Acción y mecanismo

Antibiótico bacteriostático del grupo de las tetraciclinas, que actúa interfiriendo la síntesis protéica bacteriana. Presenta un amplio espectro antibacteriano, incluyendo especies Gram-positivas y Gram-negativas, aeróbicas y anaeróbicas, espiroquetas, micoplasmas, clamidias, rickettsias y algunos grandes virus.

Farmacocinética

La oxitetraciclina presenta una
biodisponibilidad oral del 58%, alcanzando sus niveles
plasmáticos máximos al cabo de 2.5 horas. Los alimentos
reducen en un 55% su absorción intestinal. Se une
en un 30% a las proteínas plasmáticas. Se distribuye
prácticamente por todos los tejidos, encontrándose
especialmente en los fluidos ascítico, pleural y sinovial, así
como vaginal. Se alcanzan concentraciones muy
elevadas en la bilis. Difunde a través de las barreras
placentaria y mamaria, pero muy poco a través de la
meníngea (en ausencia de inflamación). Se metaboliza menos del
20% de la dosis, eliminándose
fundamentalmente con la orina, un 70% en forma inalterada. Su
semivida de eliminación es de 8 horas (56
horas en pacientes con insuficiencia renal grave).

Indicaciones

– [INFECCION DE PIEL] y de tejidos blandos como [ACNE] o [GRANULOMA INGUINAL].
– [INFECCIONES RESPIRATORIAS] como [BRONQUITIS], [NEUMONIA] (incluyendo formas atípicas), [PSITACOSIS].
– [INFECCIONES DIGESTIVAS], rectales y [INFECCION DE VIAS HEPATOBILIARES]: [ENTEROCOLITIS].
– [INFECCIONES OTORRINOLARINGOLOGICAS] como [FARINGITIS], [OTITIS MEDIA AGUDA], [SINUSITIS].
– [INFECCIONES OFTALMOLOGICAS] como [CONJUNTIVITIS] o [TRACOMA].
– [INFECCIONES GENITOURINARIAS] como [URETRITIS GONOCOCICA] o [URETRITIS NO GONOCOCICA], [SIFILIS] o [LINFOGRANULOMA VENEREO].
– [BRUCELOSIS], [TULAREMIA], [INFECCIONES MICOBACTERIANAS] atípicas o [NOCARDIOSIS].

Posología

Adultos:
– Dosis usual: (oral): 250-500 mg/6 h. Dosis máxima, (oral): 4 g/día.
-Brucelosis: 500 mg/6 h (oral), durante 2-4 semanas. Puede asociarse el empleo de estreptomicina (im), con dosis de 1 g/12 h durante la primera semana y de 1 g/24 h, la segunda.
-Gonorrea: 500 mg/6 h (oral), durante 1 semana.
Niños mayores de 8 años:
-Dosis usual: (oral): 6,25-12,5 mg/kg/6 h; Dosis máxima: (oral): 1 g/día.
Ancianos: no se requieren ajustes de dosis.
Insuficiencia renal: No está recomendado su uso debido al riesgo de azotemia, hiperfosfatemia y acidosis.
– Normas para la correcta administración: Tomar el medicamento con el estómago vacío, una hora antes o dos horas después de las comidas. Así mismo la leche y sus derivados pueden provocar que se absorba
menos cantidad de medicamento, con lo que puede disminuir su efecto. Se aconseja su administración al menos 2 horas antes o después de este tipo de alimentos.

Contraindicaciones

– Alergia a tetraciclinas.
– Porfiria.
– Insuficiencia renal: Dado que esta tetraciclina es eliminada fundamentalmente a través del riñón, su uso no está recomendado en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave. Estos pacientes podrían experimentar procesos de azotemia, hiperfosfatemia y acidosis.

Precauciones

– Reacciones de fotosensibilidad: No es recomendable una exposición prolongada al sol ante el riesgo de que puedan producirse manifestaciones de fotosensibilidad.
– Actividades especiales: Las tetraciclinas presentan un ligero riesgo, mayor con la minociclina, de que el paciente pueda experimentar mareos y/o cefalea, por lo que no se recomienda la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa durante el tratamiento.

