Acción y mecanismo

– [PROCINETICO GASTROINTESTINAL], [ANTIEMETICO], [ANTAGONISTA DOPAMINERGICO (D)]. La levosulpirida es un antagonista de receptores dopaminérgicos D2 de la pared del tracto gastrointestinal. Estimula por tanto los movimientos peristálticos. Ésto se traduce en un aumento de la presión del cardias y una relajación del píloro, un aumento de la velocidad de vaciamiento gástrico y un aumento del peristaltismo esofágico e intestinal. Debido a estos efectos procinéticos, también ejerce unos efectos antieméticos.

Farmacocinética

Vía oral:
– Absorción: Tras la administración de una dosis de 25 mg, se obtiene una Cmax de 94.2 ng/ml a las 3 horas.
– Metabolismo: La levosulpirida no sufre metabolismo en el organismo.
– Eliminación: Se elimina fundamentalmente por vía renal. Su semivida de eliminación es de 4.3 horas.

Indicaciones

– [DISPEPSIA]. Tratamiento la dispepsia funcional de tipo dismotilidad, caracterizada por la presencia de una sensación no dolorosa de malestar en el abdomen superior, y que se manifiesta con [NAUSEAS] y [PLENITUD GASTRICA, SENSACION].

Posología

DOSIFICACIÓN:
– Adultos, oral: 25 mg/8 horas. La duración del tratamiento será de 4-8 semanas, aunque se podrá adecuar en función del alivio de los síntomas. No se recomienda continuar el tratamiento de forma permanente. La levosulpirida podrá volver a administrarse si reaparecen los síntomas.
– Niños, oral: No se ha evaluado la seguridad y eficacia de la levosulpirida en niños.
Posología en situaciones especiales:
– Insuficiencia renal: No suele ser necesaria la realización de un reajuste posológico. Sin embargo, no se ha evaluado la eficacia y seguridad en pacientes con insuficiencia renal grave (CLcr menor a 30 ml/minuto).
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
Se recomienda administrar la levosulpirida al menos 20 minutos antes de las comidas.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento.
– [HEMORRAGIA DIGESTIVA], [OBSTRUCCION INTESTINAL] mecánica, [PERFORACION INTESTINAL], o cualquier otro cuadro en los que la estimulación de la motilidad intestinal puede resultar peligrosa.
– [MASTOPATIA] maligna. La levosulpirida puede producir la liberación de prolactina, que en estas pacientes pueden dar lugar a displasias mamarias.
– Insuficiencia renal grave (CLcr menor a 30 ml/minuto). No se ha evaluado la seguridad y eficacia de la levosulpirida en estos pacientes, por lo que no se aconseja su uso.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] o [INTOLERANCIA A GALACTOSA], insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.

Precauciones

– [INSUFICIENCIA RENAL]. No se ha observado la aparición de reacciones adversas en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (CLcr mayor a 30 ml/minuto). Sin embargo, se recomienda extremar las precauciones. No se ha evaluado la seguridad y eficacia de la levosulpirida en pacientes con insuficiencia renal grave (CLcr menor de 30 ml/minuto), por lo que no se recomienda la utilización de la levosulpirida (Véase Contraindicaciones).
– [FEOCROMOCITOMA]. La levosulpirida ha producido crisis hipertensivas, probablemente debido a una estimulación de la liberación de catecolaminas desde el tumor. En caso de aparición de crisis hipertensiva, se deberá suspender la administración de levosulpirida y administrar fentolamina.
– Historial de [DEPRESION], especialmente con [TENDENCIAS SUICIDAS]. Se han descrito casos de depresión moderada a grave, incluso con tendencias suicidas, por lo que la levosulpirida sólo deberá ser administrada a estos pacientes si los beneficios superan los posibles riesgos.
– [EPILEPSIA]. La levosulpirida podría aumentar la frecuencia e intensidad de las convulsiones, por lo que se recomienda vigilar estrechamente a en estos pacientes.
– [APENDICITIS] o cuadros de intoxicación. Debido a sus efectos antieméticos, podría dar lugar a un enmascaramiento de estos cuadros, por lo que antes de iniciar un tratamiento contra los vómitos, se deberá descartar estos procesos.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. La ingesta de cantidades superiores a 5 g diarios deberá ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus y con intolerancia a ciertos azúcares.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Se recomienda tomar este medicamento al menos 20 minutos antes de las comidas.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– En pacientes con feocromocitoma, en los que aparezcan crisis hipertensivas por levosulpirida, se recomienda la administración de fentolamina.
– Antes de iniciar un tratamiento contra los vómitos, se deberá descartar la presencia de apendicitis o intoxicación.

