Acción y mecanismo

Antiinflamatorio, analgésico y antipirético de tipo no esteroídico,del grupo de los pirazoles (pirazolidinodionas), que actúa impidiendo la síntesis de prostaglandinas y otros prostanoides, mediante la inhibición no competitiva y reversible de la ciclooxigenasa.

Indicaciones

Autorizadas en España: Tratamiento de artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, inflamación no reumática (bursitis, capsulitis, tendinitis), dolor (especialmente el asociado a procesos inflamatorios), dismenorrea primaria.

Posología

– Adultos. Oral: 250 mg/8-12 h. Rectal: 400 mg/12-24 h.
– Especificaciones para la administración del medicamento: Las cápsulas deberán administrarse conjuntamente con las comidas para paliar la posible irritación gástrica, con un vaso de agua, aconsejando al paciente que permanezca de pie durante 10-15 minutos al menos.

Contraindicaciones

Contraindicado en pacientes alérgicos a la pinazona, al ácido acetilsalicílico y a otros antiinflamatorios no esteroídicos (incluyendo aquellos casos de historial de asma, angioedema, pólipos nasales, urticaria o rinitis precipitados por AINE’s), así como en aquellos afectados por trastornos gastrointestinales (úlcera gastroduodenal, colitis ulcerosa…), coagulopatías o hemorragia. También está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia cardíaca, hipertensión, enfermedad tiroidea, insuficiencia hepática o depresión mental u otras alteraciones psiquiátricas.

Precauciones

Deberán guardarse especiales precauciones en:
– Enfermos afectados por asma donde deberá ajustarse la dosis lo mas baja posible y realizar un control clínico de la enfermedad.
– Ancianos: Limitar la terapia a períodos cortos de tiempo (que no excedan de una semana si es posible), debido al aumento de la susceptibilidad hacia los efectos secundarios de los AINE’s.
– Niños: No se recomienda el empleo de AINE’s en niños menores de 14 años.
– Pacientes embarazadas: Como en el resto de AINE’s, su empleo durante el embarazo deberá ser evitado con carácter general y en particular durante el tercer trimestre ya que los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden provocar en el feto, entre otros posibles efectos, el cierre prematuro del ductus arteriosus. Los AINE’s inhiben las contracciones uterinas y podrían prolongar el tiempo del parto si se administran inmediatamente antes del mismo.
– Madres lactantes: La mayoría de los AINE’s se excretan en cantidades variables con la leche materna por lo que habrá que vigilar los posibles efectos sobre el recién nacido.
– Actividades especiales: Ante una eventual somnolencia, se recomienda extremar las medidas de cautela con la conducción de vehículos y el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión.

Advertencias/consejos

No es recomendable la asociación de este fármaco con otros antiinflamatorios no esteroides, ya que es poco probable que aumente la eficacia analgésica y/o antiinflamatoria, mientras que el riesgo de efectos adversos aumenta notablemente. Realizar controles sanguíneos frecuentes para prevenir la aparición de displasias.

Interacciones

Este medicamento puede potenciar la acción y/o toxicidad de metotrexato, digoxina, sales de litio, antidiabéticos, anticoagulantes orales y ácido valproico; reducir el efecto de los diuréticos (del asa y tiazidas), beta-bloqueantes, captoprilo y posiblemente de otros IECA (además puede haber aumento de toxicidad a nivel renal). La toxicidad de este medicamento puede ser potenciada por corticoides, alcohol (aumento de efectos ulcerogénicos) y diuréticos (aumento de toxicidad a nivel renal).

Reacciones adversas

Los efectos adversos de pinazona son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al cuadro hematológico y al sistema gastro- intestinal. Las reacciones adversas más comunes son: alteraciones digestivas (10%).
Descripción e incidencia de reacciones adversas, por grupos anatómicos:
-Alérgicas/Dermatológicas: Raramente (<1%): reacción anafiláctica, fiebre, vasculitis cutánea, necrolisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, urticaria, prurito, erupciones exantemáticas, eritema nodoso, púrpura.
-Cardiovasculares: Raramente (<1%): edema, pericarditis, insuficiencia cardiaca congestiva.
-Digestivas: Ocasionalmente (1-9%): dolor abdominal, náuseas, dispepsia.
Raramente(<1%): vómitos, distensión abdominal con flatulencia, diarrea, estreñimiento, estomatitis a veces con úlcera bucal, sequedad de boca, úlcera gástrica, úlcera duodenal, hemorragia gastrointestinal (1% en los primeros 3-6 meses y del 2-4% en tratamientos prolongados), perforación intestinal.
-Genitourinarias: Raramente (<1%): insuficiencia renal aguda con necrosis papilar, nefritis intersticial, glomerulonefritis, necrosis tubular, síndrome nefrótico, nefrolitiasis, anuria, proteinuria, cistitis.
-Hepatobiliares: Raramente (<1%): hepatitis, ictericia, hiperbilirrubinemia, incremento de los valores de la fosfatasa alcalina, incremento de los valores de transaminasas.
-Neurológicas: Raramente (<1%): cefalea, mareos, neuropatía periférica.
-Oculares: Raramente (<1%): visión borrosa, neuritis óptica, parálisis de la musculatura ocular, hemorragia retiniana, conjuntivitis, diplopia.
-Otorrinolaringológicas: Raramente (<1%): tinnitus, sordera.
-Osteomusculares: Raramente (<1%): artralgia.
-Psicológicas/Psiquiátricas: Raramente (<1%): somnolencia, agitación, insomnio, confusión, sedación, euforia.
-Respiratorias: Raramente (<1%): edema pulmonar, disnea, pleuresía.
-Sanguíneas: Raramente (<1%): anemia aplásica y agranulocitosis, que pueden ser fatales principalmente en ancianos y aparecen sobre todo en los primeros 3 meses de tratamiento; anemia hemolítica, anemia megaloblástica (responde al ácido fólico).
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente alteraciones visuales o algún signo o síntoma de alteración hepática (anorexia, prurito, ictericia), después de haberlo notificado al médico.

Sobredosis

Se desconoce la sintomatología por sobredosificación, fármacos similares han producido alteraciones gastrointestinales y neurológicas (somnolencia, vértigo, desorientación).
Tratamiento de la intoxicación: Vaciado de estómago, administración de carbon adsorbente (puede ser efectivo si se administra antes de las dos horas de la intoxicación), vigilancia y mantenimiento de constantes vitales, tratamiento sintomático de irritación gástrointestinal, hipotensión, depresión respiratoria y convulsiones, con monitorización de funciones renal y hepática y detección en heces de posible hemorragia gastrointestinal.