Acción y mecanismo

Antidepresivo inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO). Actúa inhibiendo de forma irreversible la MAO, enzima encargada del catabolismo de aminas biógenas (serotonina, catecolaminas, etc.) mediante una desaminación oxidativa; de esta manera se aumenta la concentración y se
potencia el efecto de los neurotransmisores afectados.

Farmacocinética

Vía oral: Es absorbido rápidamente, aunque se pueden producir variaciones interindividuales, Tmax=1,5 h. Se elimina por la orina, principalmente en forma metabolizada. Su semivida de eliminación es de 1,5-3h.

Indicaciones

– [DEPRESION].
– [ANGUSTIA].
– [FOBIAS].

Posología

Oral. Adultos: 10-15 mg/12 h, pudiendo incrementarse
la dosis diaria a lo largo de tres semanas, en función de la
respuesta clínica, hasta un máximo de 30 mg/12 h (60 mg/día,
excepcionalmente 90 mg/día). La administración de la última
dosis diaria se hará, de preferencia, antes de las seis de la
tarde. Se aconseja administrar las formas orales conjuntamente
con alguna comida.

Contraindicaciones

– Alergia a tranilcipromina.
– [CONFUSION] o estados confusionales agudos, [EXCITABILIDAD], [AGITACION] no tratada, [ESQUIZOFRENIA] u otras alteraciones esquizoafectivas: debido a la posibilidad de provocar excitación o episodios de hipomanía, sobretodo en tratamientos prolongados o con dosis elevadas.
– [FEOCROMOCITOMA] o [HIPERTIROIDISMO]: debido a la posibilidad de desencadenar crisis hipertensivas.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene sacarosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A FRUCTOSA] hereditaria, malaabsorción de glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa, no deben tomar este medicamento.

Precauciones

– Alteraciones cardiovasculares o cerebrovasculares ([INSUFICIENCIA CARDIACA], [INSUFICIENCIA CORONARIA]): la isquemia puede agravarse como consecuencia de la disminución de la presión arterial; sin embargo, en pacientes con bloqueo cardiaco grave o trastornos de la conducción, puede ser preferible un IMAO a un antidepresivo tricíclico debido al enlentecimiento significativo del pulso en reposo o al acortamiento de los intervalos PR y QT, y a la disminución significativa de la presión arterial.
– [DIABETES]: puede provocar reacciones de hipoglucemia al ser administrado junto a insulinas o antidiabéticos orales.
– [EPILEPSIA]: puede modificarse el cuadro de las crisis epilépticas. Existen estudios contradictorios en animales.
– [HIPERTENSION ARTERIAL]: puede desencadenar crisis hipertensivas si se administra con determinados alimentos ricos en tiraminas (ej: >100g/día de queso curado).
– Historial de [DROGODEPENDENCIA]: puede provocar dependencia, sobretodo en tratamientos prolongados o a dosis altas.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hígado, debe ajustarse la dosis al grado funcional hepático.
– [INSUFICIENCIA RENAL]: dado que se elimina mayoritariamente por vía renal, debe ajustarse la dosis al grado funcional renal.
– [HIPOTENSION]: debido a la posibilidad de experimentar hipotensión ortostática.
– Actividades especiales: no se aconseja la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión, especialmente al principio del tratamiento debido a la aparición de mareos y/o cefalea.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene sacarosa. La administración de cantidades superiores a 5 g diarios deberá ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus.

Advertencias/consejos

Se pueden necesitar unas semanas de tratamiento para alcanzar una respuesta clínica significativa. No tomar otro medicamento cualquiera sin consejo del médico. Debe evitarse la suspensión brusca de tratamientos prolongados, ante el riesgo potencial de síndrome de retirada. En caso de anestesia general, es aconsejable interrumpir el tratamiento 2 semanas antes de la intervención.
Ante el excepcional riesgo de reacciones hipertensivas graves, se debe advertir al paciente de los fármacos y alimentos que debe
evitar.

