Acción y mecanismo

Nootrópico. Protege las células nerviosas cerebrales de la hipoxia cerebral aumentando el control tónico córtico-subcortical; esta acción es consecuencia de un aumento de actividad de la fosfolipasa A2, que incrementaría la síntesis de prostaglandinas. En demencia de origen vascular, o en isquemia cerebral aguda, mejora el consumo de oxígeno y glucosa. Posee actividad hemorreológica que puede atribuirse a la inhibición de la función plaquetaria, reducción de la viscosidad sanguínea, incrementando la deformidad de los eritrocitos y reduciendo la viscosidad plasmática, y al efecto antivasoespástico.

Farmacocinética

Vía oral: Se absorbe rápidamente, con una biodisponibilidad próxima al 100%, La concentración máxima plasmática es de 40-60 mcg/ml (2 g, oral) a los 30 min (sangre), 2-8 h (líquido cefalorraquideo). El volumen de distribución (Vd) es de 0.6 l/kg. No se une a las proteínas plasmáticas. Se distribuye rápidamente por todos los tejidos. Se elimina por la orina en forma inalterada y un 1-2% con las heces. Su semivida de eliminación es de 4-5 h (sangre), 6-8 h (líquido cefalorraquídeo), en insuficiencia renal puede verse aumentar hasta 48-50 h.

Indicaciones

– Trastornos de la atención y de la menoria, dificultades en la actividad cotidiana y de adaptación al entorno, que acompañan a los estados del deterioro mental debido a:
– Patología cerebral degenerativa relacionada con la edad.
– [CONVULSIONES MIOCLONICAS] cortical.

Posología

Vía oral, iv:.
* Tratamiento sintomático de los estados de deterioro mental: Iniciar el tratamiento administrando 4,8 g al día durante las primeras semanas, para proseguir el tratamiento con una dosis de 2,4 g al día. Las dosis diarias de Nootropil se distribuirán en 2 – 3 tomas.
* Tratamiento de las mioclonías corticales: Iniciar el tratamiento con 7,2 g / día e ir incrementando la dosificación 4,8 g / día, cada 3 – 4 días, hasta obtener una respuesta satisfactoria o hasta un máximo de 24 g / día.
La dosis diaria se administrará en 2 – 3 tomas, manteniendo los otros tratamientos antimioclónicos a la misma dosis. En función de la respuesta clínica obtenida, se reducirá, si es posible, la dosis de los otros medicamentos antimioclónicos.
Una vez iniciado el tratamiento con piracetam, debería mantenerse durante tanto tiempo como persista la patología cerebral original.
En pacientes con episodios agudos, evolución espontánea, cada 6 meses debería intentarse la disminución o supresión del tratamiento. Para evitar la reaparición brusca de la afección, el intento de retirada del tratamiento debe efectuarse reduciendo la dosis de piracetam 1,2 g cada 2 días.
– Ajuste de la dosis en ancianos: En pacientes ancianos con problemas renales se recomienda un ajuste de la dosis.
– Insuficiencia renal: Normal: ClCr > 80: Dosis diaria normal, en 2 a 4 tomas. Leve: ClCr 50-79: 2/3 dosis diaria normal, en 2 a 3 tomas. Moderado: ClCr 30-49: 1/3 dosis diaria normal, en 2 tomas. Grave: ClCr < 30: 1/6 dosis diaria normal, en 1 única toma. Insuficiencia renal terminal: Contraindicado.
– Insuficiencia hepática: No es necesario ajustar la dosis en pacientes que padezcan únicamente insuficiencia hepática.
– Normas para la correcta administración: Se administra preferiblemente por vía oral, y puede tomarse con o sin comida. Los comprimidos se tomarán con la ayuda de algún líquido. El granulado se disolverá en algún líquido.
En aquellos casos en los que sea necesaria una administración parenteral (p.ej. dificultades en la deglución, inconsciencia) puede administrase por vía intravenosa a la misma dosis recomendada. Las ampollas inyectables se administran por vía intravenosa durante varios minutos.

Contraindicaciones

– Alergia a piracetam.
– [HEMORRAGIA CEREBRAL].

Precauciones

– [INSUFICIENCIA RENAL]: dado que se elimina mayoritariamente por vía renal, debe ajustarse la posología al grado de funcionalismo renal. En casos graves está contraindicado.
– [DIATESIS HEMORRAGICA]: Debido al efecto de piracetam sobre la agregación plaquetaria, se recomienda precaución en pacientes con alteraciones hemostáticas, cirugía mayor o hemorragia grave.
– Para tratamientos largos en ancianos, se requiere una evaluación regular del aclaramiento de creatinina para poder ajustar la dosis en caso necesario.
– Debe evitarse la retirada brusca del tratamiento en pacientes con mioclonías, ya que puede provocarse una recaída o crisis por la retirada.

Interacciones

– Anticoagulantes orales (warfarina): hay un estudio en el que se ha registrado potenciación del efecto anticoagulante, con episodios de hemorragia. No se ha establecido el mecanismo.
En un estudio publicado simple-ciego en pacientes con trombosis venosas recurrentes graves, 9,6 g/día de piracetam no modificaron la dosis necesaria de acenocumarol para alcanzar un INR de 2,5 a 3,5, pero en comparación con los efectos del acenocumarol sólo, la adición de 9,6 g/día de piracetam disminuyeron significativamente la agregación plaquetaria, la liberación de -tromboglobulina, los niveles de fibrinógeno y los factores de von Willebrand y la viscosidad de la sangre y el plasma.
– Hormonas tiroideas: Se ha descrito con el uso concomitante de piracetam y extractos de hormonas tiroideas, confusión, irritabilidad y trastornos del sueño.

Embarazo

Los estudios sobre animales no han registrado efectos teratógenos. No hay estudios adecuados y bien controlados en seres humanos. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se ignora si este medicamento es excretado con la leche materna, y si ello pudiese afectar al niño. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

No se han registrado problemas específicamente pediátricos en este grupo de edad. Uso aceptado.

Ancianos

No se han registrado problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad, tan sólo casos aislados de ligera agitación y angustia. Uso aceptado.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de piracetam son, en general, leves y transitorios. En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central. Las reacciones adversas más características son:
-Ocasionalmente (1-9%): agitación, excitación, alucinaciones, alteraciones del sueño, depresión, astenia, hipercinesia, fatiga y ansiedad, principalmente con dosis altas en ancianos; náuseas, vómitos, diarrea, gastralgia. Con menor frecuencia, aumento de peso, aumento de la líbido, sequedad de boca y erupciones cutáneas.
Reacciones adversas recogidas en la experiencia post-comercialización:
– Alteraciones del oído y del laberinto: vértigo.
– Alteraciones gastrointestinales: dolor abdominal, dolor abdominal superior, diarrea, náuseas, vómito.
– Alteraciones del sistema inmune: reacción anafiláctica, hipersensibilidad.
– Alteraciones del sistema nervioso: ataxia, pérdida de equilibrio, agravamiento de la epilepsia, cefalea, insomnio, somnolencia.
– Alteraciones psiquiátricas: agitación, ansiedad, confusión, alucinaciones.
– Alteraciones de la piel y tejidos subcutáneos: edema angioneurótico, dermatitis, prurito, urticaria.