Interacciones

Los fármacos antimuscarínicos y los opioides podrían antagonizar los efectos de la levosulpirida sobre la motilidad gastrointestinal.
Se recomienda especial precaución en caso de administrar levosulpirida junto con fármacos que interfieran con el sistema dopaminérgico, debido a que pueden aparecer reacciones adversas.

Embarazo

Categoría B de la FDA. Se desconoce si la levosulpirida es capaz de atravesar la placenta. Estudios con animales no han evidenciado reacciones adversas para la madre o para el feto. Sin embargo, no existen ensayos controlados ni adecuados en seres humanos, por lo que no se recomienda el uso de la levosulpirida en mujeres embarazadas a no ser que los beneficios superen a los posibles riesgos.

Lactancia

Se ignora si la levosulpirida se excreta por leche y sus posibles consecuencias en el lactante. Se recomienda interrumpir la lactancia materna o evitar la administración del medicamento durante este período, a no ser que los beneficios superen los posibles riesgos.

Niños

No se ha evaluado la seguridad y eficacia de la levosulpirida en niños, por lo que no se recomienda su uso.

Ancianos

No se esperan problemas específicos en este grupo de edad.

Efectos sobre la conducción

No se han descrito efectos secundarios a las dosis recomendadas. Sin embargo, la administración de dosis elevadas de levosulpirida puede dar lugar a somnolencia y discinesia en el paciente, por lo que éste deberá ser advertido para que evite conducir vehículos o utilizar maquinaria que requieran una especial atención.

La levosulpirida puede producir somnolencia o discinesia a altas dosis, por lo que los pacientes deberán evitar manejar maquinaria peligrosa, incluyendo automóviles, hasta que tengan la certeza razonable de que el tratamiento farmacológico no les afecta de forma adversa.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de levosulpirida son, en general, leves, transitorios y reversibles con la interrupción del tratamiento. Sin embargo, hasta el 10% de los pacientes experimenta algún tipo de efecto adverso. Las reacciones adversas más características son:
– Digestivas. Es frecuente (>10%) la aparición de [ESTREÑIMIENTO], [ESPASMO ABDOMINAL], [HIPERSALIVACION] o [AUMENTO DE PESO].
– Neurológicas. Es común (>10%) la presencia de [SOMNOLENCIA], [SEDACION], [INSOMNIO] o [MAREO].
– Endocrinas. Se han descrito casos poco frecuentes (<1%) de [HIPERPROLACTINEMIA], que podría cursar con [AMENORREA] reversible, [TENSION MAMARIA], [GALACTORREA] y [GINECOMASTIA]. Estos efectos son reversibles tras la disminución de la dosis o la suspensión del tratamiento.
– Generales. Es común (1-10%) la presencia de [ASTENIA].

Sobredosis

Síntomas: No existe mucha experiencia con la sobredosis por levosulpirida, aunque se espera que produzca síntomas similares a sus reacciones adversas. En estudios con animales se ha observado la aparición de somnolencia y posibles trastornos piramidales.
Tratamiento: Se recomienda instaurar un tratamiento de soporte.

Referencias bibliográficas

– AHFS Drug Information. American Society of Health-system Pharmacists, Bethesda. 44th Edition, 2002.
– British National Formulary. British Medical Association, London. 44th Edition, 2002.
– Drug Facts and Comparisons. Facts and Comparison, Saint Louis. 57th Edition, 2003.
– Ficha técnica, levosulpirida (Pausedal, Alter, 2001).
– Martindale. The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press, London. 33th Edition, 2002.
– Micromedex.
– PDR. Thomson, Montvale. 57th Edition, 2003.
– United States Pharmacopoeia, Dispensation Information. 14th Edition, 1994.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

Diciembre, 2003.