Interacciones

– Antiácidos (algeldrato): hay algún estudio en el que se ha registrado posible formación de complejos no absorbibles a nivel gastrointestinal, disminuyendo así su absorción, con posible inhibición del efecto de la tetraciclina, por lo que se recomienda espaciar la administración 2 ó 3 horas.
– Anticoagulantes: hay estudios con otras tetraciclinas (clortetraciclina, doxiciclina, tetraciclina) en los que se ha registrado hipotrombinemia, con posible potenciación del efecto del anticoagulante.
– Anticonceptivos orales: hay estudios en los que se ha registrado posible inhibición del anticonceptivo con riesgo de embarazo, por la reducción de la flora intestinal causada por las tetraciclinas, que disminuye la reabsorción de los estrógenos.
– Antidiabéticos (insulina, tolbutamida): hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la acción y/o toxicidad del antidiabético, por posible efecto hipoglucémico intrínseco de tetraciclinas por aumento de la vida media del antidiabético y/o bloqueo del efecto hiperglucémico adrenérgico.
– Digoxina: hay algún estudio con tetraciclina en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de digoxina, con probable potenciación de la acción y/o toxicidad digitálica, debido a la inhibición del metabolismo de la digoxina a nivel de la flora intestinal.
– Diuréticos tiazídicos: hay algún estudio en el que se recomienda la no administración conjunta de ambos fármacos, por posible potenciación de la nefrotoxicidad, al aumentar la fracción de nitrógeno uréico en sangre.
– Glucosamina: tras la administración concomitante via oral, podría aumentar la absorción de las tetraciclinas.
– Metoxiflurano: hay estudios con tetraciclina, en los que se ha registrado potenciación de la nefrotoxicidad, al aumentar el nitrógeno uréico en sangre.
– Penicilinas (bencilpenicilina): hay estudios en los que se ha registrado posible antagonismo de sus acciones, por sus diferentes mecanismos de acción, aunque sólo tiene interés clínico en situaciones donde es necesario un rápido efecto bactericida.
– Sales de hierro (sulfato ferroso): hay estudios en los que se ha registrado disminución en la absorción del antibiótico, con posible inhibición de su efecto.
– Sales de litio (carbonato de litio): hay algún estudio con tetraciclina, en el que se ha registrado posible aumento de los niveles plasmáticos de litio, por disminución de su eliminación, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad. No se conoce el mecanismo.
– Sales de zinc (sulfato de zinc): hay estudios con tetraciclina en los que se ha registrado disminución de la absorción (25-60%) del antibiótico, por formación de complejos no absorbibles a nivel gastrointestinal.
– Teofilina: hay estudios con otras tetraciclinas (doxiciclina, tetraciclina) en los que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad de teofilina. No se conoce el mecanismo.
– Alimentos: no se recomienda la administración conjunta de leche o derivados con tetraciclinas como oxitetraciclina o tetraciclina, ante el riesgo de disminución de su absorción oral con reducción de su biodisponibilidad, por posible formación de quelatos poco solubles con el calcio. Se recomienda su administración al menos 1h antes o 2h después de las comidas.

Análisis clínicos

Orina:
Falso incremento de catecolaminas, utilizando métodos fluorimétricos.
Falso positivo de glucosa, utilizando métodos basados en la reducción de las sales de cobre y falso negativo utilizando métodos basados en la glucosa oxidasa.

Embarazo

Categoría D de la FDA. Las tetraciclinas atraviesan la placenta en un porcentaje del 50-100 %. Durante la segunda mitad del embarazo, las tetraciclinas pueden causar (debido a su potente capacidad quelante del calcio) decoloración permanente de los dientes, hipoplasia del esmalte dentario e inhibición del crecimiento óseo, especialmente el crecimiento lineal. Asimismo, las tetraciclinas, especialmente cuando se administran por vía iv y en dosis elevadas, pueden producir una infiltración grasa en el hígado de la embarazada. En un estudio reciente se ha revelado un incremento del riesgo de malformaciones del tubo neural y hendiduras labiopalatinas relacionadas con la toma de oxitetraciclina durante el segundo mes del embarazo. El uso de este medicamento, especialmente durante el 2º y 3º trimestre, sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Este medicamento es excretado con la leche materna, no obstante, no se detecta en la sangre del niño ya que forma quelatos inadsorbibles con el calcio lácteo. Las tetraciclinas pueden causar en el recién nacido: decoloración permanente de los dientes, hipoplasia del esmalte dentario e inhibición del crecimiento óseo (especialmente el crecimiento lineal). También pueden provocar reacciones de fototoxicidad y/o superinfecciones por Cándida. Aunque la Academia Americana de Pediatría considera el uso de tetraciclina compatible con la lactancia materna, se recomienda precaución en el uso de este medicamento.

Niños

Las tetraciclinas pueden causar en niños (debido a su potente capacidad quelante del calcio) decoloración permanente de los dientes, hiperplasia del esmalte dentario e inhibición del crecimiento óseo, especialmente el crecimiento lineal. También pueden provocar reacciones de fototoxicidad y/o superinfecciones por Cándida. Uso no recomendado en menores de 8 años.

Ancianos

No se han descrito problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad. En ancianos con insuficiencia renal, la dosis y frecuencia de la administración de oxitetraciclina debe ser modificada según el grado de incapacidad funcional, en estos pacientes existe riesgo de azotemia, hiperfosfatemia y acidosis.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas más frecuentes a
las tetraciclinas son de tipo digestivo,
especialmente náuseas, vómitos y diarrea. Menos frecuentes son
las alteraciones dermatológicas, manifestadas
como fotodermatitis y onicolisis. Aun más raras son las
alteraciones genitourinarias, con incrementos en los
valores de nitrógeno uréico en sangre y de creatinina sérica.
Debe suspenderse el tratamiento, requiriéndose
atención clínica, en el caso de que se observe decoloración
permanente de los dientes, así como cuando
persistan o sean graves los siguientes efectos: calambres
abdominales, oscurecimiento o decoloración de la
lengua, fotodermatitis, prurito genitourinario, estomatitis,
náuseas y/o vómitos.