamento es excretado con la leche materna, y si ello pudiese afectar al niño. Uso contraindicado.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de clomifeno son más frecuentes con dosis de 100 mg al día, y en tratamientos prolongados. Las reacciones adversas más características son:
-Ocasionalmente (1-9%): dilatación ováriva reversible, parto múltiple, sofocos, dolor abdominal, dolor pélvico a veces con náuseas o vómitos; urticaria, erupciones exantemáticas.
-Raramente (<1%): visión borrosa, diplopia, fotofobia, mareos, vértigo, insomnio, depresión, polaquiuria, polifagia y aumento de peso.
-Excepcionalmente (<<1%): cataratas, hepatotoxicidad.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que la paciente experimente algún episodio de alteración visual o de dilatación ovárica (dolor abdominal), o desarrolle quistes ováricos.

Dopajes

El clomifeno es una sustancia prohibida tanto dentro como fuera de la competición.