Interacciones

– Antidepresivos tricíclicos (clomipramina, imipramina): hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad, por posible efecto sinérgico sobre los niveles de serotonina. Evitar su administración simultánea o en las dos semanas posteriores a la finalización del tratamiento con estos agentes.
– Antidepresivos inhibidores recaptación serotonina (fluoxetina, sertralina): hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad por posible efecto aditivo sobre los niveles de serotonina.
– Antidiabéticos (insulina, clorpropamida, tolbutamida): hay estudios con otros antidepresivos IMAO (mebenazina, fenelzina) en los que se ha registrado posible potenciación del efecto hipoglucemiante. No se ha establecido el mecanismo.
– Barbitúricos (amobarbital): hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad del barbitúrico, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
– Buspirona: hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad, con riesgo de crisis hipertensivas. No se ha establecido el mecanismo.
– Disulfiramo: hay un estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad de tranilcipromina, con riesgo de alteraciones neuropsiquiátricas, por posible inducción del metabolismo de catecolaminas causado por el disulfiramo.
– Hiperico: aunque no existen evidencias clínicas, no se recomienda su administración conjunta ante el riesgo de aparición de crisis hipertensivas por adición de sus efectos sobre los niveles de serotonina.
– Levodopa: hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad con riesgo de crisis hipertensivos, por posible aumento de los niveles de dopamina periférica. La administración conjunta de carbidopa parece reducir el efecto hipertensor.
– Levomepromazina: hay un estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad, con resultado de muerte. No se ha establecido el mecanismo.
– Linezolid. La administración conjunta de linezolid con un IMAO podría dar lugar a una potenciación de la inhibición enzimática de la monoaminooxidasa, con la aparición de crisis hipertensivas graves. Se recomienda evitar tomar linezolid durante el tratamiento con un IMAO y en los 14 días posteriores a la suspensión del tratamiento con el IMAO.
– Petidina: hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad de petidina, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
– Reserpina: hay estudios con otros antidepresivos IMAO (nialamida, fenelzina) en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad, por posible sobreestimulación adrenérgica.
– Simpaticomiméticos de acción indirecta (efedrina, fenilefrina, fenilpropanolamina): hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad, con aparición de crisis hipertensivas, por adición de sus efectos sobre los niveles de catecolaminas.
– Triptófano: hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad, con aparición de delirio o convulsiones. No se ha establecido el mecanismo.
– Alimentos: riesgo de aparición de crisis hipertensivas con alimentos ricos en aminas (quesos fermentados, extractos de levadura y carne, embutidos, encurtidos de pescado, caviar, hígados de buey y pollo, higos en conserva, salazones, habas, chocolate o bebidas como vinos (especialemente aromáticos y tintos), cerveza o grandes cantidades de café o té), por acumulación de aminas vasopresoras exógenas, debido a la capacidad de los IMAO de inhibir de forma total y no selectiva la monoaminooxidasa.
No se recomienda su administración con alimentos ricos en aminas.

Embarazo

Categoría C de la FDA. La tranilcipromina atraviesa la placenta en animales. No hay estudios adecuados y bien controlados con el uso de inhibidores de la monoamino oxidasa en embarazadas. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

La tranilcipromina se excreta con la leche materna. Se desconocen los posibles efectos adversos en el lactante, por lo que se recomienda precaución en su uso, realizándose un estricto control clínico.

Niños

La seguridad y eficacia del uso de tranilcipromina en niños menores de 16 años no han sido establecidas. Uso no recomendado en niños menores de 16 años.

Ancianos

Los pacientes mayores de 60 años pueden ser más propensos a los accidentes cardiovasculares (especialmente en el caso de episodios hipertensivos repentinos), más sensibles a los efectos hipotensores y presentar menor capacidad metabólica. Al prescribir un inhibidor de la monoamino oxidasa a un paciente geriátrico, se debe tener en cuanta los antecedentes depresivos del paciente, su capacidad para cumplir las instrucciones prescritas y las posibles interacciones medicamentosas. Uso precautorio.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de tranilcipromina son,
en general, frecuentes aunque moderadamente importantes y, en
algunos casos, graves. El perfil toxicológico de este fármaco es
similar al del resto de antidepresivos inhibidores de la mono-
monoamino-oxidasa (IMAO). En la mayor parte de los casos, las
reacciones adversas son una prolongación de la acción
farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso
central y autónomo. Las reacciones adversas más características
son:
-Frecuentemente (10-25%): hipotensión ortostática, mareos,
cefalea, sequedad de boca, estreñimiento, náuseas, vómitos y
edema.
-Ocasionalmente (1-9%): somnolencia o insomnio, astenia,
debilidad, ansiedad, convulsiones, psicosis con hipomanía o
delirio tóxico en pacientes susceptibles; calambres musculares,
sudoración, hiperreflexia, dolor abdominal, diarrea, visión
borrosa, incremento de los valores de transaminasas.
-Raramente (<1%): euforia, acatisia, ataxia, glaucoma, anemia,
agranulocitosis, leucopenia, taquicardia, retención urinaria,
fotodermatitis, incremento o reducción de la líbido, parestesia,
ictericia reversible, tinnitus.
El tratamiento no debe ser suspendido, ni modificada la dosis,
sin consejo médico previo.