Acción y mecanismo

Antibiótico beta-lactámico, del grupo de las aminopenicilinas, con acción bactericida. Inhibe la síntesis y reparación de la pared bacteriana. Antibiótico de amplio espectro.
Activa frente a la mayoría de los cocos aeróbicos, Gram-positivos y Gram-negativos (excepto cepas productoras de penicilinasas), así como frente a algunas especies de bacilos Gram-positivos aeróbicos y anaeróbicos, y algunas espiroquetas. También es activa frente a un buen número de bacilos Gram-negativos, aeróbicos y anaeróbicos, siendo completamente resistentes todas las especies de micoplasmas, rickettsias y hongos. Es un precursor químico de la ampicilina.

Farmacocinética

La pivampicilina tiene una biodisponibilidad
oral del 90%. Tras su absorción oral es rápidamente hidrolizada
a ampicilina, alcanzando los máximos niveles plasmáticos a las
1.5 horas. Es ampliamente distribuida por los tejidos, alcanzando
niveles elevados en los fluidos ascítico, sinovial y
parapneumónico. Atraviesa la barrera placentaria y es eliminada
con la leche materna. Se une en un 15% a las proteínas
plasmáticas, eliminándose con la orina, mayoritariamente en forma
inalterada. La semivida de eliminación es de 0.75 horas (20 horas
en pacientes con insuficiencia renal grave). La fracción de la
dosis eliminable mediante hemodiálisis es del 40%.

Indicaciones

Tratamiento de: [FARINGITIS] (St. pyogenes, St. pneumoniae, S. aureus, H.influenzae), [GONORREA], [INFECCION DE PIEL] de tejidos blandos (Streptococcus y Sthaphylococus), infecciones en [QUEMADURAS], [INFECCIONES DEL TRACTO URINARIO] (E. coli, P. mirabilis, St. faecalis), [OTITIS MEDIA AGUDA] (St. pyogenes, St. pneumoniae, S. aureus, H influenzae), [NEUMONIA] (St. pyogenes, St. pneumoniae, S aureus, H. influenzae), [SINUSITIS] (St. pyogenes, St. pneumoniae, S aureus, H. influenzae).

Posología

Adultos, oral:
– Dosis usual: 350 mg/8 h. Dosis máxima, 4 g/día.
– Gonorrea: 1,5-2 g junto con 1 g de probenecid (oral), en dosis única.
– Pneumonía: 700 mg/8 h.
Niños, oral:
– Dosis usual: 12,5 mg/kg/8 h.
– Pneumonía: 25 mg/kg/8 h.
Insuficiencia renal: No se ha establecido una pauta posológica en este tipo de pacientes, aunque puede ser recomendable reducir la dosis a la mitad en pacientes con un aclaramiento de creatinina de 10 a 50 ml/min/m².

Contraindicaciones

– [ALERGIA A PENICILINAS].
– [ALERGIA A CEFALOSPORINAS]: Aunque la alergia a cefalosporinas no presupone la existencia de alergia a esta penicilina, debería determinarse si el paciente ha experimentado con anterioridad reacciones alérgicas inmediatas, moderadas o graves, tras la administración de una cefalosporina, en cuyo caso sería recomendable evitar el uso de esta penicilina.
– [INFECCIONES VIRALES] concomitantes (mononucleosis infecciosa, infecciones virales respiratorias, citomegalovirus, etc): El riesgo de desarrollar una erupción exantemática generalizada es elevado en estos pacientes, muy especialmente en aquellos con mononucleosis infecciosa.
– [LEUCEMIA] o [SARCOMA]: También existe un elevado riesgo de erupción exantemática generalizada en este tipo de pacientes.

Precauciones

– Historial de [COLITIS ULCEROSA], [ENFERMEDAD DE CROHN] o [COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA]: Existe riesgo potencial de que se produzca una colitis pseudomembranosa o un agravamiento de la condición preexistente, como consecuencia de la posible alteración de la flora intestinal del paciente, por parte del antibiótico.
– [INSUFICIENCIA RENAL]l: Esta penicilina es eliminada en cantidades importantes con la orina. En estas circunstancias, podría llegar a acumularse en el organismo del paciente, causando una posible intoxicación. Por ello, se recomienda ajustar la posología en estos pacientes, de acuerdo al grado de funcionalismo renal.

Advertencias/consejos

En caso de aparición de erupciones
exantemáticas poco extensas, sólo es recomendable suspender el
tratamiento en procesos infecciosos no complicados.

