Acción y mecanismo

Antiácido no absorbible. Derivado del aluminio. Actúa neutralizando el ácido clorhídrico en el estómago, incrementando el pH gástrico, lo que reduce también la formación y la actividad de la pepsina. Además, adsorbe la pepsina formada. Los iones de aluminio relajan la musculatura gástrica y retrasan el vaciamiento del estómago, prolongando la duración del efecto antiácido. Su acción astringente podría provocar una liberación “in situ” de prostaglandinas. Como antihiperfosfatémico reduce la absorción intestinal de fosfatos al formar complejos insolubles que se excretan con las heces.

Farmacocinética

Vía (Oral): La absorción del catión aluminio es mínima (0,1-0,5 mg) a partir de una dosis estándar de antiácido. Es insoluble en agua. El comienzo de la acción es lento. La duración de la acción es prolongada debido a las propiedades de absorción del gel. Los alimentos aumentan la duración de la acción. Se elimina mayoritariamente con las heces en forma de sales insolubles. La parte absorbida (mínima) se elimina con la orina.

Indicaciones

– [DISPEPSIA].
– [HIPERACIDEZ GASTRICA]. Tratamiento sintomático de las alteraciones de estómago relacionadas con hiperacidez (ardores, indigestión, acidez de estómago)
– [HIPERFOSFATEMIA] en insuficiencia renal crónica y en hemodializados.

Posología

La cantidad e intervalos de dosis dependen del tipo de alteración y de la severidad y frecuencia del dolor. Como pauta usual se recomienda la siguiente:
Oral. Adultos:
– Molestias gástricas asociadas a hiperacidez: 5-10 ml (suspensión) ó 1-2 comprimidos/6 horas, 20 min-1 hora después de las comidas o cuando se presenten las molestias, durante un periodo máximo de dos semanas sin control clínico.
– Hiperfosfatemia: 30-40 ml de suspensión 3-4 veces al día, junto con una dieta restrictiva en fosfatos.
Niños mayores de 6 años: mitad de la dosis del adulto.
– Normas para la correcta administración: Los comprimidos deberán ser másticados completamente antes de tragarlos, tomando a continuación un vaso de agua (no tomar con leche). Para el tratamiento de la dispepsia y síntomas asociados se tomará de 20 minutos a 1 h después de las comidas, y a la hora de acostarse.
– Suspensión: Agitar el frasco antes de usarlo. No tomar con leche.

Contraindicaciones

– Insuficiencia renal grave: Puede haber acumulación del ion alumínico, con reisgo de encefalopatía.
– No utilizar en caso de [ALCALOSIS].
– [OBSTRUCCION INTESTINAL], [APENDICITIS], [ILEO PARALITICO], [IMPACTACION FECAL]: el efecto astringente puede agravarr la enfermedad.
No usar en presencia de hemorragia gastrointestinal o rectal sin diagnosticar.
– [DOLOR ABDOMINAL] de origen desconocido. No debería iniciarse un tratamiento con un astringente en pacientes aquejados de dolor abdominal hasta haber identificado la causa, ya que el laxante podría enmascarar la sintomatología de un cuadro más grave.