Interacciones

– Alopurinol: hay estudios con otras penicilinas (amoxicilina, ampicilina) en los que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad de la penicilina a nivel de alteraciones cutáneas. No se conoce el mecanismo.
– Antibióticos aminoglucósidos (neomicina): hay algún estudio con otras penicilinas (fenoximetilpenicilina) en el que se ha registrado disminución de las concentraciones plasmáticas (50%) de la penicilina, con posible inhibición de su efecto, por el síndrome de malabsorción causado por el aminoglucósido.
– Anticonceptivos orales: hay estudios en los que se ha registrado posible inhibición del anticonceptivo con riesgo de embarazo, por la reducción de la flora intestinal causada por los antibióticos, que disminuye la reabsorción de los estrógenos.
– Cloranfenicol: hay estudios con ampicilina en los que se ha registrado posible antagonismo de sus acciones, por sus diferentes mecanismos de acción, aunque sólo tiene interés clínico en situaciones donde es necesario un rápido efecto bactericida. Otros estudios contradicen la existencia de esta interacción.
– Metotrexato: hay algún estudio con otras penicilinas (mezlocilina, piperacilina) en el que se ha registrado disminución del aclaramiento de metotrexato, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por disminución de su secreción tubular.
– Probenecid: hay estudios con ampicilina en los que se ha registrado aumento de las concentraciones plasmáticas de ampicilina, por disminución de su secreción tubular.
– Tetraciclinas (clortetraciclina, doxiciclina, oxitetraciclina): hay estudios con bencilpenicilina, en los que se ha registrado posible antagonismo de sus acciones, por sus diferentes mecanismos de acción, aunque sólo tiene interés clínico en situaciones donde es necesario un rápido efecto bactericida Este medicamento puede interferir con las siguientes determinaciones analíticas:
– Sangre: falso aumento de proteínas, con los métodos que emplean el azul brillante Coomassie y el verde bromocresol. Falso aumento de ácido úrico, con el método del quelato de cobre y positivo en el test de Coombs en el 1-5% de los pacientes.
– Orina: falso aumento de proteinas con los métodos que emplean el azul brillante de Coomassie y el verde bromocresol.

Embarazo

Categoría B de la FDA. La pivampicilina se transforma en ampicilina en el tracto gastrointestinal. La ampicilina no ha producido efectos adversos en animales. Las penicilinas atraviesan la placenta humana. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. En el caso de la ampicilina, ésta se ha usado en la segunda mitad del embarazo para prevenir riesgo de infección de la madre y/o el feto a causa de la ruptura prematura de las membranas o en el tratamiento de infecciones del tracto urinario sin causar daños fetales. Uso aceptable en mujeres embarazadas.

Lactancia

La ampicilina es excretada en bajas cantidades con la leche materna (proporción leche:plasma de 0.2). Se ha registrado un caso aislado de candidiasis y diarrea. Los riesgos potenciales del uso de penicilinas son: sensibilización, diarrea y erupciones cutáneas en el lactante. Uso precautorio.

Niños

Las penicilinas son generalmente bien toleradas en pacientes pediátricos, aunque no debe infravalorarse el riesgo de manifestaciones alérgicas. Uso aceptado.

Ancianos

No se han descrito problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad, tan solo existe mayor riesgo de neurotoxicidad cuando se administran dosis muy elevadas. Es conveniente conocer el grado de funcionalidad renal. Uso aceptado.

Reacciones adversas

Los efectos adversos que se manifiestan más frecuentemente son:
Alteraciones alérgicas/inmunológicas: enfermedad del suero (1-7%) y reacciones anafilácticas (0.01-0.05%).
Alteraciones sanguíneas: eosinofilina (2-20%), raramente: anemia hemolítica, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, púrpura.
Alteraciones digestivas: Diarrea 1-5%). Náuseas y/o vómitos (1-4%), excepcionalmente: colitis pseudomembranosa.
Alteraciones dermatológicas: Erupciones exantemáticas y prurito (2-4%).
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente, en el caso de que el paciente experimente algún episodio de diarrea intensa, acompañada de náuseas, vómitos, fiebre y/o calambres abdominales (riesgo de colitis pseudomembranosa). También deberá suspenderse el tratamiento en caso de reacción anafiláctica, erucpiones exantemáticas extensas y crisis convulsivas.