Precauciones

[INSUFICIENCIA RENAL]. En caso de insuficiencia renal se puede producir una acumulación del aluminio en el organismo, pudiendo producir osteomalacia, osteodistrofia o encefalopatía.
[HEMORRAGIA GASTROINTESTINAL].
[HIPOFOSFATEMIA]. Debido al contenido de aluminio de este medicamento, puede producirse una disminución de la absorción del fosfato, existiendo riesgo de hipofosfatemia que cursa con anorexia, malestar general y debilidad muscular, apareciendo sobre todo en pacientes con dieta pobre en fosfatos, diarrea, malabsorción o trasplante renal. Se recomienda determinaciones bimensuales de los niveles séricos de fosfato, especialmente en pacientes sometidos a hemodiálisis.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene manitol. Dosis diarias superiores a 10 g pueden producir cierto efecto laxante leve.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Este medicamento no debe ser utilizado por pacientes con obstrucciones intestinales.
– Cuando se utilice como antiácido, se recomienda tomar este medicamento después de las comidas o cuando se presenten las molestias.
– Agite enérgicamente el frasco (la suspensión) antes de su uso.
– Los comprimidos deben masticarse perfectamente antes de tragarse. Después, a continuación, tomar un vaso de agua.
– No tomar con leche.
– Si se usa este preparado para aliviar los síntomas de indigestión, no se debe tomar durante más de dos semanas.
– Se aconseja notificar rápidamente síntomas como sensación de pérdida de apetito, debilidad o malestar general injustificado.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Monitorización: Durante tratamientos prolongados se aconsejan controles periódicos de los niveles de fosfato y calcio. La hipofosfatemia puede incrementar los niveles séricos de calcio.
– Es importante controlar posibles signos de hipofosfatemia (anorexia, debilidad muscular y malestar general).

Interacciones

– Ácido tiludrónico: hay estudios en los que se ha registrado posible disminución de su absorción por formación de complejos no absorbibles.
– Alopurinol: hay estudios en los que se ha registrado disminución en su absorción por formación de complejos insolubles.
– Antiinflamatorios no esteroídicos (ácido flufenámico o mefenámico, indometacina, oxifenbutazona): hay estudios en los que se ha registrado disminución en su absorción.
– Atorvastatina: hay estudios en los que se ha registrado posible disminución en su absorción.
– Betabloqueantes (metoprolol, propranolol, atenolol, sotalol): hay estudios en los que se ha registrado disminución de la absorción debido a un descenso de la disolución del betabloqueante, por lo que se recomienda espaciar su administración.
– Captopril: hay estudios en los que se ha registrado disminución en su absorción.
– Carbenoxolona: hay estudios en los que se ha registrado disminución en su absorción.
– Citrato sódico, vitamina C: hay estudios en los que se ha registrado posible aparición de alcalosis sistémica con aumento en la absorción de aluminio, con posible toxicidad.
– Clorpromazina: hay algún estudio en el que se ha registrado posible disminución en su absorción.
– Digitálicos (digoxina, digitoxina): hay estudios en los que se ha registrado disminución en la absorción del digitálico, por lo que se recomienda espaciar su administración 2 ó 3 horas.
– Epoetina: hay estudios en los que se ha registrado posible disminución del efecto terapéutico debido a que el aluminio puede interferir la síntesis de hemoglobina, por acumulación de protoporfirina.
– Etambutol: hay estudios en los que se ha registrado posible disminución en su absorción.
– Gabapentina. Se ha observado cierta disminución de los niveles de gabapentina al administrarlos conjuntamente o en las dos horas posteriores a la toma de un antiácido con hidróxido de magnesio y algeldrato. Se recomienda administrar la gabapentina dos horas antes de un antiácido.
– Isoniazida: hay estudios en los que se ha registrado una disminución de su absorción por posible retraso en el vaciado gástrico, provocado por el aluminio, por lo que se recomienda espaciar la administración 2 ó 3 horas.
– Ketoconazol: hay estudios en los que se ha registrado posible disminución en la absorción, debido al aumento del pH que provoca una menor solubilización del fármaco.
– Levotiroxina: hay estudios en los que se ha registrado posible disminución en su absorción, con riesgo de pérdida del control terapéutico.
– Metronidazol: hay un estudio en el que se ha registrado una disminución en su absorción.
– Penicilamina: hay estudios en los que se ha registrado disminución en la absorción de penicilamina, por posible formación de complejos poco solubles.
– Prednisona: hay estudios en los que se ha registrado una posible disminución en su absorción.
– Quelantes del hierro (deferasirox, deferiprona, deferoxamina). Posible reducción del efecto antiácido por formación de complejos insolubles con el aluminio.
– Quinolonas (ciprofloxacino, norfloxacino): hay estudios en los que se ha registrado disminución de su absorción por formación de complejos insolubles no absorbibles a nivel intestinal, por lo que se recomienda separar su administración 2 ó 3 horas.
– Ranitidina: hay estudios en los que se ha registrado disminución en su absorción por un aumento de su grado de ionización debido al cambio de pH gástrico, aunque parece tener una escasa relevancia clínica.
– Sales de hierro (fumarato, sulfato de hierro): hay estudios en los que se ha registrado disminución en la absorción por formación de complejos poco solubles, por lo que se recomienda espaciar la administración 2 ó 3 horas.
– Salicilatos (ácido acetilsalicílico): hay estudios con algunos antiácidos (almagato, trisilicato aluminio) en los que se ha registrado disminución de los niveles de salicilatos, por una mayor excreción debido a la alcalinización de la orina, especialmente a altas dosis de salicilato. Parece aconsejable la administración de antiácidos derivados únicamente de aluminio, ante su probable menor efecto.
– Tetraciclinas (clortetraciclina, demeclociclina, doxiciclina): hay estudios en los que se ha registrado posible formación de complejos no absorbibles a nivel gastrointestinal, disminuyendo así su absorción, por lo que se recomienda espaciar la administración 2 ó 3 horas.

Análisis clínicos

– Gastrina. Incremento fisiológico de gastrina sérica debido al aumento del pH.
– Fosfatos: Disminución de los niveles de fosfatos ante su uso prolongado en el tiempo.

Embarazo

Categoría B de la FDA. Algunos estudios preliminares con hidróxidos de aluminio, magnesio y calcio habían observado un posible aumento (al doble) de la incidencia de diversos tipos de anomalías congénitas en niños, no obstante, estudios posteriores no han confirmado estas observaciones. Asimismo, se han descrito casos aislados de aumento de reflejos tendinosos en los fetos y recién nacidos. Se recomienda evitar un consumo excesivo y durante periodos de tiempo prolongados.

Lactancia

Con el uso de antiácidos en general, se pueden excretar pequeñas cantidades de magnesio y aluminio con la leche materna, las cuales no parecen ser suficientes para provocar efectos adversos en el recién nacido. Uso aceptado, recomendándose evitar un uso crónico y/o excesivo.

Niños

No se recomienda el uso incontrolado de antiácidos en niños menores de 6 años ya que podrían enmascarar síntomas graves (apendicitis, etc.).

Ancianos

El empleo prolongado de antiácidos alumínicos en ancianos puede conducir a la absorción sistémica de aluminio, produciendo acumulación orgánica, lo que podría agravar la osteoporosis presente en casi todos los ancianos debido a la depleción de fósforo y calcio, y a la inhibición de la absorción digestiva de fluoruros. No se recomienda el uso crónico y/o excesivo en ancianos, muy especialmente en pacientes con enfermedad de Alzheimer, ya que se ha sugerido un potencial papel etiológico del aluminio en esta enfermedad.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de algeldrato son, en general, leves y transitorios. Las reacciones adversas más características son:
-Ocasionalmente (1-9%): [ESTREÑIMIENTO]. Rara vez, [OBSTRUCCION INTESTINAL] y elevación de los nievels séricos de gastrina.
-Excepcionalmente (<<1%): en tratamientos prolongados con dosis altas o en pacientes con dietas bajas en fosfatos, puede inducir [HIPOFOSFATEMIA] y ocasionar [OSTEOMALACIA].

Sobredosis

– Sintomatología: Desconocida. Su absorción intestinal es mínima, por lo que la sobredosis es muy rara. En pacientes con insuficiencia renal grave puede haber aumento de la toxicidad por aluminio, manifestada a nivel cerebral, huesos y glándulas paratiroideas.